c-Jun氨基末端激酶(c-Jun N-terminal kinase,JNK)又被称之为应激活化蛋白激酶(SAPK),为MAPK家族中的主要成员之一。现在已经鉴定出4种MAPK家族成员,分别为细胞外信号调节激酶(extracellular signal-regulated kinase,ERK)、JNK、p38MAPK以及ERK5。
JNK有三个基因编码,分别为JNK1、JNK2、JNK3,JNK1和JNK2在多种组织中都有表达,但是JNK3只见于神经组织、心肌细胞和睾丸组织。研究发现,体内多种生理和病理反应过程同JNK信号通路密切相关,JNK在体内具有强大的生物学效应,其作用涉及到细胞形态维持与骨架构建、增殖与分化、细胞凋亡以及恶变等多种反应过程。由于JNK信号转导途径可被应激、炎症介质等多种因素激活,并参与细胞应激反应、神经炎症等多种过程,因而JNK在多种疾病和病理损伤如神经退行性疾病、肿瘤、缺血再灌注损伤等发生发展中起重要作用。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX3532 | JNK-IN-7 |
JNK-IN-7 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3,IC50 分别为1.54 nM, 1.99 nM, 0.75 nM。此外,它还抑制c-Jun的磷酸化,c-Jun是JNK激酶的直接底物。 |
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SJ-MX3574 | IQ-1S free acid | IQ-1S free acid 是一种 NF-κB/激活蛋白1 (AP-1) 抑制剂,IC50 为 2.3±0.41 μM。IQ-1S free acid 对三种 JNK 都具有高的结合亲和力 (Kd 值),对 JNK3,JNK1 和 JNK2 的 Kd 值分别为 100 nM,240 nM 和 360 nM。 | |
SJ-MX2191 | JNK Inhibitor VIII |
JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 是一个选择性的、ATP竞争性的c-Jun N-末端激酶 (JNK-1, -2, -3) 抑制剂,抑制 JNK-1、JNK-2、JNK-3 的 Ki 值分别为 2 nM、4 nM、52 nM,对 JNK-1、JNK-2 的 IC50 值分别是 45 nM 和 160 nM。 |
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SJ-MX5843 | DB07268 | DB07268 是一种有效的选择性 JNK1 抑制剂,IC50 值为 9 nM。 | |
SJ-MX6166 | IMM-H007 | IMM-H007 是一种有效的 TGFβ1 (转化生长因子 β1) 拮抗剂。 IMM-H007 通过激活 AMPK (AMP 活化蛋白激酶)对心血管疾病具有保护作用。 IMM-H007 通过失活 NF-κB 和 JNK/AP1 信号通路负向调节内皮细胞炎症反应。IMM-H007 抑制 ABCA1 的降解。 IMM-H007 通过调节脂质代谢来解决高脂饮食喂养的仓鼠的肝脏脂肪变性。IMM-H007 可用于非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 和炎性动脉粥样硬化的研究。 | |
SJ-MX1793 | TCS JNK 5a | TCS JNK 5a 是一种有效的 JNK3 抑制剂,pIC50 为 6.7。TCS JNK 5a 也抑制 JNK2,pIC50为 6.5。 | |
SJ-MN1646 | Sesamolin | 芝麻林素 | |
SJ-MX4794 | SU3327 | ||
SJ-MX4803 | IQ-3 | ||
SJ-MX2857 | BI-78D3 |
BI-78D3 是一种底物竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK 激酶活性,IC50 为 280 nM,选择性比对p38α的>100倍,对mTOR和PI-3K无活性。 |
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SJ-MX3467 | CC-401 hydrochloride |
CC-401是一种有效的,特异性的,第二代ATP竞争性的c-Jun N末端激酶(JNK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。CC-401是所有三种形式的JNK的有效抑制剂,Ki范围为25 ~ 50 nM。CC-401以剂量依赖的方式抑制山梨醇诱导的c-Jun磷酸化,但是不能阻止山梨醇诱导的JNK、p38或ERK磷酸化。 |
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SJ-MN0672 | Astragaloside A |
Astragaloside A 是从膜荚黄芪中分离的纯皂苷,能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,能够下调 (MMP)-2,(MMP)-9 的信号通路。Astragaloside A显示出一定的药理作用,如抗高血压、正性肌力作用、消炎和抗心肌损伤,已被广泛用于治疗心血管疾病和肾病。 |
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SJ-MX3585 | AS601245 |
AS601245 是一种口服活性、选择性、ATP竞争性的 JNK 抑制剂,对三种 人类JNK 亚型(hJNK1、hJNK2和hJNK3)的IC50 分别为 150、220和 70 nM。AS601245 具有神经保护特性和抗炎特性,,并已被证明可降低小鼠LPS诱导的TNF-α血浆水平。 |
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SJ-MX0284 | JNK-IN-8 |
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3,IC50 分别为 4.7 nM,18.7 nM 和 1 nM。 |
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SJ-MX0210A | Metformin hydrochloride | 盐酸二甲双胍 |
Metformin hydrochloride抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和GADD153来诱导肺癌细胞凋亡。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。 |
SJ-MX0185 | SP600125 |
SP600125 (Nsc75890) 是一种口服有效的,可逆的,ATP 竞争性的 JNK 抑制剂,无细胞试验中抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40 nM,40 nM,90 nM。SP600125 也是一种广谱的 serine/threonine kinases 抑制剂,包括 Aurora kinase A、FLT3 和 TRKA,对应的 IC50 值为 60 nM、90 nM 和 70 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy) ,诱导凋亡 (apoptosis) 。 |
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SJ-MX0210B | Metformin | 二甲双胍 |
Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和GADD153来诱导肺癌细胞凋亡。Metformin 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。 |
SJ-MX0742 | Tanzisertib (CC-930) |
Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) 是一种ATP竞争性、对依赖于JNK的蛋白质底物c-Jun和JNK所有亚型的磷酸化具有抑制作用的抑制剂,抑制JNK1、JNK1和JNK3 的IC50 分别为61 nM、7 nM和6 nM。此外,Tanzisertib还选择性抑制ERK1和p38a,对应IC50分别为0.48 μM和3.4 μM。 |
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SJ-MN0664 | Isovitexin | 异牡荆黄素 | |
SJ-MN0613 | Ginsenoside Re | 人参皂苷 Re | Ginsenoside Re (Ginsenoside B2) 是一种 Panax notoginseng 提取物。Ginsenoside Re 可降低 β-淀粉样蛋白 (Aβ)。Ginsenoside Re 还通过抑制 JNK 和 NF-κB 发挥抗炎作用。 |