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CCR

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SJ-MX0684 Pirfenidone 吡非尼酮;哌非尼酮

Pirfenidone (S-7701, AMR-69) 抑制 TGF-β 产生和 TGF-β 刺激的胶原蛋白产生,且降低 TNF-α 和 IL-1β 产生,具有抗氧化和抗炎特性。Pirfenidone 可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2  (CCL2) 和 CCL12 的生成,并具有抗纤维化的活性。

SJ-MN0074 Bindarit 宾达利

Bindarit (AF 2838) 是一种天然化合物,是单核细胞趋化蛋白 MCP-1/CCL2MCP-3/CCL7MCP-2/CCL8 的选择性抑制剂,对其他趋化因子如 MIP-1α/CCL3,MIP-1β/CCL4,MIP-3/CCL23 无抑制作用。

SJ-MA0046 Maraviroc 马拉维若

Maraviroc (UK-427857) 是一种有效的、选择性 CCR5 拮抗剂药物,通过干扰 HIV 和 CCR5 之间的相互作用来对抗 HIV,具有抑制 HIV 的活性。

SJ-MX2909 RS102895 hydrochloride

RS102895 hydrochloride 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,IC50 值为 360 nM,对 CCR1 无作用。

SJ-MN3321 L-Perillaldehyde 紫苏醛

L-Perillaldehyde 是紫苏 Perilla frutescens (一种传统的抗氧化剂) 的主要成分,可抑制 BaP 诱导的 AHR 的活化和 ROS 的产生,抑制 BaP/AHR 介导的 CCL2 chemokine 的释放,并激活 NRF2/HO1 抗氧化剂途径。

SJ-MX0727 Cenicriviroc (TAK-652)

Cenicriviroc (CVC, TAK-652, TBR-652) 是一种有效的、口服活性的 CC chemokine receptor 2 (CCR2) 和 CCR5 的双效抑制剂。Cenicriviroc 还可抑制 HIV-1 和 HIV-2 并具有有效的抗炎和抗感染活性。Cenicriviroc 是强效免疫调节剂,可以阻止趋化因子受体从而引起肝损害和肝脏疾病。

SJ-MX0731 SB-297006

SB-297006 是一种 C-C chemokine receptor 3 (CCR3) 的拮抗剂,IC50 = 39 nM,对 CCR3 的选择性是其他趋化因子受体的 250 倍,包括 CXCR1、CXCR2、CCR1 和 CCR7 (IC50 >27 μM)。SB-297006可抑制抗原诱导的T(h)2和嗜酸性粒细胞在肺中的累积。SB-297006 能够显著抑制 CCL11 处理的神经祖细胞的增殖和神经球形成。

SJ-MX0329 RS 504393

RS 504393 是一种选择性的 CCR2 拮抗剂,IC50 为 98 nM,当给药浓度较高时,也可靶向趋化因子受体 2b (CC chemokine receptor 2b,CCR2b) 和趋化因子受体 1 (CC chemokine receptor 1,CCR1) 进行抑制。

SJ-MN3522 7,4'-Dihydroxyflavone 7,4'-二羟基黄酮

7,4'-Dihydroxyflavone (7,4'-DHF) 是一种类黄酮,可从甘草 Glycyrrhiza uralensis 中分离得到。7,4'-Dihydroxyflavone 是 eotaxin/CCL11 CBR1 抑制剂 (IC50 = 0.28 μM),抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。7,4'-Dihydroxyflavone 通过调节 NF-κB、STAT6 和 HDAC2 抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。7,4'-Dihydroxyflavone 降低 PMA 刺激的 NCI-H292 细胞 MUC5AC 表达,IC50 值为 1.4 μM。

SJ-MX3570 BX471

BX471 是可口服的非多肽 CCR1 选择性拮抗剂,Ki 值为 1 nM,对其选择性是对 CCR2、CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。

SJ-MX0008 AZD2098

AZD2098 是一种有效、选择性的 CCR4 抑制剂,作用于人类、大鼠、小鼠、狗的 CCR4 pIC50s 值分别为 7.8、8.0、8.0、7.6,可用于哮喘研究。

SJ-BP0213 DAPTA

DAPTA (RAP-101; DAPTA; DAPTA) 是一种合成肽,为 CCR5 抑制剂,同时具有抗 HIV 的活性。DAPTA 有效地抑制特异性依赖于 CD4 的 CCR5 与 gp120 Bal CM235 的结合,IC50 分别为 0.06 nM 和 0.32 nM。

SJ-MX2113 BMS-813160

BMS-813160 是有效的、选择性的 CCR2/5 的双拮抗剂。BMS-813160 与 CCR2CCR5 结合,IC50 分别为 6.2 和 3.6 nM。BMS-813160 可用于炎症的研究。

SJ-MX5770 TAK-779

TAK-779 是一种有效的,选择性的,非肽类 CCR5CXCR3 拮抗剂,对 CCR5Ki 值为 1.1 nM,同时可以有效地,选择性地抑制 R5 HIV-1,在 MAGI-CCR5 细胞中,EC50EC90 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。

SJ-BA1093 Leronlimab 乐利单抗

Leronlimab (Anti-CCR5; PRO 140) 是一种人源化的 IgG4 抗 CCR5 单克隆抗体,可阻断乳腺癌细胞转移,增强 DNA 损伤化疗诱导的细胞死亡。Leronlimab 抑制 CCR 介导的 HIV-1 病毒和小鼠肿瘤模型肺转移。Leronlimab 可用于 HIV 非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和癌症的研究。

SJ-MX10076 CCR6 antagonist 1

CCR6 antagonist 1 是一种 CCR6 拮抗剂,可抑制 CCL20/CCR6 信号通路。 CCR6 antagonist 1 可用于自身免疫介导的炎症性疾病的研究,如炎症性肠病 (IBDs)。

SJ-MX2909A RS102895

RS102895 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,IC50 值为 360 nM,对 CCR1 无作用。RS102895 阻断 MCP-1 刺激的钙内流和趋化作用,IC50 值分别为 32 nM 和 1.7 μM。RS102895 还能抑制 α1A、α1D 和 5-HT1A受体。

SJ-MX3519 PF-4136309

PF-4136309 是一种高效、选择性、可口服的 CCR2 拮抗剂,能够抑制人、小鼠和大鼠 CCR2IC50 值分别为 5.2 nM、17 nM 和 13 nM。

SJ-MX4018 R243

R243 是一种有效的选择性的 CCR8 拮抗剂。R243 可抑制 CCL1/CCR8 的相互作用,并抑制 CCR8 信号传导和趋化性。R243 具有抗伤害感受和抗炎作用。

SJ-MX4128 AZD-4818 AZD-4818 是趋化因子 CCR1 的有效拮抗剂。AZD-4818 可用于研究慢性阻塞性肺病 (COPD)。