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Survivin

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SJ-BP0612A Shepherdin (79-87) TFA

Shepherdin (79-87) TFA 是 Shepherdin 的 79 至 87 氨基酸片段。Shepherdin (79-87) TFA 是一种 Hsp90-Survivin 复合物的拟肽拮抗剂。Shepherdin (79-87) TFA 具有抗肿瘤活性。

SJ-MN5872 FL118 FL118 (10,11-(Methylenedioxy)-20(S)-camptothecin),一种喜树碱 (Camptothecin) 类似物,是一种口服有效的 survivin 抑制剂。FL118 与 DDX5 (p68) 结合,去磷酸化并降解 DDX5。FL118 可用于癌症的研究。
SJ-MX9594 MX106-4C MX106-4C 是生存素 (survivin) 抑制剂,能够选择性杀死 ABCB1 阳性结直肠癌细胞。MX106-4C 可以与 Doxorubicin 发挥协同抗癌作用,或使耐药 ABCB1 细胞重新对 Doxorubicin 敏感。
SJ-MX9698 2,5-Dimethylcelecoxib 2,5-Dimethylcelecoxib 是具有抗癌活性的 Celecoxib 类似物,但不具有 COX-2 的抑制活性。2,5-Dimethylcelecoxib 通过抑制 Wnt/β-catenin 信号通路这一核心机制而发挥抗癌细胞增殖的作用。2,5-Dimethylcelecoxib 还抑制 T 细胞因子依赖性转录活性,并抑制 Wnt/β-catenin 靶基因产物 cyclin D1 和 survivin 的表达。
SJ-MH0013 Levonorgestrel 左炔诺孕酮

Levonorgestrel 是一种口服有效的孕酮抑制剂。Levonorgestrel 具有抗癌活性,能够诱导细胞凋亡。Levonorgestrel 能够用于避孕且能与其他药物进行联用。Levonorgestrel 能够用于骨质疏松、子宫平滑肌瘤的研究。

SJ-MX9456 LQZ-7F LQZ-7F 是一种生存素二聚化 (survivin dimerization) 抑制剂,可在前列腺癌细胞中诱导自发细胞凋亡 (apoptosis) 并与多西紫杉醇协同作用。LQZ-7F 剂量依赖性地抑制 PC-3 和 C4-2 细胞的存活,IC50 分别为 2.99 和 2.47 µM。
SJ-MX7994 MNK8 MNK8 是一种有效的 STAT3 (信号换能器和转录激活器3) 抑制剂。MNK8 抑制 STAT3 的激活,降低其与 DNA 的结合能力。MNK8 对肝细胞癌 (HCC) 细胞具有良好的生长抑制作用。 MNK8 诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。 MNK8 降低 HCC 细胞的前生存蛋白表达和迁移/侵袭。
SJ-MX1073 LQZ-7I LQZ-7I 是一种靶向 survivin 的抑制剂。LQZ-7I 抑制生存素二聚化。LQZ-7I 口服有效抑制异种移植肿瘤生长并诱导肿瘤中生存素的损失。
SJ-MX4899 GDP366 GDP366 有效且特异性地抑制 Survivin 和 Op18 的表达。 GDP366 增加染色体不稳定性,并通过抑制端粒酶活性诱导细胞衰老,还抑制癌细胞生长。
SJ-BP0612 Shepherdin (79-87) Shepherdin (79-87) 是 Shepherdin 的 79 至 87 氨基酸片段。Shepherdin 是一种 Hsp90-Survivin 复合物的拟肽拮抗剂。具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0606 YM155 (Sepantronium Bromide)

YM155 (Sepantronium Bromide) 是一种有效的 survivin 抑制药,通过抑制 Survivin 启动子活性而发挥作用,在 HeLa-SURP-luc 和 CHO-SV40-luc 细胞中 IC50 为 0.54 nM;对 SV40 启动子活性抑制作用不显著,能够轻微抑制 Survivin 与 XIAP 相互作用。YM155 在乳腺癌细胞中可下调 survivin 和 XIAP,调节自噬并诱导自噬依赖的 DNA 损伤。

SJ-BA1129 Patritumab 帕曲妥单抗

Patritumab (Human Anti-ERBB3/HER3) 是一种针对 HER3 的中和单克隆抗体。Patritumab 与Cetuximab  (SJ-BA1036) 具有协同作用,能够有效抑制 EGFRHER2HER3ERK AKT 的磷酸化。Patritumab 还诱导细胞凋亡并抑制胰腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植肿瘤的生长。

SJ-MN0225 Curcurbitacin IIA 雪胆素甲 Cucurbitacin IIa 是从园果雪胆中分离得到的三萜烯,可诱导癌细胞凋亡。Cucurbitacin IIa 可降低癌细胞中生存素 survivin 的表达,降低磷酸化组蛋白 H3 的水平,增加裂解的 PARP 的水平。
SJ-MX5553 Isolinderalactone

Isolinderalactone 通过抑制内皮细胞 VEGFR2 活化,抑制人胶质母细胞瘤的生长和血管生成活性。Isolinderalactone 抑制 Bcl-2survivinXIAP 的表达,增加 cleaved caspase-3 的水平。

SJ-MN7273 Propionyl-L-carnitine Propionyl-L-carnitine 是一种口服活性的 L-carnitine 衍生物。Propionyl-L-carnitine 对肌肉L-肉碱转移酶具有高亲和力。Propionyl-L-carnitine 可增加凋亡 (Apoptosis)、Bax,并降低 NF-κB、VCAM-1、MCP-1 和 survivin。Propionyl-L-carnitine 可激活 Src 激酶、Akt,诱导 p-AMPK 和一氧化氮合成 (nitric oxide synthesis)。Propionyl-L-carnitine 可缓解心血管疾病、肥胖症和结肠炎。
SJ-MX2697 Proadifen hydrochloride 盐酸普罗地芬

Proadifen (SKF-525A) hydrochloride 是一种非竞争性 Cytochrome P450 抑制剂,其 IC50 值为 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠单胺氧化酶 A (MAO-A) 活性,并逆转 Imipramine 和 Desipramine 抗抑郁样行为。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT) 代谢,抑制 N-demethylation 和 Acridone 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) 诱导的发烧并加剧 Prostaglandin E2 (PGE2) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代谢相关疾病,卵巢癌,炎症和多巴胺神经元相关疾病的研究。