货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
---|---|---|---|
SJ-MX3641 | Lck inhibitor 2 | Lck inhibitor 2是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对Lck,Btk,Lyn,Btk和Txk的IC50分别为13nM,9nM,3nM,26nM和2nM。 | |
SJ-MX3808 | AD80 |
AD80 是多靶点激酶的抑制剂,抑制 RET,RAF,SRC 和 S6K 活性,但对 mTOR 的活性明显减弱。 |
|
SJ-MX0073B | Dasatinib hydrochloride | 盐酸达沙替尼 |
Dasatinib hydrochloride 是一种具有口服活性的,ATP竞争性的多靶点抑制剂,可以作用于作用于Bcr-Abl 、Src和 c-Kit。在无细胞试验中IC50分别为 0.6 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡(apoptosis)和自噬(autophagy),并具有抗肿瘤的活性。 |
SJ-MX0979A | ENMD-2076 Tartrate | ENMD-2076 Tartrate是一种口服生物可利用的小分子Aurora激酶抑制剂,对Aurora激酶A和Aurora激酶B的IC50值分别为14 nM和350 nM。除Aurora激酶外,ENMD-2076可抑制参与多种细胞活动的激酶。由于在乳腺癌中发现Aurora激酶A的过表达,ENMD-2076被用于乳腺癌研究。据报道ENMD-2076可不同程度地抑制29种乳腺癌细胞系,IC50值从0.25到16.1 μM不等。 | |
SJ-MX1617A | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 是一种选择性的 src 家族激酶抑制剂。1-Naphthyl PP1 hydrochloride 抑制 v-Src 和 c-Fyn,c-Abl,CDK2 和CAMK II,IC50 分别为 1.0,0.6,0.6,18 和 22 μM。 | |
SJ-MX2381 | RK-24466 (KIN 001-51) | RK-24466 (KIN 001-51) 是一种高效选择性的 Lck 抑制剂; 抑制Lck (64-509) 和LckCD亚型的IC50 值分别为小于1 和2 nM。 | |
SJ-MX2382 | Tolimidone | Tolimidone 是一个有效且有选择性的 Lyn kinase 变构激活剂,其 EC50 值为 63 nM。 | |
SJ-MX5547 | PP58 | PP58 是吡啶[2,3-d] 嘧啶化合物,抑制 PDGFR,FGFR和Src家族活性的IC50值在纳摩尔级。 | |
SJ-MX5573 | MNS | MNS (NSC 170724) 是 β-硝基苯乙烯衍生物,是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板药物。MNS 完全抑制 U46619、ADP、花生四烯酸、胶原和凝血酶诱导的血小板聚集,IC50 值分别为 2.1、4.1、5.8、7.0 和 12.7 μM。MNS 抑制 Src、Syk 和 FAK,IC50 分别为 27.3、2.8 和 97.6 μM。 | |
SJ-MX5671 | A 419259 trihydrochloride | A 419259 trihydrochloride是Src家族激酶抑制剂,对 Src,Lck 和Lyn 的 IC50 分别为9 nM,3 nM,3 nM。 | |
SJ-MX4340 | Hck-IN-1 | Hck-IN-1 (compound B9) 是一种二苯基吡唑啉化合物,选择性的 Nef 依赖性 Hck 抑制剂,对 Nef:Hck 复合物和 Hck 的 IC50 分别为 2.8 μM 和 >20 μM。Hck-IN-1 是一种直接且广泛的 HIV-1 Nef 拮抗剂,对于野生型 HIV-1 复制的 IC50 为 100-300 nM。Hck-IN-1 结合口袋残基 Asn126,具有抗逆转录病毒活性。 | |
SJ-MX5873 | XL228 | XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,对Bcr-Abl,Aurora A,IGF-1R,Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5,3.1,1.6,6.1,2 nM。 | |
SJ-MX0979 | ENMD-2076 | ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂,抑制 Aurora A,Flt3,KDR/VEGFR2,Flt4/VEGFR3,FGFR1,FGFR2,Src,PDGFRα 的IC50 值分别为1.86,14,58.2,15.9,92.7,70.8,20.2 and 56.4 nM。 | |
SJ-MX2379 | eCF506 | eCF506是高效,有口服活性的非受体酪氨酸激酶 Src 的抑制剂, IC50 值小于0.5 nM。 | |
SJ-MX2380 | DGY-06-116 | DGY-06-116 是一种不可逆的、选择性的 Src 的共价抑制剂,对应的IC50值为2.6 nM。 | |
SJ-MX1792 | PD173955 | PD173955是Src激酶家族选择性抑制剂,对Src、Yes和Abl激酶IC50值约为22nM,对FGFR_alpha_抑制性弱,对InsR和PKC无活性。 | |
SJ-MX4978 | CH6953755 | ||
SJ-MX2903 | KX1-004 |
KX1-004是一种新型有效的、非 ATP 竞争性 的Src蛋白酪氨酸激酶小分子抑制剂,IC50 为 40 μM。KX1-004可用于降低顺铂耳毒性,同时保留其抗肿瘤作用。KX1-004 可以保护耳蜗免受有害噪音的影响,并防止噪音引起的听力损失 (NIHL)。 |
|
SJ-MX2979 | 1-NM-PP1 |
1-NM-PP1是一种细胞可渗透的PP1类似物,是一种有效的 Src 家族激酶的抑制剂,对 v-Src-as1 和 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM 和 3.2 nM。1-NM-PP1 还可抑制 CDK2-as1、CAMKII-as1 和 c-Abl-as2,其IC50值分别为 5.0 nM、8.0 nM和 120 nM。 |
|
SJ-MX1617 | 1-Naphthyl PP1 | 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) 是一种选择性的 src 家族激酶抑制剂。1-Naphthyl PP1 抑制 v-Src 和 c-Fyn,c-Abl,CDK2 和CAMK II,IC50 分别为 1.0,0.6,0.6,18 和 22 μM。 |