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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Bacterial Fungal Parasite Virus
Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

c-Kit

SCFR; CD117；肥大/干细胞生长因子受体

c-Kit 又称 CD117，可特异性结合干细胞因子 SCF。c-Kit 结构包括胞外区、跨膜区和胞内区。胞外区由 5 个免疫球蛋白样结构域组成，前 3 个结构域参与 SCF 的结合，而第 4、5 结构域参与受体的二聚化。胞内区为受体催化域，具有调节受体酪氨酸激酶活性的作用。

c-Kit 属于Ⅲ型受体酪氨酸激酶，参与细胞内信号传导。c-Kit 及其配体 SCF 在胚胎发育和人类癌症的进展中发挥至关重要的作用。c-Kit/SCF 的异常信号传导是某些癌症中癌症干性的重要促进因素。c-Kit 的功能决定其可以作为癌症治疗的靶点。正常状态下，c-Kit 以单体形式存在。与配体 SCF 结合后发生二聚化及自身磷酸化，进而激活下游信号通路，参与细胞增殖、分化、凋亡和迁移等细胞过程。一些含有 SH2 和酪氨酸结合域的蛋白负调控 c-Kit 的活性，如 SHP-1、SOCS6。

体内多种细胞均表达 c-Kit，在干细胞、祖细胞和其他具有自我更新能力的细胞中显著表达。在正常骨髓中，c-Kit 由造血干细胞表达，在自我更新和分化为各种血细胞中发挥重要作用。c-Kit 的表达在造血分化过程中逐渐丧失，仅在肥大细胞、自然杀伤细胞（NK）和树突状细胞（DC）中保留或增加，表明 c-Kit 在炎症和免疫中具有重要功能。除了骨髓来源的干细胞，成人的前列腺、肝脏、心脏等器官也表达 c-Kit，表明 c-Kit/SCF 信号通路可能有助于某些器官的干细胞。此外，c-Kit 信号已被证明可以调节卵子发生、卵泡发生和精子发生，在女性和男性的生育能力中发挥重要作用。c-Kit 对黑素细胞从神经嵴向真皮层的增殖、存活和迁移也至关重要。

c-Kit 参与多种细胞功能，其功能失调会引起多种疾病发生，如癌症。这种失调的发生可能有多种原因，包括功能获得或功能丧失突变、其他点突变等。基于过表达或突变的 c-Kit 的作用已在几种癌症中得到证实。在系统性肥大细胞增多症的增生性病例中观察到 c-Kit 的突变。c-Kit 过表达最常见的包括胃肠道肿瘤、结直肠癌、小细胞肺癌、神经母细胞瘤和恶性间皮瘤。因此，c-Kit 被认为是治疗多种类型癌症的关键靶点之一。

