Tyrosinase

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SJ-MX5818 Phenylthiourea 苯基硫脲

Phenylthiourea (PTU) 是一种 Tyr (酪氨酸酶) 抑制剂,使用 L-DOPA 作为底物的酶测定中,Ki = 0.21 μM 。Phenylthiourea 是一种常用的黑色素抑制剂,可以抑制斑马鱼胚胎内的黑色素生长,令斑马鱼胚胎的光学透明度增加,方便于显微镜下摄取更佳的影像。

SJ-BA1065 Flanvotumab 夫兰妥单抗 Flanvotumab (Anti-TRP1 / TYRP1;IMC-20D7S) 是一种靶向酪氨酸酶相关蛋白 (TYRP1) 的人源单克隆抗体,TYRP1 特异性表达于黑色素细胞和黑色素瘤细胞。Flanvotumab 通过自然杀伤介导的、抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 而行使功能。Flanvotumab 具有较强的抗肿瘤活性和良好的耐受性。
SJ-MX9902 Tyrosinase-IN-2 Tyrosinase-IN-2 (compound 67) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂。酪氨酸酶是一种含铜金属酶,负责黑色素生物合成和酶促褐变中的限速催化步骤。Tyrosinase-IN-2 具有研究皮肤美白剂和食品防腐剂的潜力。
SJ-MX9909 hTYR/AbTYR-IN-1 hTYR/AbTYR-IN-1 (Compound 7) 是一种 hTYR/AbTYR 双重抑制剂,对 hTYR 和 AbTYR 的 IC50 分别为 5.4 μM 和 3.52 μM。
SJ-MX9911 Tyrosinase-IN-16 Tyrosinase-IN-16 (compound 19a) 是酪氨酸激酶 (Tyrosinase) 抑制剂,Ki=470 nM。Tyrosinase-IN-16 对 B16F10 细胞具有杀伤毒性,在 20 μM 浓度下的抑制率 >90%。
SJ-MX9952 Kojic acid dipalmitate 曲酸衍生物 Kojic acid dipalmitate (Kojic dipalmitate) 是 Kojic acid 的衍生物,是一种真菌代谢产物,可由曲霉菌,醋杆菌和青霉菌产生。Kojic acid dipalmitate 是一种缓慢和可逆的酪氨酸酶 (tyrosinase) 竞争性抑制剂。Kojic acid dipalmitate 可用于皮肤美白剂的研究。
SJ-MX3455 XMD16-5

XMD16-5 是一种有效的 TNK2 抑制剂,对于 D163E 和 R806Q 突变体的 IC50 值分别为 16 和 77 nM。

SJ-MX8010 Tyrosinase-IN-12 Tyrosinase-IN-12 是一种有效的,非竞争性抗氧化和 酪氨酸酶 抑制剂,其 IC50 值为 49.33 ± 2.64 µM,Ki 值为 31.25 ± 0.25 µM。Tyrosinase-IN-12 有最高的自由基清除活性,减少活性氧 (ROS) 的产生,IC50 值为 25.39 ± 0.77 µM。可用于食品和农业部门中抗褐变物质的研究。
SJ-MV0096 (R)-Trolox (R)-Trolox 是维生素 E 类似物,是一种竞争性酪氨酸酶抑制剂,Ki 值为 0.83 mM,ID50 值为 1.88 mM。(R)-Trolox 具有比 (S) 对映异构体更强的酪氨酸酶亲和力 (Ki 值为 0.61 mM)。
SJ-MX7869 CMX-2043 CMX-2043 是 α-Lipoic Acid 新型类似物。CMX-2043 具有抗氧化作用,能够激活胰岛素受体激酶,可溶性酪氨酸激酶,和促 Akt 磷酸化。CMX-2043 在大鼠缺血再灌注损伤 (IRI) 模型中表现出保护作用。
SJ-MX2465 XMD8-87 XMD8-87是一种有效的TNK2抑制剂,对于D163E和R806Q突变体的IC50值分别为38和113 nM。
SJ-MX2622 4-Butylresorcinol 4-丁基间苯二酚 4-Butylresorcinol 是一个苯酚衍生物,可以抑制酪氨酸酶,其IC50 值为 11.27 µM。
SJ-MX4698 ZAP-180013 ZAP-180013 是一种 ZAP-70 抑制剂,IC50 为 1.8 μM。ZAP-180013 抑制 ZAP-70 SH2 结构域与基于免疫受体酪氨酸的激活基序 (ITAM) 的相互作用。
SJ-MX5222 Lavendustin B 薰草菌素B Lavendustin B 是 HIV-1 整合酶与 LEDGF/p75 相互作用的抑制剂,IC50 为 94.07 μM。Lavendustin B 是一种具有 ATP 竞争性的 GLUT1 抑制剂,Ki 为 15 µM。Lavendustin B 也是酪氨酸激酶 (tyrosine kinases) 的弱抑制剂。
SJ-MH0014 Danazol 达那唑

Danazol 抑制癌细胞 MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖,IC50 分别为 65 µg/mL 和 31 µg/mL。Danazol 通过 PKCα 信号通路在 MDA-MB-231 内在 G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MN1017 3',4'-Dihydroxyacetophenone

3',4'-Dihydroxyacetophenone (3,4-DHAP) 可从 Picea Schrenkiana 中分离得到,能抑制酪氨酸酶,其 IC50 值为 10 μM。3',4'-Dihydroxyacetophenone (3,4-DHAP) 是一种血管活性物质和抗氧化剂。

SJ-MN0643 Oxyresveratrol 氧化白藜芦醇

Oxyresveratrol (trans-Oxyresveratrol) 是一种有效的天然抗氧化剂和自由基清除剂 (对 DPPH 自由基的 IC50 为 28.9 µM)。Oxyresveratrol 是一种有效的非竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂,对蘑菇酪氨酸酶的 IC50 值为 1.2 µM。Oxyresveratrol 对 HSV-1HSV-2 和水痘带状疱疹病毒 (varicella-zoster virus) 有效,并具有神经保护作用。

SJ-MN0644 2-Ketoglutaric acid α-酮戊二酸

2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50=15 mM)。

SJ-MN0649 Deoxyarbutin 脱氧熊果苷

Deoxyarbutin 是一种口服有效的酪氨酸酶抑制剂,可以促进黑色素瘤细胞凋亡,提高小鼠腺泡细胞活力,具有皮肤美白和抗肿瘤活性。

SJ-MN0444 Aloesin 芦荟苦素

Aloesin (Aloeresin) 是一种 tyrosinase 抑制剂,并显示出抗炎活性、紫外线保护和抗细菌作用。Aloesin 能诱导细胞凋亡,可用于卵巢癌研究。