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c-Met/HGFR

c-Met/HGFR相关产品（49）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2345A Ensartinib 爱沙替尼

Ensartinib (X-396) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂，IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
SJ-MX0089 Capmatinib (INCB28060) 苯扎米特;卡马替尼

Capmatinib (INC280; INCB28060)是一种高效、选择性、ATP 竞争性和口服生物可利用的 c-MET 抑制剂，IC50 值为 0.13 nM，抑制RONβ， EGFR和HER-3活性。Capmatinib有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡（apoptosis），具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0542 Savolitinib (AZD6094) 沃利替尼

Savolitinib (Volitinib, AZD6094, HMPL-504) 是新型的、有效的、选择性的MET抑制剂，对c-Met和p-Met的IC50分别为5 nM和3 nM。相对于所检测的274种激酶，Savolitinib对c-Met具有精确的选择性，它以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活，破坏 c-Met 信号转导途径。具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0124A Cabozantinib (BMS-907351) 卡博替尼

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为0.035，1.3 nM，4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。
SJ-MX0932 Amuvatinib (MP-470)

Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP-470)  还影响各种细胞存活和 DNA 修复相关蛋白，如 pAKT、RAD51 和 GSK-3β，抑制细胞增殖，诱导细胞生长停滞并促进癌细胞的凋亡，具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0887 BMS-777607

BMS-777607 (BMS 817378)是一种有效的、选择性的和 ATP 竞争性的 Met 激酶超家族抑制剂（无细胞试验中对 c-Met、Axl、RON 和 Tyro-3 的 IC50= 3.9 nM、1.1 nM、1.8 nM 和 4.3 nM）。 它对 Met 激酶家族靶点的选择性与 Lck、VEGFR-2 和 TrkA/B 相比高40 倍，与所有其他受体和非受体激酶相比高500 倍。
SJ-MX0662 Foretinib (GSK1363089)

Foretinib为靶向 Met、 RON、Axl、VEGFR 的口服多激酶抑制剂。它以较高的亲和力与 MET 和 VEGFR-2 的 ATP 口袋相结合，竞争性抑制其活性，在无细胞试验中IC50分别为0.4 nM和0.9 nM。
SJ-MX0108 Crizotinib (PF-02341066) 克唑替尼

Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。
SJ-MX0145 Tepotinib (EMD 1214063) 特泊替尼

Tepotinib (EMD 1214063) 是一种口服 MET 激酶抑制剂，IC50 值为 4 nM，可强效的、高度选择性的抑制由 MET 基因突变引起的致癌信号（包括 MET 第 14 号外显子跳跃突变、MET 扩增或 MET 蛋白过表达），具有改善携带这些特定 MET 突变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。Tepotinib 作用于 c-Met 比作用于 IRAK4， TrkA， Axl， IRAK1 和 Mer 选择性高 200倍 以上。Tepotinib 可诱导自噬(apoptosis)。
SJ-MX1420 Bozitinib 伯瑞替尼 Bcziintb (PLB-1001)是一种可通过血脑屏障的高选择住c-MET激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001)是ATP竞争性小分子抑制剂，与酪氛酸激酶超家族的常规ATP结合口袋结合。
SJ-MX0773 PHA-665752 PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4 nM，IC50为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，具有细胞还原性抗肿瘤活性。
SJ-MX2358 BMS-794833 BMS-794833 是 VEGFR2 和 Met 的抑制剂，来自专利WO2009094417，化合物实例1，IC50 值分别为15 和 1.7 nM。
SJ-MX2359 Merestinib (LY2801653) Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
SJ-MX2360 CEP-40783 CEP-40783是高效选择性，有口服活性的AXL和c-Met抑制剂，IC50值分别为7 nM 和12 nM。
SJ-MX2345 Ensartinib (X-396) hydrochloride 盐酸爱沙替尼 Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂，IC50 分别 ＜0.4 nM 和 0.74 nM。
SJ-MX1807 SU11274 SU11274 是一种选择性的 Met 抑制剂，IC50 值为 10 nM，对 PGDFRβ，EGFR 或 Tie2 没有抑制作用。SU11274 可诱导自噬、凋亡和细胞周期阻滞。
SJ-MX1818 MGCD-265 analog MGCD-265 analog 是一种高效的，具有口服活性的酪氨酸激酶 c-Met 和 VEGFR2 抑制剂，其 IC50 值分别为 29 nM 和 10 nM。MGCD-265 analog 具有显著的抗肿瘤活性。
SJ-MX1216 Tivantinib

Tivantinib 是一种高选择性 c-Met 酪氨酸激酶抑制剂，Ki 为 355 nM。Tivantinib 可诱导G2/M期细胞阻滞和凋亡。
SJ-MX2361 AMG-458 AMG-458 是有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Met 抑制剂，其对人和小鼠的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。
SJ-MX2362 Golvatinib (E-7050) Golvatinib (E-7050) 是 c-Met 和 VEGFR2 的双重抑制剂，IC50值分别为14 和 16 nM。
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