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Vitamin D/VDR

维生素 D受体

 

皮肤在维生素D 和钙、磷代谢中起着重要作用。表皮通过与紫外线B(UVB)相互作用将原维生素D3 (7-脱氢- 胆固醇)转化为维生素D3(骨化醇)。表皮角质形成细胞的酶将维生素D3 转化为25- 羟基维生素D3。皮肤还能合成1,25- 双羟基维生素D3,又称骨化三醇。这种具有生物学活性的代谢产物在钙质代谢、骨质代谢和神经肌肉传导等方面至关重要,并且在紫外线诱发的DNA 损伤的免疫调节系统中,很可能扮演重要角色。维生素D2(麦角骨化醇)和维生素D3 均通过胃肠道吸收,它们通常统称为维生素D。

 

维生素 D 是一种类固醇原激素,如果皮肤充分暴露在阳光下的紫外线 B 辐射下,它可以在皮肤中合成足够的水平。维生素 D 通过维生素 D 受体(VDR) 直接调节靶基因的表达,从而调节其生物学效应。VDR 是一种配体调节的转录因子,是核受体超家族的成员。无论是在皮肤中合成还是摄入,维生素 D 都需要两个羟基化步骤才能成为具有生物活性的激素 1,25-二羟基维生素D3 [1,25(OH)2D3],这种形式通过 VDR 发出信号。激素结合的 VDR 调节靶基因转录以响应维生素 D。VDR 是自噬的主要转录调节剂。在乳腺癌 (BC) 细胞中,维生素 D 激活 VDR 诱导自噬和自噬转录特征。

 

由于已经在流行病学和临床前研究观察到了维生素D在预防和治疗癌症方面的积极效果,人们也提出了很多机制来解释这一现象。有大量研究数据显示维生素D能够调节肿瘤发生的整个过程,从最开始发生到转移以及细胞-微环境的相互作用,如图3所示。这些机理包括调节细胞的行为,例如增殖、分化、凋亡、自噬和上皮到间质(EMT)的转变,以及调节细胞-微环境相互作用,例如血管生成、抗氧化、炎症和免疫系统。

此外,含有活性维生素D3 (骨化三醇,1α, 25-二羟基维生素D3, VD3) 类似物的外用药物如他骨化醇、钙化三醇和美沙骨化醇被广泛用于治疗银屑病。

Vitamin D/VDR 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MV0062 Calcitriol (RO215535) 骨化三醇

Calcitriol (RO215535) 作为活性最大的 vitamin D 代谢物,是一种非选择性 vitamin D receptor (VDR) 的激活剂,对 VDR 的结合亲和力是 VDRA paricalcitol 的 10 倍以上。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MN0565 Vitamin D3 维生素 D3

Vitamin D3 (Cholecalciferol; Colecalciferol) 是维生素 D 的天然存在形式,代谢激活后能诱导细胞分化和癌细胞增殖。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完

SJ-MN0546 Vitamin D2 维生素 D2

Vitamin D2 (Ergocalciferol),来自食物或膳食补充剂,可用作维生素 D 的补充剂。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完

SJ-MV0059A Calcipotriol monohydrate 卡泊三醇一水合物

Calcipotriol 是 1,25-Dihydroxyvitamin D3 类似物,可作用于银屑病。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MV0057A Calcifediol monohydrate 骨化二醇一水合物

Calcifediol monohydrate (25-hydroxy Vitamin D3 monohydrate) 是有效的 VDR 配体和 VD 部充剂。Calcifediol 是维生素 D 内分泌系统 (VDES) 的激素原,在肝中经羟基化后可产生活性形式,骨化三醇 (Calcitriol)。Calcifediol 可以快速提高血清中 VD 水平。

SJ-MV0057 Calcifediol 25-羟基维生素 D3;骨化二醇

Calcifediol (25-hydroxy Vitamin D3) 是由维生素 D3 在肝中经羟基化后得到的前激素,是有效的 VDR 抑制剂。Calcifediol 是维生素 D 内分泌系统 (VDES) 的激素原,在肝中经羟基化后可产生活性形式,骨化三醇 (Calcitriol)。Calcifediol 可以快速提高血清中 VD 水平。

