Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂，阻断 miR-10b 的生物合成。Linifanib (ABT-869) 可诱导自噬和凋亡。
| Cas No. |
796967-16-3
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| 分子式 |
C21H18FN5O
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| 分子量 |
375.40
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂，阻断 miR-10b 的生物合成。Linifanib (ABT-869) 可诱导自噬和凋亡。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PDGFR；VEGFR；FLT3；c-Fms；c-Kit；Autophagy；Apoptosis
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTKAutophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在激酶实验中，Linifanib 抑制 Kit,，PDGFRβ 和 Flt4，IC50 分别为14 nM，66 nM 和 190 nM [1]。 在细胞水平，Linifanib 抑制配体诱导的 KDR，PDGFR-β，KIT 和 CSF-1R 的磷酸化，IC50 分别为 2 nM，2 nM，31 nM 和 10 nM，这种细胞效力可被血清蛋白影响 [1]。 Linifanib 作用于 MV4-11 细胞，降低 S 和 G2-M 期细胞凋亡数，提高 sub-G0-G1 期细胞凋亡数 [1]。 Linifanib (0 ~ 10000 nM；72 小时) 抑制 8305C 和 8505C 细胞株的体外细胞增殖，且呈浓度依赖性 [2]。 Linifanib 结合到 CSF-1R 的 ATP 结合位点，Ki 为 3 nM [3]。 Linifanib (10 nM) 作用于 Ba/F3 FLT3 ITD 细胞，降低 Akt 在 Ser473 位点磷酸化，且降低 GSK3β 在 Ser9 位点磷酸化 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Linifanib (0.3 mg/kg) 在肺组织中完全抑制 KDR 磷酸化。Linifanib 也抑制水肿反应，ED50 为 0.5 mg/kg [1]。 Linifanib (7.5 和 15 mg/kg，每天两次) 显著抑制 bFGF- 和 VEGF 诱导的血管生成 [1]。 linifanib (10 mg/kg；p.o.；连续 33 天) /伊立替康联合治疗显著提高了 ATC 小鼠的生存率，并诱导了一定程度的完全缓解 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
75 mg/mL (199.79 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6638 mL | 13.3191 mL | 26.6383 mL | |
| 5 mM | 0.5328 mL | 2.6638 mL | 5.3277 mL | |
| 10 mM | 0.2664 mL | 1.3319 mL | 2.6638 mL | |
| 50 mM | 0.0533 mL | 0.2664 mL | 0.5328 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
