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c-Met/HGFR

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0124A Cabozantinib (BMS-907351) 卡博替尼

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为0.035，1.3 nM，4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。
SJ-MX0932 Amuvatinib (MP-470)

Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP-470)  还影响各种细胞存活和 DNA 修复相关蛋白，如 pAKT、RAD51 和 GSK-3β，抑制细胞增殖，诱导细胞生长停滞并促进癌细胞的凋亡，具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0887 BMS-777607

BMS-777607 (BMS 817378)是一种有效的、选择性的和 ATP 竞争性的 Met 激酶超家族抑制剂（无细胞试验中对 c-Met、Axl、RON 和 Tyro-3 的 IC50= 3.9 nM、1.1 nM、1.8 nM 和 4.3 nM）。 它对 Met 激酶家族靶点的选择性与 Lck、VEGFR-2 和 TrkA/B 相比高40 倍，与所有其他受体和非受体激酶相比高500 倍。
SJ-MX0662 Foretinib (GSK1363089)

Foretinib为靶向 Met、 RON、Axl、VEGFR 的口服多激酶抑制剂。它以较高的亲和力与 MET 和 VEGFR-2 的 ATP 口袋相结合，竞争性抑制其活性，在无细胞试验中IC50分别为0.4 nM和0.9 nM。
SJ-MX0108 Crizotinib (PF-02341066) 克唑替尼

Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。
SJ-MX0145 Tepotinib (EMD 1214063) 特泊替尼

Tepotinib (EMD 1214063) 是一种口服MET激酶抑制剂，IC50为4 nM，可强效、高度选择性抑制由MET（基因）改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号，具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。Tepotinib作用于c-Met比作用于IRAK4， TrkA， Axl， IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Tepotinib 可诱导自噬(apoptosis)。
SJ-MX3287 c-Met inhibitor 1 c-Met inhibitor 1是c-Met信号通路抑制剂，可作用于胃癌，胰腺癌和恶性胶质瘤。
SJ-MX3492 SCR-1481B1 SCR-1481B1 (c-Met inhibitor 2) 有效作用于依赖Met激活的癌症，且抑制VEGFR。
SJ-MX3502 c-Kit-IN-1 c-Kit-IN-1 是一种有效的 c-Kit 和 c-Met 抑制剂，IC50 值 <200 nM。
SJ-MX2388 ningetinib 宁格替尼 ningetinib是一种有效的口服生物可用的小分子酪氮酸激酶抑制剂(TKI)，对 c-Met，VEGFR2和Axl的IC50值分别为6.7，1.9和<1.0 nM.
SJ-MX1655 Pamufetinib(TAS-115) Pamufetinib(TAS-115)是一种有效的 VEGFR 和 c-Met/HGFR 抑制剂，能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性，IC50 值分别为 30 和 32 nM。
SJ-MX0281 Glumetinib (SCC244) 谷美替尼 Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、口服生物利用度、ATP 竞争性 c-Met 抑制剂，IC50 为0.42 nM。Glumetinib 对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶，包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。Glumetinib 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX1362 DS-1205b free base

DS-1205b free base 是一种有效的选择性AXL激酶抑制剂，IC50为1.3 nM。DS-1205b free base也抑制MER、MET和TRKA，IC50分别为63、104和407 nM。DS-1205b free base能抑制体外细胞迁移和体内肿瘤生长。
SJ-MX4029 Elzovantinib Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) 是一种有效的 MET/CSF1R/SRC 抑制剂，IC50 分别为 0.14 nM、0.71 nM 和 0.12 nM。TPX-0022 在临床前模型中可调节肿瘤免疫微环境。
SJ-MX2360 CEP-40783 CEP-40783是高效选择性，有口服活性的AXL和c-Met抑制剂，IC50值分别为7 nM 和12 nM。
SJ-MX1807 SU11274 SU11274 是一种选择性的 Met 抑制剂，IC50 值为 10 nM，对 PGDFRβ，EGFR 或 Tie2 没有抑制作用。SU11274 可诱导自噬、凋亡和细胞周期阻滞。
SJ-MX1818 MGCD-265 analog MGCD-265 analog 是一种高效的，具有口服活性的酪氨酸激酶 c-Met 和 VEGFR2 抑制剂，其 IC50 值分别为 29 nM 和 10 nM。MGCD-265 analog 具有显著的抗肿瘤活性。
SJ-MX1216 Tivantinib Tivantinib 是一种高选择性 c-Met 酪氨酸激酶抑制剂，Ki 为 355 nM。Tivantinib 可诱导G2/M期细胞阻滞和凋亡。
SJ-MX2361 AMG-458 AMG-458 是有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Met 抑制剂，其对人和小鼠的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。
SJ-MX2362 Golvatinib (E-7050) Golvatinib (E-7050) 是 c-Met 和 VEGFR2 的双重抑制剂，IC50值分别为14 和 16 nM。
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