如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0140 | Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) sodium | 布拉地新钠盐 |
Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) sodium 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物，也是一种选择性的 PKA 活化剂，可提高细胞内 cAMP 的水平。Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) sodium 也是一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) sodium 具有抗炎活性，可用于伤口愈合不良。 |
| SJ-MX0520 | Fasudil (HA-1077) hydrochloride | 盐酸法舒地尔 |
Fasudil (HA-1077，AT877) hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，对蛋白激酶也有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA，PKC，PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。 |
| SJ-MA0032 | Staurosporine | 星孢菌素 |
Staurosporine 是一种有效，ATP 竞争性的，非选择性蛋白激酶抑制剂，抑制 PKC、PKA、c-Fgr 和 Phosphorylase kinase 的 IC50 分别为 6 nM，15 nM，2 nM，3 nM。Staurosporine 在无细胞试验中作用于 PKCα，PKCγ 和 PKCη，IC50 分别为 2 nM、5 nM 和 4 nM，对 PKCδ (20 nM) 和 PKCε (73 nM) 作用较弱，对 PKCζ (1086 nM) 的活性很低。同时 Staurosporine 对其他的激酶 PKG、S6K、CaMKII 和 Cdc2 等也显示抑制活性。Staurosporine 是一个凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Staurosporine 也可以用作 ADC 细胞毒素。 |
| SJ-MX0432 | H 89 dihydrochloride |
H-89 dihydrochloride 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性蛋白激酶A (PKA) 抑制剂，IC50 值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG，PKC，酪蛋白激酶活性。 |
|
| SJ-MX1015 | AT13148 |
AT13148 是一种可口服的，ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3，p70S6K，PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM 和 6 nM/4 nM。 |
|
| SJ-MX2375 | CCG215022 | CCG215022 是一种G蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂，作用于 GRK2，GRK5 和 GRK1，IC50 分别为 0.15±0.07 μM，0.38±0.06 μM 和 3.9±1 μM。 | |
| SJ-MX2199 | AT7867 |
AT7867 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂，IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。 |
|
| SJ-MX1503 | Metadoxine | 美他多辛 |
Metadoxine 可通过阻断蛋白激酶 A- cAMP 反应原件结合蛋白 (PKA-CREB) 通路来阻断脂肪细胞的分化。 |
| SJ-MA0120 | KT5823 |
KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂，Ki 值为 0.23 μM，KT5823 也可以抑制 PKA 和 PKC，Ki 值分别为 10 μM 和 4 μM。KT5823 是一种 Staurosporine 星形孢菌素相关的蛋白激酶抑制剂，在甲状腺细胞中增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na+/I- symporter) NIS 表达和碘离子摄取。KT5823 引起细胞凋亡 (apoptotic) DNA 片段化水平的增加。 |
|
| SJ-MX4735 | Rp-cAMPS triethylammonium salt | Rp-cAMPS triethylammonium salt 是 cAMP 的类似物。它是 cAMP 诱导的 cAMP 依赖性 PKA I 和 II 激活的有效、竞争性和细胞渗透性的拮抗剂，Kis分别为6.05 μM和9.75 μM。 | |
| SJ-MX0987 | A-674563 hydrochloride |
A-674563 hydrochloride 是一种 Akt1 抑制剂，其 Ki 值为 11 nM。 A-67453 抑制 PKA 和 CDK2 的活性，Ki 值分别为 16 nM 和 46 nM。 |
|
| SJ-MX0520A | Fasudil (HA-1077) | 法舒地尔 |
Fasudil (HA-1077，AT877) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，对蛋白激酶也有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。Fasudil (HA-1077) 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。 |
| SJ-MX4778 | HA-100 | HA-100 是一种有效的蛋白激酶抑制剂，抑制 PKG、PKA、PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 也用作 ROCK 抑制剂。 | |
| SJ-BP0331A | Malantide TFA | Malantide TFA 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物，Km 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物，Km 为 16 μM。 | |
| SJ-MN2850 | Patrol | 车轴草醇 | Patrol 是一种在 Trifoliumpratense 中发现的 7-羟基-4-甲氧基黄酮。Patrol 能够显著增加小鼠黑色素瘤细胞内黑素含量和酪氨酸酶活性，但无细胞毒性。Patrol 在化妆品工业中可能是一种潜在的鞣剂或治疗头发色素脱失的药物。 |
| SJ-BP0331 | Malantide | Malantide 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物，Km 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物，Km 为 16 μM。 | |
| SJ-MX6066 | PKI 14-22 amide,myristoylated | PKI 14-22 amide,myristoylated 是一种有效的 cAMP 依赖性 PKA 抑制剂。PKI 14-22 amide,myristoylated 可降低 IgG 介导的吞噬反应，也可抑制中性粒细胞粘附。 | |
| SJ-BP0332 | CREBtide | CREBtide 是一种合成的含 13 个氨基酸的肽，作为一种 PKA 底物。 | |
| SJ-MX6102 | A-3 hydrochloride |
A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM)，Casein kinase II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性，Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。 |
|
| SJ-MN0889 | Bilobetin | 白果素 |
Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分，可以降低血脂，改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗，增加肝脏对脂质的吸收和氧化，降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平，增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性，并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化，核转位和活性，同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。 |
