Tyrosinase

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SJ-MX5818 Phenylthiourea 苯基硫脲

Phenylthiourea (Phenylthiocarbamide) 是酚氧化酶 (phenoloxidase) 的抑制剂。Phenylthiourea 可抑制酚氧化酶对多巴胺的酶促氧化 (Ki = 0.21 μM)。Phenylthiourea 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的有效抑制剂。Phenylthiourea 可干扰黑色素的形成,导致黑鼠毛发变白。

SJ-MN0644 2-Ketoglutaric acid α-酮戊二酸

2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 = 15 mM)。

SJ-MN0468 Taxifolin 二氢槲皮素

Taxifolin ((+)-Dihydroquercetin) 具有重要的抗酪氨酸酶活性。Taxifolin 有效抑制胶原酶 (collagenase),IC50 为 193.3 μM。Taxifolin 是一种重要的天然化合物,具有抗纤维化作用。Taxifolin 是一种自由基清除剂具有抗氧化能力。

SJ-MN2939 Mirificin 葛根素芹菜糖苷

Mirificin (Puerarin apioside) 是葛根中的异黄酮。Mirificin (Puerarin apioside) 抑制酪氨酸酶 (Tyrosinase),IC50 为 12.66 μM。

SJ-MN1128 Arbutin 熊果苷

Arbutin (β-Arbutin) 是一种从熊果植物 Arctostaphylos uvaursi 中分离出的天然多酚,具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤特性。Arbutin 是黑色素细胞中酪氨酸酶 (tyrosinase) 的竞争性抑制剂,对单酚酶 (monophenolase) 的 Kiapp 值为 1.42 mM,对二酚酶 (diphenolase) 的 Kiapp 的值为 0.9 mM。Arbutin 也用作脱色剂。

SJ-MN3104 Swertiajaponin 日当药黄素

Swertiajaponin 是一种酪氨酸酶抑制剂,与酪氨酸酶结合囊形成多个氢键和疏水相互作用,IC50 值为 43.47 μM。Swertiajaponin 还能通过抑制氧化应激介导的 MAPK/MITF 信号导致酪氨酸酶蛋白水平下降。Swertiajaponin 能抑制黑色素积累,具有较强的抗氧化活性。

SJ-MH0014 Danazol 达那唑

Danazol 抑制癌细胞 MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖,IC50 分别为 65 µg/mL 和 31 µg/mL。Danazol 通过 PKCα 信号通路在 MDA-MB-231 内在 G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX2658 Glycolic acid 乙醇酸

Glycolic acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的抑制剂,能抑制黑色素的形成,从而减淡皮肤的颜色。

SJ-MX3887 2-Methoxycinnamic acid

2-Methoxycinnamic acid 是一种非竞争性的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂。

SJ-MN0785 Gnetol

Gnetol 是从 Gnetum montanum 的根中分离出来的酚类化合物。Gnetol 有效抑制 COX-1 (IC50 为 0.78 µM) 和 HDAC。Gnetol 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,对鼠酪氨酸酶的 IC50 为 4.5 µM,可抑制黑色素的生物合成。Gnetol 具有抗氧化、抗增殖、抗癌和保肝活性。Gnetol 还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。

SJ-MN2142 Benzoyloxypaeoniflorin 苯甲酰氧化芍药苷

Benzoyloxypaeoniflorin 分离于 Paeonia suffruticosa 的根,是 tyrosinase 抑制剂,对蘑菇 tyrosinase IC50为 0.453 mM。Benzoyloxypaeoniflorin 是 NF-κB 抑制剂,Benzoyloxypaeoniflorin 通过对血小板聚集和凝血的抑制作用,有助于改善血液循环。

SJ-MN2634 Licraside

Licraside 分离自甘草属植物 Glycyrrhiza uralesis Fish。Licraside 是一种酪氨酸酶抑制剂,对单酚酶的 IC50 为 0.072 mM,可用于抗褐变和脱色剂的研究。

SJ-MX3455 XMD16-5

XMD16-5 是一种有效的 TNK2 抑制剂,对于 D163E 和 R806Q 突变体的 IC50 值分别为 16 和 77 nM。

SJ-MX5337 4-Ethylresorcinol 4-乙基间苯二酚

4-Ethylresorcinol 是一种间苯二酚的衍生物,可以作为酪氨酸酶的底物。4-Ethylresorcinol 具有色素减退作用。4-Ethylresorcinol 减弱酪氨酸酶相关蛋白 (TRP)-2 的 mRNA 和蛋白表达,并通过抑制脂质过氧化而具有抗氧化作用。

SJ-MN4328 5-Feruloylquinic acid

5-Feruloylquinic acid (5-FQA) 是一种羟基肉桂酸衍生物。5-Feruloylquinic acid 可从绿咖啡豆中分离。5-Feruloylquinic acid 抑制酪氨酸酶活性。5-Feruloylquinic acid 具有抗氧化作用。5-Feruloylquinic acid 对淋巴瘤、口腔表皮癌、乳腺癌具有抗癌活性。

SJ-MN1017 3',4'-Dihydroxyacetophenone

3',4'-Dihydroxyacetophenone (3,4-DHAP) 可从 Picea Schrenkiana 中分离得到,能抑制酪氨酸酶,其 IC50 值为 10 μM。3',4'-Dihydroxyacetophenone (3,4-DHAP) 是一种血管活性物质和抗氧化剂。

SJ-MN2697 Methyl rosmarinate 迷迭香酸甲酯

Methyl rosmarinate 是一种从 Rabdosia serra 中分离得到的非竞争性 Tyrosinase 抑制剂,对蘑菇酪氨酸酶 Mushroom tyrosinase 作用的 IC50 值为 0.28 mM,也能抑制 a-glucosidase

SJ-MN0806 Benzylacetone 苄基丙酮

Benzylacetone 是从沉香木中提取的芳香族化合物。Benzylacetone 具有较强且可逆的抗蘑菇酪氨酸酶活性,对单酚酶和双酚酶作用的 IC50 值分别为 2.8 mM 和 0.6 mM。Benzylacetone 具有增强食欲和减少运动的作用。

SJ-MN0823 Methyl cinnamate 肉桂酸甲酯

Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate),是花椒的有效成分,也是一种用途广泛的天然香料化合物。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 具有抗菌活性,是一种防止食品褐变的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 通过由 CaMKK2-AMPK 信号途径介导的机制具有抗脂活性。

SJ-MN2822 Orcinol 苔黑酚;地衣酚

Orcinol (3,5-Dihydroxytoluene) 是一种用于生物染料和蛋白质组学研究的有机化合物。Orcinol 可通过上调 MAPK/ERK 信号通路,并抑制 MITF、酪氨酸酶 (TYR)、TRP1DCT 的表达,从而抑制 B16F10 细胞中的黑色素生成。Orcinol 具有一定的 DPPH 自由基清除活性。此外,Orcinol 可改变动物体内的氮平衡状态。Orcinol 有望用于癌症、代谢疾病领域的研究。