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抗体-药物偶联物（ADC）是一种人源化或人类单克隆抗体，通过化学连接体与高度细胞毒性的小分子（有效载荷）结合，是一种新的治疗形式，具有很大的潜力，可以在癌症化疗中实现范式转变。 ADC的三个组成部分共同产生了一种强大的溶瘤剂，能够将正常无法忍受的细胞毒素直接输送到癌细胞，然后内化并释放破坏细胞的药物。目前，两个ADC，即Adcetris和Kadcyla，已获得监管部门的批准，其他40多个临床开发。
静脉内施用ADC以防止mAb被胃酸和蛋白水解酶破坏。 ADC的mAb组分使其能够在血流中循环，直至其发现并结合靶癌细胞上存在的肿瘤特异性细胞表面抗原。连接子化学是ADC的安全性，特异性，效力和活性的重要决定因素。接头被设计成在血流中稳定（以符合增加的mAb循环时间）并且在癌症部位不稳定以允许细胞毒性药物的快速释放。第一代ADC使用早期细胞毒素，例如蒽环霉素，多柔比星或抗代谢物/抗叶酸剂，甲氨蝶呤。目前的细胞毒素具有更大的效力，可分为三大类：auristatin，maytansines和calicheamicins。
用于构建同源ADC的位点特异性缀合方法的开发是改善ADC设计的特别有希望的途径，这将为新型癌症治疗开辟道路。
参考文献：
[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.
[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX5070 | DTSSP Crosslinker | 3,3'-二硫代双(磺酸琥珀酰亚氨基丙酸酯) |
DTSSP Crosslinker 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。 |
| SJ-MA0033 | Doxorubicin (Adriamycin) hydrochloride | 盐酸阿霉素 |
Doxorubicin (Adriamycin) hydrochloride 是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素，是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 抑制剂，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化，还可诱导凋亡和自噬。 |
| SJ-MN0039 | SN-38 |
SN-38 (NK012)是伊立替康（Irinotecan）的一种活性代谢物，抑制DNA拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 。SN-38 (NK012) 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 和 1.3 μM。SN-38 可诱导自噬（autophagy ）。 |
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| SJ-MX0343 | Methotrexate | 甲氨蝶呤 |
Methotrexate (Amethopterin; CL14377; WR19039), 一种叶酸类似物，是细菌、癌细胞和正常细胞中二氢叶酸还原酶（dihydrofolate reductase，DHFR) 的非选择性抑制剂。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。Methotrexate (MTX)可诱导凋亡（apoptosis）。此外，Methotrexate也可以用做ADC Cytotoxin。 |
| SJ-BP0040 | VcMMAE | VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE) 是抗体偶联药物的一部分 (drμg-linker conjμgate for ADC)，具有抗癌活性，它由 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和 Vc 连接而成。 | |
| SJ-MN0029 | Paclitaxel (NSC 125973) | 紫杉醇 |
Paclitaxel（PTX, Taxol, Onxal, Abraxane）是一种抗肿瘤和抗白血病剂，能够促进微管组装并抑制微管蛋白分解，在人内皮细胞中 IC50为0.1 pM。Paclitaxel 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡，最终导致细胞死亡。Paclitaxel 还可诱导细胞自噬。Paclitaxel 经常被用做 ADC 分子的一部分。 |
| SJ-MN0085 | Triptolide (PG490) | 雷公藤多甙 |
Triptolide (PG490)是一种从中草药雷公藤中提取的二萜类化合物。它是一种NF-κB抑制剂，抑制NF-κB转录活性，破坏p65/CBP的相互作用，减少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个p53非依赖性通路来诱导凋亡（apoptosis）。Triptolide具有免疫抑制，抗炎，抗增殖和抗肿瘤作用，经常被用做ADC分子的一部分。 |
| SJ-MA0032 | Staurosporine | 星孢菌素 |
