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TRP Channel拮抗剂

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TRP Channel拮抗剂相关产品（38）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1766 Capsazepine 辣椒平

Capsazepine 是合成的感觉神经元兴奋毒素类似物，是辣椒素 (capsaicin) 的拮抗剂。Capsazepine 也是 TRPV1 受体拮抗剂 (IC50 = 562 nM)。
SJ-MN0587 (E)-Cardamoni 小豆蔻明

(E)-Cardamonin ((E)-Cardamomin) 是新颖的 hTRPA1 阳离子通道拮抗剂，IC50 值为 454 nM。
SJ-MX1608 BCTC

BCTC 是口服有效的香草素受体1型 (VR1) 电流抑制剂。BCTC 是瞬时受体电位阳离子通道亚家族 M 成员 8 (TRPM8 ) 和瞬时受体电位香草素1 (TRPV1 ) 拮抗剂。BCTC 是胰岛素增敏剂和分泌剂。BCTC 具有抗癌、镇痛作用。
SJ-MX0858 GSK2193874

GSK2193874 是具有口服活性的有效的选择性 TRPV4 阻滞剂，作用于 rTRPV4 和 hTRPV4，IC50 分别为 2 nM 和 40 nM。
SJ-MX4671 GSK205

GSK205 是一种高效的，选择性的 TRPV4 拮抗剂，IC50 值为 4.19 μM，可抑制 TRPV4 介导的 Ca2+ 内流。
SJ-MX0005 AMG 9810

AMG 9810 是一种有效的、竞争性和选择性的香草素受体 1 (TRPV1) 的拮抗剂，可抑制辣椒素 capsaicin 的活化，对人 TRPV1 和大鼠 TRPV1 的 IC50 值分别为 24.5 nM 和 85.6 nM。AMG-9810 可显著降低 TLR2 和 TLR4 的 mRNA 表达。AMG-9810 还可通过 EGFR/Akt/mTOR 信号通路来促进小鼠皮肤肿瘤发生的缓解。
SJ-MX2688 Phenazopyridine hydrochloride 盐酸非那吡啶

Phenazopyridine hydrochloride 是竞争性的 SARM1 抑制剂， IC50 为 145 μM。Phenazopyridine hydrochloride 是 TRPM8 拮抗剂。Phenazopyridine hydrochloride 具有局部麻醉/止痛作用。Phenazopyridine hydrochloride 用于缓解膀胱炎和尿道炎等疾病的疼痛症状。Phenazopyridine hydrochloride 能促进神经分化，还可以用于创伤性脑损伤、周围神经病变和神经退行性疾病的研究。
SJ-MX3642 RN-1734

RN-1734 是一种选择性 TRPV4 通道拮抗剂，完全拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 活化，作用于 hTRPV4、mTRPV4 和 rTRPV4，IC50 分别为 2.3 μM、5.9 μM 和 3.2 μM。RN-1734 能明显降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和白细胞介素 1β (IL-1β) 的产生，而不改变 olig2 阳性细胞的数量。
SJ-MN3233 α-Spinasterol 菠甾醇

α-Spinasterol 是一种可口服的瞬时受体电位香草酸1 ( TRPV1) 拮抗剂，也是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂，IC50 值分别为 16.17 μM 和 7.76 μM。α-Spinasterol 具有抗菌，抗炎，抗抑郁，抗氧化，抗伤害作用，具有血脑屏障透过性，且可改善小鼠糖尿病。
SJ-MX2942 SB-705498

SB-705498 是辣椒素介导的具有重要生物活性的瞬时受体电位香草酸受体 1 (TRPV1) 激活的口服生物可利用性和竞争性拮抗剂，对人、大鼠和豚鼠 TRPV1 的 pKi 分别为 7.6、7.5 和 7.3。
SJ-MX10317 SET2

SET2 是一种选择性 TRPV2 拮抗剂 (IC50=0.46 μM)。SET2 阻断 TRP 通道并抑制前列腺癌细胞迁移。SET2 减少溶血磷脂酸 (LPA，一种 TRPV2 激活剂) 诱导的细胞质钙增加。
SJ-MN1705 Ononetin 芒柄花酚

Ononetin 是一种天然脱氧安息香素，是一种有效的选择性 TRPM3 通道阻断剂，IC50 为 0.3 μM。
SJ-MX1121 SB-366791

SB-366791 是一种有效的选择性 vanilloid receptor (VR1/TRPV1) 拮抗剂 (IC50 = 5.7 nM)。SB-366791 可用于炎症研究。
SJ-MX4898 TRPM8 antagonist 2

TRPM8 antagonist 2 是一种有效的、选择性的 TRPM8 拮抗剂，IC50 值为 0.2 nM。TRPM8 antagonist 2 可用于研究神经性疼痛综合症。
SJ-MX2688A Phenazopyridine

Phenazopyridine 是竞争性的 SARM1 抑制剂， IC50 为 145 μM。Phenazopyridine 是 TRPM8 拮抗剂。Phenazopyridine 具有局部麻醉/止痛作用。Phenazopyridine 用于缓解膀胱炎和尿道炎等疾病的疼痛症状。Phenazopyridine 能促进神经元分化，还可以用于创伤性脑损伤、周围神经病变和神经退行性疾病的研究。
SJ-MX10582 M8-B

M8-B 是一种有效的 transient receptor potential melastatin-8 (TRPM8) 拮抗剂。M8-B 阻断冷诱导和 TRPM8 激动剂诱导的激活 TRPM8 通道。M8-B 降低深部体温 (Tb)。
SJ-MX2226 HC-067047

HC-067047 是一种有效的选择性 TRPV4 拮抗剂，可逆地抑制流经人，大鼠和小鼠 TRPV4 直系同源物的电流，IC50 值分别为 48 nM，133 nM 和 17 nM。
SJ-MX2227 AMG 333

AMG 333 是一种具有口服活性的高选择性的 TRPM8 拮抗剂，IC50 为 13 nM。
SJ-MX2231 AMG 517 AMG 517是有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂，IC50值为0.5 nM。
SJ-MX9428 RN-1665 RN-1665 是一种口服有效的 TRPV4 的拮抗剂，对相关 TRP 受体（如 TRPV1、TRPV3 和 TRPM8）表现出优异的选择性。RN-1665 可用于聚焦屏幕的 TRPV4 探针，对来自人和大鼠的 hTRPV4 和 rTRPV4 的 IC50s 分别为 0.26 μM 和 0.39 μM。
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