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JNK

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c-Jun氨基末端激酶(c-Jun N-terminal kinase,JNK)又被称之为应激活化蛋白激酶(SAPK),为MAPK家族中的主要成员之一。现在已经鉴定出4种MAPK家族成员,分别为细胞外信号调节激酶(extracellular signal-regulated kinase,ERK)、JNK、p38MAPK以及ERK5。

 

JNK有三个基因编码,分别为JNK1、JNK2、JNK3,JNK1和JNK2在多种组织中都有表达,但是JNK3只见于神经组织、心肌细胞和睾丸组织。研究发现,体内多种生理和病理反应过程同JNK信号通路密切相关,JNK在体内具有强大的生物学效应,其作用涉及到细胞形态维持与骨架构建、增殖与分化、细胞凋亡以及恶变等多种反应过程。由于JNK信号转导途径可被应激、炎症介质等多种因素激活,并参与细胞应激反应、神经炎症等多种过程,因而JNK在多种疾病和病理损伤如神经退行性疾病、肿瘤、缺血再灌注损伤等发生发展中起重要作用。

 

JNK相关产品(47)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5618 Vacquinol-1

Vacquinol-1 (NSC13316) 是一种 MKK4 特异性激活剂,可激活 MAPK 通路。Vacquinol-1 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。

SJ-MX5618A Vacquinol-1 dihydrochloride

Vacquinol-1 (NSC13316) dihydrochloride 是一种 MKK4 特异性激活剂,可激活 MAPK 通路。 Vacquinol-1 dihydrochloride 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 dihydrochloride 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。

SJ-MX0210A Metformin hydrochloride 盐酸二甲双胍

Metformin hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和 GADD153 来诱导肺癌细胞凋亡。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。

SJ-MA0075 Anisomycin 茴香霉素

Anisomycin 是一种从 Streptomyces griseolus 提取的抗菌性抗生素,通过抑制肽基转移酶 80 核糖体系统干扰蛋白质和 DNA 合成。Anisomycin 也是一种 JNK 激活剂,可增强磷酸化 JNK 。Anisomycin 可促进自噬(autophagy)与凋亡(apoptosis)。Anisomycin 是 Carboxy-terminus of Hsc70-interacting protein (CHIP) 的激动剂。

SJ-MX0210B Metformin 二甲双胍

Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和 GADD153 来诱导肺癌细胞凋亡。Metformin 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。

SJ-MX1167 WHI-P258 WHI-P258 是一种喹唑啉化合物,结合到 JAK3 的活性位点,Ki 约为 72μM。WHI-P258 甚至在 100 μM 时不会抑制 JAK3 并不会影响凝血酶诱导的血小板聚集。
SJ-MX1793 TCS JNK 5a TCS JNK 5a 是一种有效的 JNK3 抑制剂,pIC50 为 6.7。TCS JNK 5a 也抑制 JNK2,pIC50为 6.5。
SJ-MN0659 Astragaloside IV 黄芪皂苷 IV

Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质,能够抑制 ERK1/2JNK 的激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,能够下调 (MMP)-2(MMP)-9 的信号通路。Astragaloside IV 在体外具有诱导骨髓间充质干细胞定向分化为心肌样细胞的作用。

SJ-MN0672 Astragaloside A

Astragaloside A 是从膜荚黄芪中分离的纯皂苷,能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,能够下调 (MMP)-2,(MMP)-9 的信号通路。Astragaloside A显示出一定的药理作用,如抗高血压、正性肌力作用、消炎和抗心肌损伤,已被广泛用于治疗心血管疾病和肾病。

SJ-MX2191 JNK Inhibitor VIII

JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 是一个选择性的、ATP竞争性的c-Jun N-末端激酶 (JNK-1, -2, -3) 抑制剂,抑制 JNK-1、JNK-2、JNK-3 的 Ki 值分别为 2 nM、4 nM、52 nM,对 JNK-1、JNK-2 的 IC50 值分别是 45 nM 和 160 nM。

SJ-MX3467 CC-401 hydrochloride

CC-401是一种有效的,特异性的,第二代ATP竞争性的c-Jun N末端激酶(JNK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。CC-401是所有三种形式的JNK的有效抑制剂,Ki范围为25 ~ 50 nM。CC-401以剂量依赖的方式抑制山梨醇诱导的c-Jun磷酸化,但是不能阻止山梨醇诱导的JNK、p38或ERK磷酸化。

SJ-MX3532 JNK-IN-7

JNK-IN-7 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3,IC50 分别为1.54 nM, 1.99 nM, 0.75 nM。此外,它还抑制c-Jun的磷酸化,c-Jun是JNK激酶的直接底物。

SJ-MX3574 IQ-1S free acid IQ-1S free acid 是一种 NF-κB/激活蛋白1 (AP-1) 抑制剂,IC50 为 2.3±0.41 μM。IQ-1S free acid 对三种 JNK 都具有高的结合亲和力 (Kd 值),对 JNK3,JNK1 和 JNK2 的 Kd 值分别为 100 nM,240 nM 和 360 nM。
SJ-MN0737 Urolithin B 尿石素B Urolithin B 是 ellagitannins 的肠道微生物代谢产物之一,具有抗炎和抗氧化作用。Urolithin B 通过降低IκBα的磷酸化和降解来抑制NF-κB活性。Urolithin B 抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化,增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是骨骼肌质量的调节因子。
SJ-MX4794 SU3327 SU3327 是具有底物竞争性的 JNK 选择性抑制剂,IC50 为 0.7 μM。SU3327 还抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用,IC50 值为 239 nM。SU3327 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。
SJ-MX4803 IQ-3 IQ 3 是一种特定的 c-Jun N-terminal kinase (JNK) 的抑制剂,对 JNK3、JNK1 和 JNK2 的 Kd 值分别为 66 nM、240 nM 和 290 nM。IQ 3 可抑制 TPS1-Blue 细胞中 LPS 诱导的 NF-κB/AP1 的转录活性,IC50 值为 1.4 μM。IQ 3 还可以在体外实验中抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生。
SJ-MN0203 Polyphyllin I 重楼皂苷Ⅰ

Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是 JNK 信号通路的激活剂,也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬,G2/M 期阻滞和细胞凋亡。

SJ-MA0229 Chloramphenicol 氯霉素

Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic),具有抗菌 (antibacterial) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1) 的 mRNA 水平,最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MX2857 BI-78D3

BI-78D3 是一种底物竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK 激酶活性,IC50 为 280 nM,选择性比对p38α的>100倍,对mTOR和PI-3K无活性。

SJ-MX5843 DB07268 DB07268 是一种有效的选择性 JNK1 抑制剂,IC50 值为 9 nM。