Staurosporine 是一种有效，ATP 竞争性的，非选择性蛋白激酶抑制剂，抑制 PKC、PKA、c-Fgr 和 Phosphorylase kinase 的 IC50 分别为 6 nM，15 nM，2 nM，3 nM。Staurosporine 在无细胞试验中作用于 PKCα，PKCγ 和 PKCη，IC50 分别为 2 nM、5 nM 和 4 nM，对 PKCδ (20 nM) 和 PKCε (73 nM) 作用较弱，对 PKCζ (1086 nM) 的活性很低。同时 Staurosporine 对其他的激酶 PKG、S6K、CaMKII 和 Cdc2 等也显示抑制活性。Staurosporine 是一个凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Staurosporine 也可以用作 ADC 细胞毒素。 |
| SJ-MX0672 | Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) |
Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 是一种化学修饰的、强效的前列腺特异性膜抗原(prostate-specific membrane antigen，PSMA) 抑制剂，Ki值为0.37 nM。Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 经常被用做ADC分子的一部分。 |
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| SJ-MX0466 | Monomethyl auristatin E (MMAE) | 一甲基澳瑞他汀E |
Monomethyl auristatin E (MMAE，SGD-1010，Vedotin) 是海兔毒素 10（dolastatin 10） 的合成衍生物，是合成的抗肿瘤药，通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE 广泛用作细胞毒性成分制作抗体偶联药物 (ADCs) 用于癌症的研究。 |
| SJ-MN0119 | Pinocembrin | 乔松素 | Pinocembrin (Dihydrochrysin， Galangin flavanone， 5，7-Dihydroxyflavanone)是制药工业中多功能黄酮类分子，它具有很多药学活性，如抗菌、消炎、抗氧化和抗癌活性。 |
| SJ-MN0375 | Albendazole (SKF-62979) | 阿苯达唑 | Albendazole (SKF-62979) 是一种苯并咪唑类化合物，用于治疗各种蠕虫感染。 |
| SJ-MX3259 | N-Butanoyl-L-homoserine lactone | N-丁酰基-L-高丝氨酸内酯 | N-Butyryl-L-homoserine lactone (N-Butanoyl-L-homoserine lactone， N-Butyrylhomoserine lactone， C4-HSL) 是一种可切割的ADC接头，用于合成抗体药物偶联物（ADC）。N-Butyryl-L-homoserine lactone是一种小的可扩散信号分子，参与群体感应、控制基因表达和细胞代谢。 |
| SJ-MA0126 | Artemether | 蒿甲醚 | Artemether (SM-224， CGP 56696) 是一种抗疟药，用于治疗恶性疟疾的耐药菌株。 |
| SJ-MN0120 | Xanthone | 呫吨酮 | Xanthone (Genicide)是一种有机化合物，可以由加热水杨酸苯酯制备而得到。 |
| SJ-MN0121 | Rutin | 芦丁 |
Rutin (Rutoside; Quercetin 3-O-rutinoside) 是一种来源很广的黄酮类化合物，存在于植物中，尤以槐花、槐实中含量最为丰富。Rutin具有抗炎、降糖、抗氧化、神经保护、肾脏保护、肝脏保护和降低Aβ低聚物活性等多种生物活性。Rutin 能穿过血脑屏障。Rutin 通过抑制细胞凋亡、线粒体功能紊乱和氧化应激抑制万古霉素（Vancomycin）诱导的肾小管细胞凋亡。 |
| SJ-MX3077 | BnO-PEG6-OH | BnO-PEG6-OH是一种不可降解(non-cleavable)的含6个单元PEG的ADClinker，可用于合成抗体偶联药物(ADC)。BnO-PEG6-OH也是一种PROTAClinker，属于PEG类，可用于合成PROTAC分子。 | |
| SJ-MN0470 | Luteolin | 木犀草素 |
Luteolin (Luteoline), 一种黄酮类化合物，也是一种有效的 Nrf2 抑制剂。Luteolin 具有抗炎和抗癌特性，可在人类多种癌细胞系 (包括非小肺癌细胞) 中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞，并抑制细胞转移和血管生成。 |
| SJ-MX3078 | DSP Crosslinker |
DSP Crosslinker 是一种可裂解的 ADC linker，可用于抗体-药物偶联物（ADC）的合成。 |
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| SJ-MX1697 | BHQ | BHQ (2，5-di-t-butyl-1，4-benzohydroquinone) 是有效的、选择性的sarco-endoplasmic reticulum Ca2+-ATPase (SERCA)抑制剂。 |
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