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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Bacterial Fungal Parasite Virus
Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

mTOR

mTOR(Mammalian target of rapamycin)是一种高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在其C-端，mTOR与磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)和磷脂酰肌醇4-激酶(PI4K)的催化结构域具有高度同源性，因此属于PI3K相关激酶(PIKK)蛋白家族。

mTOR可以募集其他蛋白和活性因子，组装形成两种类型的mTOR复合物，mTOR复合物1(mTORC1)和mTOR复合物2(mTORC2)。mTORC1和 mTORC2在细胞中具有不同的信号传导作用。mTORC1整合有关营养丰度和环境状态的信息以调节细胞内合成代谢和分解代谢的平衡，与细胞生长有关，而 mTORC2控制细胞骨架重组，调控葡萄糖代谢，与细胞的生存和增殖有关。

mTOR 主要参与四种信号通路过程，包括PI3K/AKT/mTOR、Ras/MAPK/mTORC1、Ras/MAPK/mTORC1和ULK-ATG13-FIP200通路。许多疾病的发生和发展都与mTOR信号异常有关，其中大部分表现为mTOR的过度激活或过度表达。持续过度激活的 mTOR 信号将导致细胞代谢水平的提高、持续的生长和增殖、细胞寿命延长甚至细胞永生化，这可以直接或间接诱发癌症、代谢和衰老有关的疾病。而抑制这种状态可以有效延缓或治疗mTOR过度激活引起的癌症、心血管损伤等疾病。

目前mTOR抑制剂主要分为三类：抗生素变构mTOR抑制剂(第一代)、ATP竞争性mTOR抑制剂(第二代)和其他新型mTOR抑制剂(第三代)。

第一代mTOR抑制剂一般是指抗生素类变构mTOR抑制剂，主要是雷帕霉素(Rapamycin)及其衍生物(Rapalogs)。Rapamycin并不直接抑制mTOR 活性，它与FK506结合蛋白12(FKBP12)结合形成FKBP12-Rapamycin复合物，该复合物再结合mTOR的FRB结构域，其中，Rapamycin嵌入由 FKBP12 和 mTOR 的 FRB 结构域形成的空腔中，改变mTOR的构象，从而以变构的方式抑制mTORC1活性。因此FKBP12只是Rapamycin介导的 mTORC1 抑制的辅助因子。由于 FRB 结构域是mTOR独有的，因此Rapamycin对mTOR具有极好的选择性并且在纳摩尔范围内有效。Rapamycin的衍生物的作用机制与雷帕霉素类似。

