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信号通路

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JNK

 

c-Jun氨基末端激酶（c-Jun N-terminal kinase，JNK）又被称之为应激活化蛋白激酶（SAPK），为MAPK家族中的主要成员之一。现在已经鉴定出4种MAPK家族成员，分别为细胞外信号调节激酶（extracellular signal-regulated kinase，ERK）、JNK、p38MAPK以及ERK5。

 

JNK有三个基因编码，分别为JNK1、JNK2、JNK3，JNK1和JNK2在多种组织中都有表达，但是JNK3只见于神经组织、心肌细胞和睾丸组织。研究发现，体内多种生理和病理反应过程同JNK信号通路密切相关，JNK在体内具有强大的生物学效应，其作用涉及到细胞形态维持与骨架构建、增殖与分化、细胞凋亡以及恶变等多种反应过程。由于JNK信号转导途径可被应激、炎症介质等多种因素激活，并参与细胞应激反应、神经炎症等多种过程，因而JNK在多种疾病和病理损伤如神经退行性疾病、肿瘤、缺血再灌注损伤等发生发展中起重要作用。

 

JNK 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5618A Vacquinol-1 dihydrochloride

Vacquinol-1 (NSC13316) dihydrochloride 是一种 MKK4 特异性激活剂，可激活 MAPK 通路。 Vacquinol-1 dihydrochloride 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 dihydrochloride 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。
SJ-MX5618 Vacquinol-1

Vacquinol-1 (NSC13316) 是一种 MKK4 特异性激活剂，可激活 MAPK 通路。Vacquinol-1 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。
SJ-MX0185 SP600125

SP600125 (Nsc75890) 是一种口服有效的、可逆的、ATP 竞争性的 JNK 抑制剂，无细胞试验中抑制 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40 nM、40 nM 和 90 nM。SP600125 也是一种广谱的 serine/threonine kinases 抑制剂，包括 Aurora kinase A、FLT3 和 TRKA，对应的 IC50 值为 60 nM、90 nM 和 70 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0210A Metformin hydrochloride 盐酸二甲双胍

Metformin hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和 GADD153 来诱导肺癌细胞凋亡。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障，诱导自噬 (autophagy)。
SJ-MX1167 WHI-P258 WHI-P258 是一种喹唑啉化合物，结合到 JAK3 的活性位点，Ki 约为 72μM。WHI-P258 甚至在 100 μM 时不会抑制 JAK3 并不会影响凝血酶诱导的血小板聚集。
SJ-MX1793 TCS JNK 5a TCS JNK 5a 是一种有效的 JNK3 抑制剂，pIC50 为 6.7。TCS JNK 5a 也抑制 JNK2，pIC50为 6.5。
SJ-MN0256 Guggulsterone 香胶甾酮

Guggulsterone 是一种来自 Commiphora wightii 树的树胶脂的植物甾醇。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin)，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc)，激活 caspases，JNK，抑制 Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C /EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone也是一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化，Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
SJ-MN0659 Astragaloside IV 黄芪皂苷 IV

Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质，能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活，在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中，能够下调 (MMP)-2，(MMP)-9 的信号通路。Astragaloside IV 在体外具有诱导骨髓间充质干细胞定向分化为心肌样细胞的作用。
SJ-MN0672 Astragaloside A

Astragaloside A 是从膜荚黄芪中分离的纯皂苷，能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活，在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中，能够下调 (MMP)-2，(MMP)-9 的信号通路。Astragaloside A显示出一定的药理作用，如抗高血压、正性肌力作用、消炎和抗心肌损伤，已被广泛用于治疗心血管疾病和肾病。
SJ-MN0203 Polyphyllin I 重楼皂苷Ⅰ

Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
SJ-MX2857 BI-78D3

BI-78D3 是一种底物竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK 激酶活性，IC50 为 280 nM，选择性比对p38α的>100倍，对mTOR和PI-3K无活性。
SJ-MX3467 CC-401 hydrochloride

CC-401是一种有效的，特异性的，第二代ATP竞争性的c-Jun N末端激酶(JNK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。CC-401是所有三种形式的JNK的有效抑制剂，Ki范围为25 ~ 50 nM。CC-401以剂量依赖的方式抑制山梨醇诱导的c-Jun磷酸化，但是不能阻止山梨醇诱导的JNK、p38或ERK磷酸化。
SJ-MX3532 JNK-IN-7

JNK-IN-7 是一种有效的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1，JNK2 和 JNK3，IC50 分别为1.54 nM, 1.99 nM, 0.75 nM。此外，它还抑制c-Jun的磷酸化，c-Jun是JNK激酶的直接底物。
SJ-MX3574 IQ-1S free acid IQ-1S free acid 是一种 NF-κB/激活蛋白1 (AP-1) 抑制剂，IC50 为 2.3±0.41 μM。IQ-1S free acid 对三种 JNK 都具有高的结合亲和力 (Kd 值)，对 JNK3，JNK1 和 JNK2 的 Kd 值分别为 100 nM，240 nM 和 360 nM。
SJ-MX3585 AS601245

AS601245 是一种口服活性、选择性、ATP竞争性的 JNK 抑制剂，对三种 人类JNK 亚型（hJNK1、hJNK2和hJNK3）的IC50 分别为 150、220和 70 nM。AS601245 具有神经保护特性和抗炎特性，，并已被证明可降低小鼠LPS诱导的TNF-α血浆水平。
SJ-MX2275 Seratrodast 塞曲司特 Seratrodast(AA 2414)是一种抗哮喘剂和一种血栓素 A2 受体 (TP) 拮抗剂。
SJ-MX2191 JNK Inhibitor VIII

JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 是一个选择性的、ATP竞争性的c-Jun N-末端激酶 (JNK-1, -2, -3) 抑制剂，抑制 JNK-1、JNK-2、JNK-3 的 Ki 值分别为 2 nM、4 nM、52 nM，对 JNK-1、JNK-2 的 IC50 值分别是 45 nM 和 160 nM。
SJ-MX4794 SU3327 SU3327 是具有底物竞争性的 JNK 选择性抑制剂，IC50 为 0.7 μM。SU3327 还抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用，IC50 值为 239 nM。SU3327 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。
SJ-MX4803 IQ-3 IQ 3 是一种特定的 c-Jun N-terminal kinase (JNK) 的抑制剂，对 JNK3、JNK1 和 JNK2 的 Kd 值分别为 66 nM、240 nM 和 290 nM。IQ 3 可抑制 TPS1-Blue 细胞中 LPS 诱导的 NF-κB/AP1 的转录活性，IC50 值为 1.4 μM。IQ 3 还可以在体外实验中抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生。
SJ-MN2015 (-)-Zuonin A d-表加巴辛 (-)-Zuonin A (D-Epigalbacin) 是一种天然木质素，是有效的、选择性的 JNKs 抑制剂，对 JNK1、JNK2 和 JNK3 作用的 IC50 值分别为 1.7 μM, 2.9 μM 和 1.74 μM。
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