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PKA

PKA 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0569 D-Mannitol D-甘露醇

D-Mannitol (Mannitol) 是一种具有口服活性的广泛应用于食品和制药业的抗阻性糖,可以通过盲肠发酵促进钙和镁的吸收和保留,同时作为渗透性利尿剂减轻组织水肿。D-Mannitol 能增强棕色脂肪形成,提升胰岛素效应,降低血糖水平,并通过启动 β3-肾上腺素能受体 (β3-AR)、PGC1αPKA 的途径诱导白色脂肪细胞向棕色脂肪细胞转变。

SJ-MN0605 Linarin 蒙花苷

Linarin (Buddleoside) 是一种口服有效的和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Linarin 具有抗炎抗氧化、助眠镇静、促成骨分化、抗肿瘤和抗菌、抗病毒等多种活性。Linarin 可用于神经系统、骨质疏松和癌症等疾病的研究。

SJ-MX1503 Metadoxine 美他多辛

Metadoxine 可通过阻断蛋白激酶 A- cAMP 反应原件结合蛋白 (PKA-CREB) 通路来阻断脂肪细胞的分化。

SJ-MX0140 Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) sodium 布拉地新钠盐

Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) sodium 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物,也是一种选择性的 PKA 活化剂,可提高细胞内 cAMP 的水平。Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) sodium 也是一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) sodium 具有抗炎活性,可用于伤口愈合不良。

SJ-MX0520 Fasudil (HA-1077) hydrochloride 盐酸法舒地尔

Fasudil (HA-1077,AT877) hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA,PKC,PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

SJ-MA0032 Staurosporine 星孢菌素

Staurosporine 是一种有效,ATP 竞争性的,非选择性蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCPKAc-Fgr Phosphorylase kinase 的 IC50 分别为 6 nM,15 nM,2 nM,3 nM。Staurosporine 在无细胞试验中作用于 PKCαPKCγ PKCηIC50 分别为 2 nM、5 nM 和 4 nM,对 PKCδ (20 nM) 和 PKCε (73 nM) 作用较弱,对 PKCζ (1086 nM) 的活性很低。同时 Staurosporine 对其他的激酶 PKG、S6K、CaMKII 和 Cdc2 等也显示抑制活性。Staurosporine 是一个凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Staurosporine 也可以用作 ADC 细胞毒素。

SJ-MX0294 8-Bromo-cAMP sodium 8-溴腺苷3

8-Bromo-cAMP (8-Br-Camp) sodium salt 是一种环 AMP 类似物,是一种环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 激活剂。8-Bromo-cAMP sodium salt 对癌细胞具有抗增殖和促凋亡 (Apoptosis) 作用。

SJ-MX0432 H 89 dihydrochloride

H-89 dihydrochloride 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性蛋白激酶A (PKA) 抑制剂,IC50 值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG,PKC,酪蛋白激酶活性。

SJ-MX1015 AT13148

AT13148 是一种可口服的,ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3,p70S6K,PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM 和 6 nM/4 nM。

SJ-MX2375 CCG215022 CCG215022 是一种G蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂,作用于 GRK2,GRK5 和 GRK1,IC50 分别为 0.15±0.07 μM,0.38±0.06 μM 和 3.9±1 μM。
SJ-MX2199 AT7867

AT7867 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3p70S6K/PKA 抑制剂,IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。

SJ-MX0987 A-674563 hydrochloride

A-674563 hydrochloride 是一种 Akt1 抑制剂,其 Ki 值为 11 nM。 A-67453 抑制 PKA 和 CDK2 的活性,Ki 值分别为 16 nM 和 46 nM。

SJ-MN1006 Daphnetin 瑞香素

Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种来源于 Genus Daphne 的香豆素衍生物,是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase),对 EGFRPKA PKC IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬 (autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性,并抑制 TNF-αIL-1βROSMDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。Daphnetin 可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。

SJ-MN1475 Rhamnose monohydrate

Rhamnose monohydrate (L-Rhamnose monohydrate) 是存在植物和细菌中的一种口服有效的单糖。Rhamnose monohydrate 能通过胞外途径穿过上皮细胞,可以作为肠吸收的标志。Rhamnose monohydrate 可以在皮肤老化模型中抑制促炎白细胞介素 (interleukin) 和基质金属蛋白酶 (MMPs) 的水平。Rhamnose monohydrate 可以促进 SVF 衍生脂肪细胞中 PKA 底物和 HSL 的磷酸化水平,刺激 PKA 信号传导。Rhamnose monohydrate 可以通过刺激脂肪多巴胺受体和产热作用在小鼠中发挥抗肥胖作用。Rhamnose monohydrate 发挥抗衰老功能。Rhamnose monohydrate 可用于艾氏实体瘤和肉瘤研究。

SJ-MA0120 KT5823

KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂,Ki 值为 0.23 μM,KT5823 也可以抑制 PKAPKCKi 值分别为 10 μM 和 4 μM。KT5823 是一种 Staurosporine 星形孢菌素相关的蛋白激酶抑制剂,在甲状腺细胞中增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na+/I- symporter) NIS 表达和碘离子摄取。KT5823 引起细胞凋亡 (apoptotic) DNA 片段化水平的增加。

SJ-MX4735 Rp-cAMPS triethylammonium salt Rp-cAMPS triethylammonium salt 是 cAMP 的类似物。它是 cAMP 诱导的 cAMP 依赖性 PKA I 和 II 激活的有效、竞争性和细胞渗透性的拮抗剂,Kis分别为6.05 μM和9.75 μM。
SJ-MX0520A Fasudil (HA-1077) 法舒地尔

Fasudil (HA-1077,AT877) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 PKAPKCPKG IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。Fasudil (HA-1077) 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

SJ-BP0331A Malantide TFA Malantide TFA 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
SJ-MX6723 Acenocoumarol 醋硝香豆素

Acenocoumarol 是一种抗凝血剂,功能如同一个 Vitamin K 拮抗剂。Acenocoumarol 抑制 MAPK/ERK/JNK 信号通路,减少 NF-κB p65 的核转位,激活 Akt/GSK3β 信号通路。Acenocoumarol 诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis),在 S 期阻滞细胞周期。

SJ-MN1475A Rhamnose L-鼠李糖

Rhamnose (L-Rhamnose) 是一种口服有效的广泛存在于植物和细菌中的脱氧糖。Rhamnose 可以在皮肤老化模型中抑制促炎白细胞介素 (interleukin) 和基质金属蛋白酶 (MMPs) 的水平并发挥抗衰老功能。Rhamnose 可以促进 SVF 衍生脂肪细胞中 PKA 底物和 HSL 的磷酸化水平,刺激 PKA 信号传导。Rhamnose 可以通过刺激脂肪多巴胺受体和产热作用在小鼠中发挥抗肥胖作用。Rhamnose 可用于肿瘤的研究。