SJ-MV0059 Calcipotriol 卡泊三醇

Calcipotriol 是一种合成的 VitD3 类似物,对 vitamin D 受体具有高亲和力。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MV0056 Alfacalcidol 阿法骨化醇

Alfacalcidol (1-hydroxycholecalciferol) 是一种维生素 D3 的衍生物,是非选择性的维生素 D 受体 (VDR) 活化剂,有潜力用于骨质疏松的研究。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MV0071 Doxercalciferol 度骨化醇

Doxercalciferol 是维生素 D2 类似物,为维生素 D (Vitamin D) 受体激活剂,能够抵抗肾病的进程。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MV0080 Eldecalcitol 艾地骨化醇

Eldecalcitol (ED-71) 是一种具有口服活性维生素 D3 类似物,可抑制骨吸收并增加骨密度。Eldecalcitol 具有抗肿瘤作用,抑制细胞增殖、迁移,并通过抑制 GPx-1 来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MV0085 Ercalcitriol

Ercalcitriol (1α,25-Dihydroxy Vitamin D2) 是维生素 D 受体 (VDR) 激动剂,具有高结合亲和力。Ercalcitriol 与 VDR 结合后,再与类视黄醇 X 受体 (RXR) 形成复合物,调控靶基因转录。如,Ercalcitriol 诱导人牙龈/口腔上皮细胞产生人猫抗菌肽 (hCAP-18/LL-37),该肽对牙龈卟啉单胞菌等牙周病原体具有抗菌活性。Ercalcitriol 通过促进抗菌肽表达增强口腔黏膜的先天免疫防御能力,主要用于牙周疾病及免疫相关口腔疾病的研究。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完

SJ-MV0058 Paricalcitol 帕立骨化醇

Paricalcitol 是 Vitamin D 类似物,是有效的 Vitamin D receptor 的激活剂,用于研究继发性甲状旁腺功能亢进 (分泌过多的甲状旁腺激素),该疾病与慢性肾功能衰竭有关。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MV0103 Maxacalcitol 马沙骨化醇 Maxacalcitol (22-Oxacalcitriol) 是一种维生素 D3 类似物,是一种具有口服活性的 VDR 激动剂。Maxacalcitol 具有有限的降钙作用。Maxacalcitol 具有用于牛皮癣和甲状旁腺功能亢进研究的潜力。
SJ-MN7427 Ercalcidiol 25-羟基维生素

Ercalcidiol 是一种 vitamin D2 代谢物,作为 vitamin D 营养状态的指标。

SJ-MV0082 Vitamin D3 octanoate 维生素 D3 辛酸酯 Vitamin D3 octanoate 是 Vitamin D3 的辛酸酯形式。Vitamin D3 (Cholecalciferol) 是维生素 D 的天然形式。Vitamin D3 诱导细胞分化并阻止癌细胞的增殖。
SJ-MV0083 25,26-Dihydroxyvitamin D3 25,26-二羟基维他命 25,26-Dihydroxyvitamin D3 是维生素 D3 代谢物。
SJ-MV0084 Secalciferol 司骨化醇 Secalciferol是维生素 D 的代谢物,是潜在的参与骨化作用的抗炎甾体。
SJ-MV0086 24, 25-Dihydroxy VD3 24,25-二羟基维生素 24, 25-Dihydroxy VD3是与1,25-dihydroxyvitamin D3 紧密相关的化合物,是维生素 D3 的活性形式。
SJ-MN3195 Vitamin D4 维生素D4 Vitamin D4 (22-Dihydroergocalciferol) 是一种源自真菌的维生素 D。Vitamin D4 的前体是 22,23-dihydroergosterol。
SJ-MV0108 Calcitriol Impurities D 骨化三醇杂质 D Calcitriol Impurities D是Calcitriol的杂质,Calcitriol是维生素D3的活性代谢物,能激活维生素D受体。