货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX2345A | Ensartinib | 爱沙替尼 |
Ensartinib (X-396) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。 |
SJ-MX0089 | Capmatinib (INCB28060) | 苯扎米特;卡马替尼 |
Capmatinib (INC280; INCB28060)是一种高效、选择性、ATP 竞争性和口服生物可利用的 c-MET 抑制剂,IC50 值为 0.13 nM,抑制RONβ, EGFR和HER-3活性。Capmatinib有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡(apoptosis),具有抗肿瘤活性。 |
SJ-MX0542 | Savolitinib (AZD6094) | 沃利替尼 |
Savolitinib (Volitinib, AZD6094, HMPL-504) 是新型的、有效的、选择性的MET抑制剂,对c-Met和p-Met的IC50分别为5 nM和3 nM。相对于所检测的274种激酶,Savolitinib对c-Met具有精确的选择性,它以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活,破坏 c-Met 信号转导途径。具有抗肿瘤活性。 |
SJ-MX0124A | Cabozantinib (BMS-907351) | 卡博替尼 |
Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为0.035,1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。 |
SJ-MX0932 | Amuvatinib (MP-470) |
Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit,PDGFRα,Flt3,c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP-470) 还影响各种细胞存活和 DNA 修复相关蛋白,如 pAKT、RAD51 和 GSK-3β,抑制细胞增殖,诱导细胞生长停滞并促进癌细胞的凋亡,具有抗肿瘤活性。 |
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SJ-MX0887 | BMS-777607 |
BMS-777607 (BMS 817378)是一种有效的、选择性的和 ATP 竞争性的 Met 激酶超家族抑制剂(无细胞试验中对 c-Met、Axl、RON 和 Tyro-3 的 IC50= 3.9 nM、1.1 nM、1.8 nM 和 4.3 nM)。 它对 Met 激酶家族靶点的选择性与 Lck、VEGFR-2 和 TrkA/B 相比高40 倍,与所有其他受体和非受体激酶相比高500 倍。 |
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SJ-MX0662 | Foretinib (GSK1363089) |
Foretinib为靶向 Met、 RON、Axl、VEGFR 的口服多激酶抑制剂。它以较高的亲和力与 MET 和 VEGFR-2 的 ATP 口袋相结合,竞争性抑制其活性,在无细胞试验中IC50分别为0.4 nM和0.9 nM。 |
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SJ-MX0108 | Crizotinib (PF-02341066) | 克唑替尼 |
Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。 |
SJ-MX0145 | Tepotinib (EMD 1214063) | 特泊替尼 |
Tepotinib (EMD 1214063) 是一种口服 MET 激酶抑制剂,IC50 值为 4 nM,可强效的、高度选择性的抑制由 MET 基因突变引起的致癌信号(包括 MET 第 14 号外显子跳跃突变、MET 扩增或 MET 蛋白过表达),具有改善携带这些特定 MET 突变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。Tepotinib 作用于 c-Met 比作用于 IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1 和 Mer 选择性高 200倍 以上。Tepotinib 可诱导自噬(apoptosis)。 |
SJ-MX1420 | Bozitinib | 伯瑞替尼 | Bcziintb (PLB-1001)是一种可通过血脑屏障的高选择住c-MET激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001)是ATP竞争性小分子抑制剂,与酪氛酸激酶超家族的常规ATP结合口袋结合。 |
SJ-MX0773 | PHA-665752 | PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4 nM,IC50为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,具有细胞还原性抗肿瘤活性。 | |
SJ-MX2358 | BMS-794833 | BMS-794833 是 VEGFR2 和 Met 的抑制剂,来自专利WO2009094417,化合物实例1,IC50 值分别为15 和 1.7 nM。 | |
SJ-MX2359 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。 | |
SJ-MX2360 | CEP-40783 | CEP-40783是高效选择性,有口服活性的AXL和c-Met抑制剂,IC50值分别为7 nM 和12 nM。 | |
SJ-MX2345 | Ensartinib (X-396) hydrochloride | 盐酸爱沙替尼 | Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。 |
SJ-MX1807 | SU11274 | SU11274 是一种选择性的 Met 抑制剂,IC50 值为 10 nM,对 PGDFRβ,EGFR 或 Tie2 没有抑制作用。SU11274 可诱导自噬、凋亡和细胞周期阻滞。 | |
SJ-MX1818 | MGCD-265 analog | MGCD-265 analog 是一种高效的,具有口服活性的酪氨酸激酶 c-Met 和 VEGFR2 抑制剂,其 IC50 值分别为 29 nM 和 10 nM。MGCD-265 analog 具有显著的抗肿瘤活性。 | |
SJ-MX1216 | Tivantinib |
Tivantinib 是一种高选择性 c-Met 酪氨酸激酶抑制剂,Ki 为 355 nM。Tivantinib 可诱导G2/M期细胞阻滞和凋亡。 |
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SJ-MX2361 | AMG-458 | AMG-458 是有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Met 抑制剂,其对人和小鼠的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。 | |
SJ-MX2362 | Golvatinib (E-7050) | Golvatinib (E-7050) 是 c-Met 和 VEGFR2 的双重抑制剂,IC50值分别为14 和 16 nM。 |