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PKA

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0294 8-Bromo-cAMP sodium 8-溴腺苷3

8-Bromo-cAMP sodium salt (8-Br-Camp sodium salt) 是一种细胞渗透性环AMP(cAMP)类似物，是一种蛋白激酶 PKA激活剂，激活cAMP依赖的蛋白激酶PKA的Ka值为0.05 μM。
SJ-MX1503 Metadoxine 美他多辛 Metadoxine 可通过阻断蛋白激酶 A- cAMP 反应原件结合蛋白 (PKA-CREB) 通路来阻断脂肪细胞的分化。
SJ-MA0121 Gliotoxin Gliotoxin 是一种次生代谢产物，是 A. fumigatus 分泌的最丰富的霉菌毒素，抑制巨噬细胞的吞噬作用和其他免疫细胞的免疫功能。Gliotoxin 通过阻止 IκB 降解来抑制诱导型 NF-κB 活性，从而诱导宿主细胞凋亡 (apoptosis)。 Gliotoxin 可以激活 PKA 并增加细胞内 cAMP 浓度; 调节肌动蛋白细胞骨架重排以促进 A. fumigatus 内化到肺上皮细胞。
SJ-MX0987 A-674563 hydrochloride A-674563 hydrochloride是一种Akt1抑制剂，其Ki值为11 nM。 A-67453抑制PKA和CDK2的活性，Ki值分别为16 nM和46 nM。
SJ-MX2375 CCG215022 CCG215022 是一种G蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂，作用于 GRK2，GRK5 和 GRK1，IC50 分别为 0.15±0.07 μM，0.38±0.06 μM 和 3.9±1 μM。
SJ-MX4735 Rp-cAMPS triethylammonium salt Rp-cAMPS triethylammonium salt 是 cAMP 的类似物。它是 cAMP 诱导的 cAMP 依赖性 PKA I 和 II 激活的有效、竞争性和细胞渗透性的拮抗剂，Kis分别为6.05 μM和9.75 μM。
SJ-MN0889 Bilobetin 白果素 Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分，可以降低血脂，改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗，增加肝脏对脂质的吸收和氧化，降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平，增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性，并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化，核转位和活性，同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
SJ-MX1015 AT13148 AT13148 是一种可口服的，ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3，p70S6K，PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM 和 6 nM/4 nM。
SJ-MX2199 AT7867 AT7867 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂，IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。
SJ-MX0520 Fasudil (HA-1077) hydrochloride 盐酸法舒地尔

Fasudil (HA-1077，AT877) hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，对蛋白激酶也有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA，PKC，PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
SJ-MN0875 Pinoresinol dimethyl ether 松脂素二甲醚 Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 是从 Magnolia kobus 茎皮中分离得到的一种非酚性呋喃木质素，具有神经活性。Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 可通过刺激上游 MAPK、PKC 和 PKA 通路诱导 PC12 细胞神经突起生长。
SJ-MX0140 Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) sodium 二丁酰环磷腺苷；布拉地新钠盐 Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) sodium是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物，也是一种选择性的 PKA 活化剂，可提高细胞内 cAMP 的水平。Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) sodium 也是一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) sodium 具有抗炎活性，可用于伤口愈合不良。
SJ-MA0032 Staurosporine 星孢菌素

Staurosporine 是一种有效，ATP 竞争性的，非选择性蛋白激酶抑制剂，抑制 PKC，PKA，c-Fgr，和 Phosphorylase kinase 的 IC50 分别为 6 nM，15 nM，2 nM，3 nM。Staurosporine 在无细胞试验中作用于PKCα，PKCγ 和PKCη，IC50分别为2 nM，5 nM 和 4 nM，对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM)作用较弱，对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时Staurosporine 对其他的激酶 PKG, S6K, CaMKII, Cdc2等也显示抑制活性。Staurosporine 是一个凋亡(apoptosis)诱导剂。Staurosporine也可以用作ADC 细胞毒素。
SJ-MN1006 Daphnetin 瑞香素

Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种来源于 Genus Daphne的香豆素衍生物，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1ß、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。Daphnetin可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。
SJ-MA0120 KT5823

KT5823 是 K-252a 的衍生物，具有细胞渗透性，为蛋白激酶G（PKG）的选择性抑制剂（Ki = 0.234 µM）。在更高的浓度下抑制其他激酶（对 PKA=4 μM，对 MLCK=>10 μM）。
SJ-MX4778 HA-100
SJ-MX0432 H 89 dihydrochloride

H-89 dihydrochloride 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性蛋白激酶A (PKA) 抑制剂，IC50 值为 48 nM。H-89 dihydrochloride 也可轻微抑制 PKG，PKC，酪蛋白激酶活性。H-89 dihydrochloride 可诱导自噬（autophagy）。
SJ-MA0118 K-252a

K-252a 是一种十字孢碱类似物，是蛋白激酶的抑制剂，对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 为 3 nM。
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