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信号通路

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JNK

 

c-Jun氨基末端激酶（c-Jun N-terminal kinase，JNK）又被称之为应激活化蛋白激酶（SAPK），为MAPK家族中的主要成员之一。现在已经鉴定出4种MAPK家族成员，分别为细胞外信号调节激酶（extracellular signal-regulated kinase，ERK）、JNK、p38MAPK以及ERK5。

 

JNK有三个基因编码，分别为JNK1、JNK2、JNK3，JNK1和JNK2在多种组织中都有表达，但是JNK3只见于神经组织、心肌细胞和睾丸组织。研究发现，体内多种生理和病理反应过程同JNK信号通路密切相关，JNK在体内具有强大的生物学效应，其作用涉及到细胞形态维持与骨架构建、增殖与分化、细胞凋亡以及恶变等多种反应过程。由于JNK信号转导途径可被应激、炎症介质等多种因素激活，并参与细胞应激反应、神经炎症等多种过程，因而JNK在多种疾病和病理损伤如神经退行性疾病、肿瘤、缺血再灌注损伤等发生发展中起重要作用。

 

JNK 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5618A Vacquinol-1 dihydrochloride

Vacquinol-1 (NSC13316) dihydrochloride 是一种 MKK4 特异性激活剂，可激活 MAPK 通路。 Vacquinol-1 dihydrochloride 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 dihydrochloride 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。
SJ-MX5618 Vacquinol-1

Vacquinol-1 (NSC13316) 是一种 MKK4 特异性激活剂，可激活 MAPK 通路。Vacquinol-1 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。
SJ-MN2349 Esculentoside H 商陆皂苷辛

Esculentoside H (EsH) 是从多年生植物 Phytolacca esculent 的根提取物中分离的一种皂苷。Esculentoside H (EH) 具有抗肿瘤活性，其机制与 TNF 释放能力有关。Esculentoside H (EsH) 通过阻断 JNK1/2 和 NF-κB 信号介导的基质金属蛋白酶 -9 (MMP-9) 表达抑制结肠癌细胞迁移。
SJ-MN0296A Tomatidine 番茄碱

Tomatidine 通过阻断 NF-κB 和 JNK 信号发挥抗炎作用。Tomatidine 激活哺乳动物细胞或秀丽隐杆线虫中的自噬 (autophagy)。
SJ-MN1626 Loureirin B 龙血素 B

Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物，为 PAI-1 的抑制剂，IC50 值为 26.10 μM。Loureirin B 同时可以抑制 KATP，以及 ERK、JNK 的磷酸化，具有抗糖尿病的功效。
SJ-MN1646 Sesamolin 芝麻林素

Sesaminol 可从 Justicia orbiculata 中分离得到，具有抗氧化活性。Sesaminol 抑制脂质过氧化，具有神经保护作用。Sesaminol 通过抑制JNK、p38 MAPKs 和 caspase-3 磷酸化，抑制 MAPK 的级联反应。
SJ-MX9889 CC-90001 CC-90001 是一种有效，选择性和具有口服活性的 c-Jun N 末端激酶 (JNK) 抑制剂。CC-90001 在基于细胞的模型中显示出对 JNK1 的选择性是 JNK2 的 12.9 倍。CC-90001 可用于特发性肺纤维化的研究。
SJ-MN0077D Berberine hemisulfate 硫酸黄连素

Berberine hemisulfate 是 Berberine 的半硫酸盐形式。Berberine hemisulfate 是可以从中草药黄连中分离出来的生物碱。Berberine hemisulfate 具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、心血管保护和神经保护活性。
SJ-MX9599 SF5 SF5 (2,2-Diphenylethyl isothiocyanate) 是一种萝卜硫素类似物。SF5 通过 JNK-p53-caspase 通路抑制细胞凋亡 (apoptosis)。SF5 可作为抗药物性急性肾脏疾病的新型肾保护剂。
SJ-MX6575 AEG3482 AEG3482 是一种有效的抗凋亡化合物，可诱导热休克蛋白 70 (HSP70) 的表达来抑制 JNK 活性。AEG3482 通过直接结合 HSP90，从而促进 HSP70 和 HSP25 的 HSF1 依赖性表达。
SJ-MX9777 SP 600125, negative control SP 600125, negative control (SPM1) 是一种吡唑蒽酮的烷基衍生物，可作为 SP600125 的阴性对照，能够抑制 JNK2 和 JNK3，IC50 分别为 18 µM 和 24 µM。
SJ-MX1167 WHI-P258

WHI-P258 是一种喹唑啉化合物，结合到 JAK3 的活性位点，Ki 约为 72μM。WHI-P258 甚至在 100 μM 时不会抑制 JAK3 并不会影响凝血酶诱导的血小板聚集。
SJ-MX1793 TCS JNK 5a

TCS JNK 5a 是一种有效的 JNK3 抑制剂，pIC50 为 6.7。TCS JNK 5a 也抑制 JNK2，pIC50为 6.5。
SJ-MX3467 CC-401 hydrochloride

CC-401 是一种有效的，特异性的，第二代 ATP 竞争性的 c-Jun N 末端激酶 (JNK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。CC-401 是所有三种形式的 JNK 的有效抑制剂，Ki 范围为 25 ~ 50 nM。CC-401 以剂量依赖的方式抑制山梨醇诱导的 c-Jun 磷酸化，但是不能阻止山梨醇诱导的 JNK、p38 或 ERK 磷酸化。
SJ-MX3532 JNK-IN-7

JNK-IN-7 是一种有效的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1，JNK2 和 JNK3，IC50 分别为1.54 nM, 1.99 nM, 0.75 nM。此外，它还抑制 c-Jun 的磷酸化，c-Jun 是 JNK 激酶的直接底物。
SJ-MX10191 JNK-IN-11 JNK-IN-11 (compound 1) 是一种有效的 JNK 抑制剂，对 JNK1、JNK2、JNK3 的 IC50 值分别为 1.8、21.4、2.2 µM。JNK-IN-11 具有研究阿尔茨海默病和帕金森病的潜力。
SJ-MX8018 SY-LB-35 SY-LB-35 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体激动剂。SY-LB-35 能刺激 C2C12 成肌细胞显著增加细胞数量和细胞活力，使细胞周期向 S 期和 G2/M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K/Akt、ERK、p38 和 JNK 胞内信号通路。
SJ-MX8305 MPT0B392 MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物，作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 抑制微管蛋白聚合，通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞，线粒体膜电位丧失和 caspases 裂解，最终导致细胞凋亡。MPT0B392 是一种新型微管解聚剂，可增强西罗莫司对耐药急性白血病细胞和多药耐药细胞系的细胞毒性。
SJ-MX1991A DTP3 TFA DTP3 TFA 是一种有效且选择性的 GADD45β/MKK7 抑制剂。DTP3 TFA 靶向 NF-κB 途径下游，具有抗癌活性。
SJ-MX0185 SP600125

SP600125 (Nsc75890) 是一种口服有效的、可逆的、ATP 竞争性的 JNK 抑制剂，无细胞试验中抑制 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40 nM、40 nM 和 90 nM。SP600125 也是一种广谱的 serine/threonine kinases 抑制剂，包括 Aurora kinase A、FLT3 和 TRKA，对应的 IC50 值为 60 nM、90 nM 和 70 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。
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