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Porcupine

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0101 Wnt-C59 (C59)

Wnt-C59 (C59) 是高效可口服的 PORCN 抑制剂,IC50 为 74 pM。Wnt-C59 (C59) 也是 WNT 信号通路抑制剂,Wnt-C59 (C59) 与 CHIR99021 联用能够促进人 iPS 细胞心肌分化。

SJ-MX8037 Zamaporvint

Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征,并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制,可用于癌症研究。

SJ-MX0288 ETC-159

ETC-159 (ETC-1922159) 是一种具有口服活性的 porcupine (PORCN) 抑制剂,在 STF3A 细胞中抑制 β-catenin 报告基因的活性,IC50 为 2.9 nM。

SJ-MX0212 IWP-2

IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn),从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂,对于 M82FCK1δ 的 IC50 为 40 nM。

SJ-MX0094 LGK-974

LGK-974 (WNT974) 是一种有效的,具有口服活性的特异性 Porcupine (PORCN) 抑制剂,IC50 为 0.1 nM。

SJ-MX1251 Porcn-IN-1

Porcn-IN-1 是有效的 porcupine 抑制剂,IC50 值为 0.5±0.2 nM。

SJ-MX1235 GNF-6231

GNF-6231 是一种具有口服活性 Porcupine (IC50 = 0.8 nM) 、Pron 和内质网蛋白抑制剂。GNF-6231 具有抗癌活性。GNF-6231 可以通过阻断所有 Wnt 配体的分泌来抑制 Wnt 通路的激活。GNF-6231 可以用于心肌梗死的研究。

SJ-MX2391 IWP-O1 IWP-O1 是一个有效的 Porcn 抑制剂,在 L-Wnt-STF 细胞中的 EC50 值为 80 pM。IWP-O1 抑制 Wnt 蛋白分泌。IWP-O1 能够抑制 HeLa 细胞中 Dvl2/3 和 LRP6 磷酸化。
SJ-MX2390 IWP L6

IWP L6 (Porcn Inhibitor III) 是高活性 Porcn 抑制剂,EC50 为 0.5 nM。