| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX6160 | 5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP) | 5-氨基-2,4-二甲基吡啶 |
3-Amino-4,6-dimethylpyridine (5A-DMP) 是一种 UHRF1 抑制剂,靶向 UHRF1 TTD 结构域的 Arg 结合空腔 (Arg-binding cavity) 位点。3-Amino-4,6-dimethylpyridine 通过阻断 UHRF1 与 LIG1 的相互作用,干扰 DNA 甲基化,可用于癌症领域的研究。 |
| SJ-MX9796 | EN450 |
EN450 是一种靶向 NF-κB 的半胱氨酸反应性共价分子胶降解剂。EN450 与 E2 泛素连接酶 UBE2D 中的变构 C111 相互作用。EN450 诱导 UBE2D 和 NFKB1 之间形成三元复合物。EN450 通过 Cullin E3 连接酶和蛋白酶体依赖性机制发挥抗增殖作用。 |
|
| SJ-MX10060 | p53-MDM2-IN-4 | p53-MDM2-IN-4 (Example 4) 是一种 p53-MDM2/X 蛋白相互作用的抑制剂,Ki 值为 3.079 μM。p53-MDM2-IN-4 可用于抗肿瘤的研究。 | |
| SJ-MX11518 | BC-1901S | BC-1901S 是一种不依赖蛋白酶体、不依赖 KEAP1 的 NRF2 激活剂与稳定剂,通过靶向 DCAF1 发挥抗炎与抗氧化作用。BC-1901S 直接与 DCAF1 结合并破坏 NRF2/DCAF1 的相互作用,从而激活 NRF2。BC-1901S 在 LPS 诱发的急性肺损伤小鼠模型中表现出抗炎作用。 | |
| SJ-MP0163 | CRBN-6-5-5-VHL | CRBN-6-5-5-VHL 是一款高效、选择性靶向 CRBN (Cereblon) 的异源 PROTAC 降解剂,DC₅₀=1.5 nM。CRBN-6-5-5-VHL 可在 MM1S 等细胞中高效降解 CRBN,且不影响其新底物 IKZF1/3。 | |
| SJ-MX12139 | XMU-MP-8 | XMU-MP-8 是一种靶向 SKP2 的分子胶降解剂 (molecular glue degrader),具有显著的抗肿瘤活性。XMU-MP-8 能够同时结合 SKP2 的 F‑box 结构域和 E3 泛素连接酶 STUB1 的 N 端 TPR 结构域,Kd 值分别为 36 μM 和 2.5 μM,稳定形成 SKP2‑XMU‑MP‑8‑STUB1 三元复合物 (Kd ≈ 8.9 nM)。XMU-MP-8 能够强效降解 SKP2,抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡。XMU-MP-8 在非小细胞肺癌、前列腺癌异种移植模型中显著抑制肿瘤生长,且安全性良好。 | |
| SJ-MX12150 | HGC652 | HGC652 是一种新型的 TRIM21 靶向分子胶降解剂,通过高亲和力结合 TRIM21 并诱导其与 NUP98 形成三元复合物,选择性降解核孔复合体蛋白 (特别是 NUP155),导致核膜崩溃和癌细胞死亡。HGC652 可用于肿瘤研究。 |