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Porcupine

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Porcupine相关产品(9)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0288 ETC-159

ETC-159 (ETC-1922159)是一种具有口服活性的porcupine( PORCN)抑制剂,在STF3A细胞中抑制β-catenin报告基因的活性,IC50为2.9 nM。

SJ-MX0212 IWP-2

IWP-2 是 Wnt 分泌和加工的抑制剂,无细胞试验中 IC50 为 27 nM。IWP-2 通过抑制 O -酰基转移酶 porcupine (Porcn) ,从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化,它一般不影响 Wnt/β-catenin,且对 Wnt 刺激的细胞反应没有影响。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂,对于 M82FCK1δ 的 IC50 为 40 nM。IWP-2 可促进人 iPS 细胞心肌细胞分化;抑制小鼠 ES 细胞自我更新, 促进其转变为外胚层样干细胞。 

SJ-MX1235 GNF-6231 GNF-6231是一个强的,有选择性的,能够口服的Porcupine抑制剂能够阻止Wnt信号通路。
SJ-MX2390 IWP L6 L-Quebrachitol 是从多种植物中分离得到的天然产物,通过上调 BMP-2、runt 相关转录因子 (Runx2)、MAPK (ERK, JNK, p38α) 和 Wnt/β-catenin 信号通路来促进成骨细胞生成。
SJ-MX1251 Porcn-IN-1 Porcn-IN-1 是有效的 porcupine 抑制剂,IC50 值为 0.5±0.2 nM。
SJ-MX2391 IWP-O1 IWP-O1 是一个有效的 Porcn 抑制剂,在 L-Wnt-STF 细胞中的 EC50 值为 80 pM。IWP-O1 抑制 Wnt 蛋白分泌。IWP-O1 能够抑制 HeLa 细胞中 Dvl2/3 和 LRP6 磷酸化。
SJ-MX0101 Wnt-C59 (C59)

Wnt-C59 (C59) 是高效可口服的 PORCN 抑制剂,IC50 为 74 pM。Wnt-C59 (C59) 也是 WNT 信号通路抑制剂,Wnt-C59 (C59) 与 CHIR99021 联用能够促进人 iPS 细胞心肌分化。

SJ-MX8037 Zamaporvint Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征,并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制,可用于癌症研究。
SJ-MX0094 LGK-974

LGK-974 是一种有效且特异性的 Porcupine (POECN) 抑制剂,抑制 Wnt 信号通路,在 TM3 细胞中 IC50 为 0.4 nM。