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Mitophagy激活剂

Mitophagy激活剂

Mitophagy激活剂相关产品(53)
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SJ-MN0055B Valproic acid sodium (2:1) 丙戊酸半钠

Valproic acid (VPA) sodium (2:1) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性 (IC50=400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium (2:1) 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium (2:1) 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。

SJ-MX0027 Olaparib (AZD2281) 奥拉帕尼

Olaparib (AZD2281) 是 PARP 的高效、口服和选择性抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM,其对 PARP1/2 的作用比对 Tankyrase-1 效果高 300 倍。Olaparib 阻断修复癌症治疗 (如辐射和药物) 引起的 DNA 损伤的酶。Olaparib 是一种自噬和线粒体自噬激活剂。 

SJ-MX0032B Ruxolitinib Phosphate 鲁索利替尼磷酸盐

Ruxolitinib phosphate 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib phosphate 诱导自噬 (autophagy),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。

SJ-MX0032A Ruxolitinib (INCB018424) 鲁索替尼

Ruxolitinib (INCB18424) 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 ,通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。

SJ-MX0335 Simvastatin 辛伐他汀

Simvastatin (MK 77333) 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶 (HMG-CoA reductase, HMGCR) 竞争性抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 0.2 nM。Simvastatin 可减少胆固醇的合成,降低血液中的胆固醇水平。Simvastatin 对癌细胞表现出抗增殖活性,Simvastatin 可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX0092 Adezmapimod (SB203580)

Adezmapimod (SB203580) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 可抑制 LCK、GSK3β 和 PKBα,其 IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性,是一种细胞自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。Adezmapimod 可以促进人内皮祖细胞增殖,促进人 ES 细胞分化为心肌细胞,还能增强小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。

SJ-MX1750 Torkinib (PP 242)

Torkinib (PP242) 是一种选择性、ATP 竞争型的 mTOR 抑制剂,IC50 为 8 nM。PP242 抑制 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 30 nM 和 58 nM。Torkinib (PP242) 可诱导线粒体自噬和凋亡。

SJ-MN0154 (-)-Parthenolide 小白菊内酯 Parthenolide是在药草短舌匹菊中发现的倍半萜内酯。 Parthenolide通过抑制 NF-κB 活化而表现出抗炎活性; 它还可抑制 HDAC1 蛋白而不影响其他I/II类HDAC。
SJ-MH0029C Dexamethasone acetate 醋酸地塞米松

Dexamethasone acetate (Dexamethasone 21-acetate) 是一种糖皮质激素受体 (luGcocorticoid receptor) 激动剂,是糖皮质素类甾体化合物,具有抗炎和免疫抑制活性。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞中 CD11b,CD18 和 CD62L 的表达,以及单核细胞中 CD11b 和 CD18 的表达。Dexamethasone 具有用于 COVID-19 的研究潜力。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。Dexamethasone acetate 可用于眼部感染的研究。

SJ-MN0458 Ginsenoside Rb1 人参皂苷 Rb1

Ginsenoside Rb1 是中药 Panax ginseng 的成分。Ginsenoside 抑制 Na+ K+-ATPase 活性,IC50 为 6.3 ± 1.0 μM。Ginsenoside Rb1 也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。

SJ-MX1960 Oxidopamine hydrobromide 羟多巴胺(氢溴酸盐);6-羟基多巴胺氢溴酸盐

Oxidopamine hydrobromide (6-OHDA hydrobromide) 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 拮抗剂,是一种广泛使用的神经毒素,可选择性地破坏多巴胺能神经元。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配 (避光),并在短期内尽快用完。

SJ-MX1327 Olanzapine (LY170053) 奥氮平

Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂。 Olanzapine 高亲和力结合 5-HT1,5-HT2A/2C,5-HT3,5-HT6,Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),也可以结合多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 (Muscarine) M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。

SJ-MD0087 Iohexol 碘海醇

 Iohexol 是一种影像学造影剂 (contrast agent),可用于脊髓造影术、计算机层析成像 (脑池造影术、脑室造影术)或者 CT 成像的造影。

SJ-MX5078 BC1618 BC1618,是具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂,可刺激 Ampk 信号 (阻止激活的 pAmpkα 被 Fbxo48 介导的蛋白酶体降解)。BC1618 促进线粒体分裂、促进自噬,提高肝脏胰岛素的敏感性。
SJ-MX1960A Oxidopamine hydrochloride 6-羟基多巴胺盐酸盐

Oxidopamine hydrochloride (6-OHDA hydrochloride) 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 拮抗剂,是一种广泛使用的神经毒素,可选择性地破坏多巴胺能神经元。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配 (避光),并在短期内尽快用完。

SJ-MX4472 GSK2578215A

GSK2578215A是一种强效且特别高选择性的富含亮氨酸重复序列激酶2 (LRRK2) 抑制剂,对于野生型LRRK2和LRRK2[G2019S]突变体,IC50值分别为10.9 nM和8.9 nM。GSK2578215A在小鼠体内具有良好的血脑屏障 (blood-brain barrier, BBB) 通透性和较高的脑/血浆分布比值。

SJ-MX0300 ABT-737

ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl-2Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。

SJ-MN0674 Polydatin 虎杖苷 Polydatin提取自从传统中药虎杖根,在多个实验模型中具有抗炎作用。Polydatin (Piceid) 可抑制G6PD,并诱导氧化和ER应激。
SJ-MX0838A Pitavastatin 匹伐他汀 Pitavastatin (NK-104) 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。具有抗癌活性。
SJ-MX8537 P62-mediated mitophagy inducer P62-mediated mitophagy inducer 是一种线粒体自噬调节剂,能激活线粒体噬但不招募 Parkin 或者使膜电位崩溃,且在缺乏完整功能的 PINK1/Parkin 通路的细胞中保留活性。