c-Kit 相关靶点

全部(67) c-Kit抑制剂(66) c-Kit其他(1)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0046A	Lenvatinib (E7080)	仑伐替尼；乐伐替尼	Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR)、成纤维细抱生长因子受体 (FGFR)、血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)、干细胞因子受体 (KIT) 和转染期间重排 (RET)，并具有强效的抗肿瘤活性。
SJ-MX0073	Dasatinib	达沙替尼	Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的 IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
SJ-MX0038	Pexidartinib (PLX3397)	培西达替尼	Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的，具有口服活性的、选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3、KDR (VEGFR2)、LCK、FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160、350、860、880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0267A	Imatinib (STI571) Mesylate	甲磺酸伊马替尼	Imatinib (STI571) Mesylate 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-Kit、Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50 = 100 nM)。
SJ-MX0038A	Pexidartinib hydrochloride		Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的，选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX9788	Bezuclastinib		Bezuclastinib (CGT9486) 是一种口服活性、高选择性的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，具有有效的抗 KIT D816V 活性。Bezuclastinib 可用于非晚期系统性肥大细胞增多症 (NonAdvSM) 的研究。
SJ-MX5044	Vimseltinib		Vimseltinib (DCC-3014) 是一种 c-FMS (CSF-IR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM，详细信息请参考专利 WO2014145025A2 的化合物 Example 10。
SJ-MX10004A	Elenestinib		Elenestinib (BLU-263) 是一种口服有效的酪氨酸激酶 (Tyrosine kinase) 抑制剂，对 KIT D816V 的 IC50 为 0.2 nM。Elenestinib 在脑部的渗透性较低。Elenestinib 可用于系统性肥大细胞增多症的研究。
SJ-MX3502	c-Kit-IN-1		c-Kit-IN-1 是一种有效的 c-Kit 和 c-Met 抑制剂，IC50 值 <200 nM。
SJ-MX0163	Avapritinib (BLU-285)	阿伐普利尼	Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT^D816V 和 PDGFRA^D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
SJ-MX0803	Ripretinib (DCC-2618)	瑞派替尼	Ripretinib (DCC-2618) 是受体酪氨酸激酶 (KIT) 和血小板衍生生长因子受体 α (PDGFR-α) 的抑制剂。体外激酶抑制研究表明，Ripretinib 对 KIT^WT、KIT^V654A 、KIT^T670I 、KIT^D816H和 KIT^D816V的 IC50 分别为 4 nM、8 nM、18 nM、5 nM 和 14 nM。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
SJ-MX0124A	Cabozantinib (BMS-907351)	卡博替尼	Cabozantinib (BMS-907351) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2、c-Met、 Ret、 Kit、Flt-3、Tie2 和 AXL，IC50 分别为 0.035 nM、1.3 nM、5.2 nM、4.6 nM、11.3 nM、14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过 AKT/GSK-3β/NF-κB 信号通路诱导 PUMA 依赖的凋亡。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX3449	Toceranib phosphate	托西尼布磷酸盐	Toceranib phosphate 是一种强效、细胞通透性、ATP竞争性、口服活性的多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，在结构上与 Sunitinib 相关。能有效抑制 PDGFR，VEGFR，Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。此外，Toceranib phosphate 阻断野生型和突变型Kit对干细胞因子的自磷酸化反应，导致细胞死亡。Toceranib phosphate 在体内有抗肿瘤和抗血管生成活性，常用于治疗犬的实体瘤。
SJ-MX0899	Ki20227		Ki20227 是一种口服有效，高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂，对 CSF1R，VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2)，c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体β) 的 IC50 分别为 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
SJ-MX2982	Toceranib	托西尼布	Toceranib 是一种强效、细胞通透性、ATP 竞争性、口服活性的多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，在结构上与 Sunitinib 相关。Toceranib 能有效抑制 PDGFR、VEGFR、Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。此外，Toceranib 阻断野生型和突变型Kit对干细胞因子的自磷酸化反应，导致细胞死亡。Toceranib 在体内有抗肿瘤和抗血管生成活性，常用于治疗犬的实体瘤。
SJ-MX3317	OSI-930	噻尔非尼	OSI-930 是一种有效的受体酪氨酸激酶抑制剂，对 c-Kit、KDR、Flt、CSF-1R、c-Raf 和 Lck 的 IC50 值分别为 80 nM、9 nM、8 nM、15 nM、41 nM 和 22 nM。OSI-930 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0046B	Lenvatinib Mesylate	甲磺酸乐伐替尼；甲磺酸仑伐替尼	Lenvatinib (E7080) Mesylate 一种具有口服活性的，多靶点酪氮酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)、成纤维细抱生长因子受体 (FGFR1-4)、血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)、千细胞因子受体 (KIT) 和转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。
SJ-MX0553	Dovitinib (TKI-258)	多韦替尼	Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0864	Sitravatinib (MGCD516)		Sitravatinib (MGCD516) 是一种新型的、靶向多种受体酪氨酸激酶 (RTK) 小分子抑制剂，其抑制 Axl、MER、VEGFR3、VEGFR2、VEGFR1、KIT、FLT3、DDR2、DDR1、TRKA 和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM、2 nM、2 nM、5 nM、6 nM、6 nM、8 nM、0.5 nM、29 nM、5 nM 和 9 nM。Sitravatinib (MGCD516) 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
SJ-MX3443A	Flumatinib	氟马替尼	Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性和选择性的 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl、PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM、307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。