CTLA-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

CTLA-4

细胞毒性T淋巴细胞相关蛋白4

CTLA-4全名为细胞毒T淋巴细胞相关抗原4（Cytotoxic T Lymphocyte-Associated Antigen-4，CTLA-4）又名CD152，是由CTLA-4基因编码的T细胞表面跨膜蛋白，主要表达于活化的T淋巴细胞表面，与T细胞表面的协同刺激分子受体(CD28)在基因结构、染色体定位、序列的同源性及基因表达具有十分相近的关系，可与抗原递呈细胞(APC)表面的协同刺激分子(B7)结合。但不同于CD28，CTLA-4与B7分子结合后是抑制T细胞活化，通过其胞外域起竞争配体作用，占据APC的B7配体，从而阻止CD28信号；或通过其胞内域介导一负性信号而抑制T细胞活化。

外源性抗原及肿瘤特异性相关靶抗原刺激引发机体抗肿瘤免疫，初始阶段由于CTLA-4水平有限而使B7与CD28作用占优势，T细胞被激活分泌IL-2等细胞因子，并扩增、分化成效应T细胞；随着激活T细胞的CTLA-4表达量上升，在免疫反应的后期CTLA-4与CD28竞争性与B7分子结合，抑制T细胞从G期进入S期及IL-2转录因子的活性，从而下调或终止T细胞反应。

机体对于肿瘤细胞的免疫应答始于肿瘤特异性抗原的暴露和释放，继而抗原提呈细胞(APC)对肿瘤抗原进行吞噬，呈递给T细胞，在淋巴结形成致敏且活化的效应T细胞，随后在趋化因子的作用下T细胞浸润肿瘤，释放更多的肿瘤抗原。CTLA-4以同源二聚体形式存在，由细胞膜外区、跨膜区和细胞质区组成，主要表达于活化的CD4+、CD8+T细胞，并结合表达于Treg细胞表面。表达于Treg表面的CTLA-4对驱动Treg有重要的功能，聚集于肿瘤组织中抑制抗肿瘤免疫，阻断CTLA-4后，肿瘤浸润的Treg功能被钝化，从而增强瘤内免疫应答。因此，CTLA-4被认为是抑制机体抗肿瘤的免疫分子，是目前肿瘤靶向免疫治疗的热点及方向。

CTLA-4相关产品（7）

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-BA1494	Zalifrelimab	泽弗利单抗	Zalifrelimab (AGEN1884) 是一种靶向 CTLA-4 (CTLA-4) 的全人 IgG1 单克隆抗体。Zalifrelimab 拮抗受 CTLA-4 信号调节的免疫细胞激活的抑制性检查点。
SJ-BA1086	Ipilimumab	伊匹单抗	Ipilimumab (Anti-CTLA-4 / CD152; MDX-010; BMS-734016) 是一种免全人类单克隆抗体 IgG1κ，可阻断 T 细胞上的抑制性受体细胞毒性 T 淋巴细胞抗原 4 (CTLA-4)。Ipilimumab 也是一种免疫检查点抑制剂，Ipilimumab 可用于不可切除或转移性黑色素瘤 (MM) 研究。
SJ-BA1368	Nurulimab	诺瑞利单抗	Nurulimab (Anti-CTLA-4 / CD152;BCD-145) 是一种针对人 T 细胞表达受体细胞毒性 T 淋巴细胞相关抗原 4 (CTLA4、CTLA-4) 的单克隆抗体。Nurulimab 具有潜在的免疫检查点抑制和抗肿瘤活性，可用于黑色素瘤的研究。
SJ-BA1447	Quavonlimab		Quavonlimab(Anti-CTLA-4;MK-1308)是一种针对细胞毒性 T 淋巴细胞相关抗原 4 (CTLA-4) 的单克隆抗体。Quavonlimab 在晚期非小细胞肺癌的一线治疗中显示出疗效。
SJ-BA1439	Botensilimab		Botensilimab (AGEN 1181) 是一种人源抗细胞毒性 T 淋巴细胞抗原 4 (CTLA-4) 单克隆抗体，是一种先天性和适应性免疫激活剂。Botensilimab 可用于癌症的研究。
SJ-BA1568	Tuvonralimab	托沃瑞利单抗	Tuvonralimab (PSB-205; QL1706) 是一种双重免疫检查点阻断剂，包含有抗 PD-1 IgG4 和抗 CTLA-4 IgG1 抗体、Iparomlimab 和 Tuvonralimab。
SJ-BA1181	Tremelimumab	替西木单抗	Tremelimumab (Anti-CTLA-4 / CD152; CP-675,206) 是一种全人源单克隆抗体，可与活化 T 淋巴细胞表面的细胞毒性 T 淋巴细胞相关蛋白 4 (CTLA-4) 结合。Tremelimumab可用于转移性黑色素瘤研究。