mTOR 相关靶点

全部(155) mTOR抑制剂(115) mTOR激活剂(10) mTOR拮抗剂(1) mTOR调节剂(2) mTOR其他(27)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MN2071	Lipoteichoic acid from Bacillus subtilis	脂磷壁酸	Lipoteichoic acid 来自 Bacillus subtilis (来自枯草芽孢杆菌) 是一种连接在 Bacillus subtilis 细胞壁上富含脂质的磷壁酸，是一种病原体相关分子模式 (PAMP)，可用于比较其结构、免疫原性和与其他细菌 Lipoteichoic acid 的功能。Lipoteichoic acid 是口服有效的抗炎剂和抗肿瘤剂。Lipoteichoic acid 是革兰氏阳性菌中重要的免疫分子，可通过诱导 C3 和抑制 CD55 来激活补体系统。Lipoteichoic acid 通过 PI3K/Akt/mTOR 通路调控巨噬细胞自噬 (autophagy)。Lipoteichoic acid 在小鼠中可诱导肺损伤。Lipoteichoic acid 可抑制黑色素的产生。
SJ-MX7989	PI3K/Akt/mTOR-IN-2		PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用，并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性，IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0504	MHY1485		MHY1485 是一种有效的，细胞渗透性 mTOR 激动剂，也能有效抑制自噬 (autophagy)。MHY1485 通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合，在不增加自噬通量的情况下，显著增加 LC3II/LC3I 比率，呈剂量依赖性和时间依赖性。
SJ-MN0203	Polyphyllin I	重楼皂苷Ⅰ	Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
SJ-MX0184	Torin 1		Torin 1 是一种有效的 mTOR 抑制剂，IC50 为 3 nM。Torin 1 抑制 mTORC1/2 复合物，IC50 值在 2 和 10 nM 之间。Torin 1 有效诱导自噬。
SJ-MX5270	Pyraclostrobin	吡唑醚菌酯	Pyraclostrobin 是一种高效广谱的杀菌剂，Pyraclostrobin 可通过激活 AMPK/mTOR 信号通路诱导 DNA 氧化损伤、线粒体功能障碍和自噬 (autophagy)。Pyraclostrobin 可用于控制农作物病害。
SJ-MX0210A	Metformin hydrochloride	盐酸二甲双胍	Metformin hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和 GADD153 来诱导肺癌细胞凋亡。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障，诱导自噬 (autophagy)。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MA0031	Rapamycin (Sirolimus)	雷帕霉素；西罗莫司	Rapamycin (Sirolimus) 是 mTOR 的特异性抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR，IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 结合 FKBP12 并抑制 mTORC1。Rapamycin 选择性抑制 p70 S6 激酶的 IL-2 活化。Rapamycin 通过抑制 T 细胞和 B 细胞对 IL-2 的反应来防止其活化。Rapamycin 也是一种用于防止器官移植排斥反应的免疫抑制剂，特别适用于肾移植，也用作冠状动脉支架涂层。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂。
SJ-MA0038	Everolimus (RAD001)	依维莫司	Everolimus (RAD001) 是 Rapamycin 的衍生物，可作为免疫抑制剂、mTOR 抑制剂和抗癌剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物来抑制 mTORC1。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
SJ-MN0196	Aloe emodin	芦荟大黄素	Aloe emodin (Rhabarberone) 是一种天然羟基蒽醌，具有抗肿瘤活性。 Aloe emodin (Rhabarberone) 可以与 mTORC2 结合并抑制其激酶活性。 Aloe emodin (Rhabarberone) 发挥抗增殖作用并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aloe emodin (Rhabarberone) 还表现出针对甲型流感病毒 (influenza A virus) 的抗病毒活性。
SJ-MN1087	Beta-Sitosterol (purity>98%)	β-谷甾醇 (purity>98%)	Beta-Sitosterol (purity>98%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS、TNF-α、IL-1β、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α/mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3、caspase-8、caspase-9，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
SJ-MX0810	Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate	2-羟基-D-谷氨酸二钠盐	Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate (D-α-Hydroxyglutaric acid disodium) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate 是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂，可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases)，Ki 为 10.87 mM。Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate可增加活性氧 (ROS) 的产生。Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate 还可结合并抑制 ATP 合酶并抑制 mTOR 信号传导。
SJ-MN1341	L-Proline	L-脯氨酸	L-Proline 是人体中二十种氨基酸之一，用于构建蛋白质。L-Proline 是胶原蛋白的重要组成部分，对关节和肌腱的正常运作很重要。L-Proline 还有助于维持和加强心脏肌肉。
SJ-MX0210B	Metformin	二甲双胍	Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和 GADD153 来诱导肺癌细胞凋亡。Metformin 可以透过血脑屏障，诱导自噬 (autophagy)。Metformin 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。Metformin 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路，调节自噬相关蛋白的表达，从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
SJ-MN1456	Phellodendrine	黄柏碱	Phellodendrine 是一种口服有效的生物碱。Phellodendrine 能通过抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis) 和谷氨酰胺代谢、诱导 ROS 积累和线粒体凋亡 (apoptosis) 来抑制 KRAS 突变的胰腺癌细胞的增殖。Phellodendrine 通过激活 AMPK/mTOR 通路促进细胞自噬 (autophagy)，减轻溃疡性结肠炎的肠道损伤。Phellodendrine 通过抑制 IL-6/STAT3 信号通路，可缓解痛风性关节炎。Phellodendrine 通过改变 MRGPRB3/MRGPRX2 蛋白的构象，从而抑制 PKC 的激活和下游的 MAPK 和 NF-κB 信号传导，最终抑制过敏反应。Phellodendrine 抑制 AKT/NF-κB 通路，下调 COX-2 表达，从而保护斑马鱼胚胎氧化应激。Phellodendrine 通过下调 CHRM1、HTR1A 和 PI3K/Akt 信号通路，具有抗重度抑郁症 (MDD) 的作用。
SJ-MN1118	Lupenone	羽扇豆酮	Lupenone 是从 Rhizoma Musae 中分离出的 lupine 型三萜类化合物。Lupenone 具有各种药理活性，包括抗炎，抗病毒，抗糖尿病，抗癌，改善南美锥虫病而无主要毒性。Lupenone 可通过 PI3K/Akt/mTOR 及 NF-κB 信号通路发挥作用。
SJ-MN0563	L-Leucine	L-亮氨酸	L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR 信号通路。
SJ-MN1087A	Beta-Sitosterol (purity>80%)	β-谷甾醇 (purity>80%)	Beta-Sitosterol (purity>80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS、TNF-α、IL-1β、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α/mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3、caspase-8、caspase-9，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
SJ-MN2492	Hederacolchiside A1	革叶常春藤皂苷A1	Hederacolchiside A1 是从白头翁中分离的，通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导凋亡，从而抑制肿瘤细胞的增殖。Hederacolchiside A1 具有抗血吸虫病活性，影响体内和体外的寄生虫生存力。
SJ-MX0730	Gedatolisib (PKI-587)		Gedatolisib (PKI-587) 是高效的 PI3K/mTOR 激酶抑制剂，PKI-587 抑制 PI3K-α、β、γ、δ 亚型和 mTOR，IC50 分别为 0.4、6.0、5.4、6.0 和 1.6 nM。 Gedatolisib 在 mTOR 复合物 mTORC1 和 mTORC2 中同样有效。