Nur77

Nur77

核受体的 NR4A1-NR4A3 (Nur77, Nurr1 和 Nor-1) 亚家族是由多种刺激诱导的一组早期基因表达产物。绝大多数孤儿核受体都具有经典核受体的所有功能域,Nur77 (NR4A1)是属于核受体 NR4A 亚家族的转录因 子,与其他核受体一样,其氨基端结构域包含激活功能域 1 (AF-1)、DNA 结合结构域 (DBD),羧基端结 构域包括配体结合结构域 (LBD) 和配体依赖性转录激活结构域 (AF-2) 。NR4A 受体可直接结合含有 NBRE 应答元件(AAAGGTCA)的目标基因的启动子区域,被认为是慢性炎症、免疫细胞反应改变和癌症 发展之间的重要分子联系。

Nur77 作为核受体中的一种,当配体与其结合时,会调节转录基因以及转录因子的活性,进而在各种生物过程 之中发挥作用。已经有诸多文献证明 Nur77 在细胞凋亡、炎症反应、线粒体分裂、细胞增殖分化等多 方面均具有较为重要的作用,可以感知微环境的变化,并通过基因组和非基因组作用控制生理和病理过 程,包括细胞增殖、血管生成和细胞死亡等。

Nur77相关产品(5)
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SJ-MX1183 DIM-C-pPhCO2Me

DIM-C-pPhCO2Me 是核受体 Nur77 (NR4A1) 拮抗剂。DIM-C-pPhCO2Me 具有抗肿瘤活性。

SJ-MX1193 DIM-C-pPhOCH3(C-DIM5) DIM-C-pPhOCH3 是一种 Nur77 激动剂。Nur77 是一种孤儿核受体。
SJ-MN3161 Triptohypol C Triptohypol C,Tripterin 的衍生物,是一种有效的靶向 Nur77 的抗炎剂,Kd 为 0.87 μM。Triptohypol C 通过促进 Nur77 与 TRAF2 和 p62/SQSTM1 的相互作用抑制炎症反应。
SJ-MX1000 DIM-C-pPhOH

DIM-C-pPhOH是 核受体 nuclear receptor 4A1 (NR4A1/Nur77) 拮抗剂,可以模拟 Nur77 RNAi 沉默的效果。DIM-C-pPhOH 抑制TGF-β 诱导的乳腺癌细胞系的细胞迁移。 DIM-C-pPhOH 促进胰腺癌细胞系中的 ROS/内质网应激和促凋亡途径。DIM-C-pPhOH 可降低细胞增殖,对 ACHN 细胞和 786-O 细胞的 IC50 值分别为 13.6 μM 和 13.0 μM。

SJ-MN0175 Cytosporone B Cytosporone B (Csn-B; Dothiorelone G) 是天然存在的核孤儿受体Nur77/NR4A1激动剂,EC50值为0.278 nM。