Tyrosinase

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SJ-MX5818 Phenylthiourea 苯基硫脲

Phenylthiourea (Phenylthiocarbamide) 是酚氧化酶 (phenoloxidase) 的抑制剂。Phenylthiourea 可抑制酚氧化酶对多巴胺的酶促氧化 (Ki = 0.21 μM)。Phenylthiourea 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的有效抑制剂。Phenylthiourea 可干扰黑色素的形成,导致黑鼠毛发变白。

SJ-MH0014 Danazol 达那唑

Danazol 抑制癌细胞 MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖,IC50 分别为 65 µg/mL 和 31 µg/mL。Danazol 通过 PKCα 信号通路在 MDA-MB-231 内在 G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MN0468 Taxifolin 二氢槲皮素

Taxifolin ((+)-Dihydroquercetin) 具有重要的抗酪氨酸酶活性。Taxifolin 有效抑制胶原酶 (collagenase),IC50 为 193.3 μM。Taxifolin 是一种重要的天然化合物,具有抗纤维化作用。Taxifolin 是一种自由基清除剂具有抗氧化能力。

SJ-MN0644 2-Ketoglutaric acid α-酮戊二酸

2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 = 15 mM)。

SJ-MN0649 Deoxyarbutin 脱氧熊果苷

Deoxyarbutin 是一种口服有效的酪氨酸酶抑制剂,可以促进黑色素瘤细胞凋亡,提高小鼠腺泡细胞活力,具有皮肤美白和抗肿瘤活性。

SJ-MN0819 Tropolone

Tropolone 是一种七元非苯族芳香化合物,是许多 Azulene 衍生物的前体。Tropolone 是一种有效的蘑菇酪氨酸酶抑制剂,其 IC50 为 0.4 μM,其抑制作用可通过透析或过量 CU2+ 逆转来实现。Tropolone 具有广泛的抗病毒和抗真菌活性,并且在与核苷类似物药物共同治疗时具有协同作用。Tropolone 有望用于骨肉瘤的研究。

SJ-MN2634 Licraside

Licraside 分离自甘草属植物 Glycyrrhiza uralesis Fish。Licraside 是一种酪氨酸酶抑制剂,对单酚酶的 IC50 为 0.072 mM,可用于抗褐变和脱色剂的研究。

SJ-MV0091 β-Tocopherol β-生育酚 β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
SJ-MN4115 α-Arbutin α-熊果苷

α-Arbutin (4-Hydroxyphenyl α-D-glucopyranoside) 是一种酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂,被用作有效的美白剂。α-Arbutin 有望用于多种疾病,如色素沉着障碍、各种癌症、中枢神经系统疾病、骨质疏松、糖尿病的研究。

SJ-MN0806 Benzylacetone 苄基丙酮

Benzylacetone 是从沉香木中提取的芳香族化合物。Benzylacetone 具有较强且可逆的抗蘑菇酪氨酸酶活性,对单酚酶和双酚酶作用的 IC50 值分别为 2.8 mM 和 0.6 mM。Benzylacetone 具有增强食欲和减少运动的作用。

SJ-MN0444 Aloesin 芦荟苦素

Aloesin (Aloeresin) 是一种 tyrosinase 抑制剂,并显示出抗炎活性、紫外线保护和抗细菌作用。Aloesin 能诱导细胞凋亡,可用于卵巢癌研究。

SJ-MN0823 Methyl cinnamate 肉桂酸甲酯

Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate),是花椒的有效成分,也是一种用途广泛的天然香料化合物。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 具有抗菌活性,是一种防止食品褐变的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 通过由 CaMKK2-AMPK 信号途径介导的机制具有抗脂活性。

SJ-MN0828 2-Hydroxy-4-methoxybenzaldehyde 2-羟基-4-甲氧基苯甲醛

2-Hydroxy-4-methoxybenzaldehyde 是香兰素的异构体,可用于合成尿苷 M7。2-Hydroxy-4-methoxybenzaldehyd 是一种有效的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂,来自三种东非药用植物,Mondia whitei、 Rhus vulgaris Meikle 和 Sclerocarya caffra Sond。

SJ-MN1061 p-Anisic acid 对甲氧基苯甲酸

p-Anisic acid (4-Methoxybenzoic acid) 是可口服的酪氨酸酶抑制剂,具有抗氧化、抗焦虑、抗炎、抗肿瘤、抗糖尿病和防腐的特性。p-Anisic acid 可作为防腐剂,用于化妆品领域。

SJ-MN0967 Isoastilbin 异落新妇苷

Isoastilbin 是 Rhizoma Smilacis glabraeAstragalus membranaceus 中的一种二氢黄酮醇糖苷化合物。Isoastilbin 抑制葡萄糖基转移酶 (GTase) 的 IC50 值为 54.3 μg/mL,还抑制酪氨酸酶 (tyrosinase) 活性。Isoastilbin 具有神经保护、抗氧化、抗微生物和抗凋亡的特性,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。

SJ-MN1320 Methyl linoleate 亚油酸甲酯

Methyl linoleate 是 Sageretia thea 果实 (HFSF) 的主要活性成分,是一种主要的抗黑色素生成化合物。Methyl linoleate 下调小眼畸形相关转录因子 (MITF) 和酪氨酸酶相关蛋白。

SJ-MN2822 Orcinol 苔黑酚;地衣酚

Orcinol (3,5-Dihydroxytoluene) 是一种用于生物染料和蛋白质组学研究的有机化合物。Orcinol 可通过上调 MAPK/ERK 信号通路,并抑制 MITF、酪氨酸酶 (TYR)、TRP1DCT 的表达,从而抑制 B16F10 细胞中的黑色素生成。Orcinol 具有一定的 DPPH 自由基清除活性。此外,Orcinol 可改变动物体内的氮平衡状态。Orcinol 有望用于癌症、代谢疾病领域的研究。

SJ-MN0643 Oxyresveratrol 氧化白藜芦醇

Oxyresveratrol (trans-Oxyresveratrol) 是一种有效的天然抗氧化剂和自由基清除剂 (对 DPPH 自由基的 IC50 为 28.9 µM)。Oxyresveratrol 是一种有效的非竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂,对蘑菇酪氨酸酶的 IC50 值为 1.2 µM。Oxyresveratrol 对 HSV-1HSV-2 和水痘带状疱疹病毒 (varicella-zoster virus) 有效,并具有神经保护作用。

SJ-MN0785 Gnetol

Gnetol 是从 Gnetum montanum 的根中分离出来的酚类化合物。Gnetol 有效抑制 COX-1 (IC50 为 0.78 µM) 和 HDAC。Gnetol 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,对鼠酪氨酸酶的 IC50 为 4.5 µM,可抑制黑色素的生物合成。Gnetol 具有抗氧化、抗增殖、抗癌和保肝活性。Gnetol 还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。

SJ-MN4328 5-Feruloylquinic acid

5-Feruloylquinic acid (5-FQA) 是一种羟基肉桂酸衍生物。5-Feruloylquinic acid 可从绿咖啡豆中分离。5-Feruloylquinic acid 抑制酪氨酸酶活性。5-Feruloylquinic acid 具有抗氧化作用。5-Feruloylquinic acid 对淋巴瘤、口腔表皮癌、乳腺癌具有抗癌活性。