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Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

Ephrin Receptor

Ephrin 受体

Ephrin 受体是受体酪氨酸激酶 (RTK) 中很重要的一类。EphA1 是在1987年筛选 RTK 时在肝癌细胞中首次发现的 Eph 受体。Eph 受体目前已成为最大的 RTK 亚族，该亚族的大多数成员主要在神经系统以独特的重叠模式表达，在正常组织及肿瘤细胞中均有广泛地分布。

目前，已有14种 Eph 受体和 8 种相关配体 (肾上腺素)。Eph 受体根据其胞外结构域分为 A 和 B 两类，它们决定了与配体 (Eph受体相互作用蛋白或肾上腺素) 的结合亲和力。在人类中发现了 9 个EphA 受体 (EphA1-8,10) 和 5 个EphB受体(EphB1-4,6) 。Ephrin-A ( a1-a5) 类配体靠糖基磷脂酰肌醇链 ( GP I-linkage) 锚定在细胞膜上, Ephrin-B ( b1-b3) 类配体是单次跨膜蛋白。结合研究表明 ephrin-A 类配体作用主要与 EphA 受体作用, 而主要与跨膜配体 ephrin-B 结合的为 EphB 受体。

Eph 受体和 ephrin 配体家族中, 不同成员间具有剂量互补和功能重叠, 但各自参与特定的组织和器官的许多的发育进程。Eph 受体信号参与多种生物事件，主要引起细胞间的排斥或粘附。因此，Eph 受体和相应的配体在胚胎的组织构型、神经元靶向和血管发育中具有重要功能。同时，在多种恶性肿瘤中发现高水平的 Eph 蛋白，这种过度表达极大地促进了癌症的发生。一些 Eph 受体，特别是 EphA2和 EphA3，因为已经证实对癌症发生和肿瘤进展的调控过程有重要作用。

与大多数在发育过程中合成的 Eph 激酶不同，EphA2 主要局限于成人增生的上皮细胞。成人的 EphA2 只有在具有高度增殖的上皮细胞时才会在正常组织中表达，而 EphA2 的重要性和功能还不是很清楚。然而，越来越多的证据表明，人类 EphA2 在前列腺癌、肺癌、食管癌、结直肠癌、宫颈癌、卵巢癌、乳腺癌和皮肤癌中大量表达。EphA2 的表达与肿瘤患者预后不良、转移潜能增加和生存期降低相关。此外，EphA2 不仅是恶性特征的生物标志物，也是恶性进展的积极参与者。因此，EphA2 的转录模式和在恶性肿瘤中的功能相关性使该蛋白成为癌症治疗的一个有吸引力的靶点。

EphA3 (以前称为HEK) 是 Eph 受体家族的一员，它的异常改变与多种肿瘤的发生、发展密切相关，可能会造成细胞形态特征和生物学特性的变化，如细胞的生长和存活率、细胞黏附、细胞迁移及抗凋亡能力的改变。

Ephrin Receptor 相关靶点

全部(13) Ephrin Receptor抑制剂(10) Ephrin Receptor拮抗剂(1) Ephrin Receptor激动剂(2)

货号	产品名	产品描述
SJ-MX1522	NVP-BHG712	NVP-BHG712 是具有口服活性的、特异性的 EphB4 激酶自身磷酸化的抑制剂，其对 EphA2 和 EphB4 的 IC50 值分别为 3.3 nM 和 3 nM。
SJ-MX5637	ALW-II-41-27	ALW-II-41-27 是 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Eph2 的 IC50 为 11 nM。
SJ-MX6070	AWL-II-38.3	AWL-II-38.3 是一种有效的 ephrin-A 受体 (EphA3) 激酶抑制剂，对 Src 家族激酶和 b-raf 均没有显著的细胞活性。
SJ-MN5102	Urolithin D	Urolithin D (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin) 是一种 Ellagitannins 的结肠代谢物和 EphA 受体竞争性、可逆性和选择性拮抗剂。Urolithin D 可抑制 EphA2-ephrin-A1 结合，IC50 为 0.9 μM。Urolithin D 也是一种高效的抗氧化剂，可清除自由基，修复氧化 DNA 损伤。此外，Urolithin D 通过激活 AMPK 信号通路，抑制甘油三酯积累并促进脂肪酸氧化。Urolithin D 可用于肿瘤、代谢性和炎症性疾病的研究。
SJ-MX6057	NVP-BHG712 isomer	NVP-BHG712 isomer，是 NVP-BHG712 的位置异构体，与 EPHA2 和 EPHB4 显示保守非键结合。
SJ-MX9562	LDN-211904 oxalate	LDN-211904 oxalate (compound 32) 是一种有效的选择性 EphB3 抑制剂，IC50 为 0.079 µM。LDN-211904 oxalate 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904 oxalate 与西妥昔单抗联用可有效抑制 STAT3 激活的 CSC 干性和 CRC 中的西妥昔单抗耐药性。
SJ-MX3634	JI-101	JI-101是一种有效的、有口服活性的VEGFR2、PDGFRβ和EphB4的多激酶抑制剂，具有有效的抗癌活性。
SJ-MX3308	Tesevatinib	Tesevatinib (XL-647; EXEL-7647; KD-019) 是口服可用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 EGFR、HER2、KDR、Flt4 和 EphB4 激酶活性的 IC50 值分别为 0.3、16、1.5、8.7 和 1.4 nM。
SJ-BA1386	Ifabotuzumab	Ifabotuzumab (Anti-EphA3;KB004) 是一种人源化的靶向 EphA3 的 IgG1κ 抗体 (KD=610 pM)。Ifabotuzumab 能够导致肿瘤细胞凋亡，并激活抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC)，破坏肿瘤脉管系统。Ifabotuzumab 能够减少人特发性肺纤维化 (IPF) CCR10+ 细胞，改善肺纤维化。
SJ-MX5864	Eph inhibitor 2	Eph inhibitor 2 (Example 35) 是 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂。
SJ-MX11318	ALW-II-49-7	ALW-II-49-7 是一种高效、多靶点的 DDR2/EphB2 激酶抑制剂。ALW-II-49-7 常用于肿瘤侵袭、转移及纤维化机制研究。
SJ-MX10987	123C4	123C4 是一种高选择性、竞争性的 EphA4 受体酪氨酸激酶激动剂，Ki 值 0.65 μM，对 EphA2 和 EphA3 无明显活性。123C4 能够在与来自 ALS 患者 (sALS 和 SOD1 突变型) 的活性星形胶质细胞共培养的 MNs 中有效地提供保护。
SJ-BP0738	123B9	123B9 是一种肿瘤归巢肽(tumor-homing peptide)，也是一种强效且选择性的 EphA2 受体激动剂。123B9 靶向 EphA2 酪氨酸激酶受体的配体结合域。123B9 可以在体内选择性地将细胞毒性药物递送至癌细胞。