010J0401,0D01,0D05
Porcn-IN-1
目录号 : SJ-MX1251 别名 : MDK-4774, MDK-4774 free base 纯度: >98%

Porcn-IN-1 是有效的 porcupine 抑制剂,IC50 值为 0.5±0.2 nM。

CAS No. : 2036044-77-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  460.00
5 mg ¥  1040.00
10 mg ¥  1640.00
温馨提示: 期货产品的价格、货期仅作参考,下单前烦请您再次确认相关信息,避免后续产生不便,感谢您的支持!

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2036044-77-4
分子式
C25H19FN4O
分子量
410.44
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Porcn-IN-1 是有效的 porcupine 抑制剂,IC50 值为 0.5±0.2 nM。

相关靶点
Porcupine
作用通路
Stem Cell/Wnt
应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target

IC50: 0.5±0.2 nM (Porcupine inhibitor) [1]

体外研究 (In Vitro)

Porcupine 是一种酶,可催化棕榈油酸酯与 Wnt 蛋白中的丝氨酸残基的加成,这是 Wnt 蛋白分泌所必需的过程。在基于细胞的 STF 报告基因测定中,Porcupine-IN-1 与临床化合物 LGK974 一样有效。Porcn-IN-1 能有效抑制 Wnt3A 的分泌,因此被证实是一种豪猪抑制剂 [1]

体内研究 (In Vivo)

Porcn-IN-1 在人肝微粒体 (57 mL/min/kg) 和大鼠肝微粒体 (24 mL/min/kg) 的处理下表现出适度的清除率。当用小鼠微粒体 (109 mL/min/kg) 处理时,它表现出高清除率 [1]

参考文献

[1]. Xu Z, et al. Design, synthesis, and evaluation of novel porcupine inhibitors featuring a fused 3-ring system based on the 'reversed' amide scaffold.

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4364 mL 12.1820 mL 24.3641 mL
5 mM 0.4873 mL 2.4364 mL 4.8728 mL
10 mM 0.2436 mL 1.2182 mL 2.4364 mL
50 mM 0.0487 mL 0.2436 mL 0.4873 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。