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Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR)

Aryl hydrocarbon receptor (AhR) 是一种在屏障组织广泛表达的转录因子，对肠道微生物和宿主免疫平衡至关重要。除典型激动剂外，AhR 还对膳食中由色氨酸代谢产生的多种配体做出响应。AhR 在非活跃状态下与蛋白复合物共存于细胞质，配体结合后，复合物迁移到细胞核。AhR 与 AhR 核转位子（ARNT）形成异二聚体，结合到上游调控区的 DREs，调控 Cyp1a1、AhRR 和 IL-22 等靶基因的表达。非经典AhR 信号通路涉及与其他转录因子（如 NF-κB）的基因水平关联，或通过 Src 激酶释放的非基因水平。这些发现揭示了 AhR 在免疫调控和环境适应中的关键作用，有望成为治疗自身免疫疾病和其他相关疾病的潜在治疗靶点。

Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) 相关靶点

全部(52) Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR)拮抗剂(14) Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR)激动剂(18) Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR)激活剂(9) Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR)调节剂(3) Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR)抑制剂(4) Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR)其他(3) Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR)诱导剂(1)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX2484	FICZ		FICZ 是一种有效的芳基氢受体 (AhR) 激动剂 (Kd = 70 pM)。它通过在体外诱导细胞色素 P450-1A1 (CYP1A1) 的瞬时表达而起作用。
SJ-MX0276	PD98059		PD98059 是一种非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 4 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂 (不直接抑制 ERK1 或 ERK2)。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。PD98059 提高 ES 细胞生长及自我更新，促进人间充质干细胞分化为成脂细胞，抑制成骨细胞分化。
SJ-MN0273	L-Kynurenine	L-犬尿氨酸	L-Kynurenine 是 L-色氨酸 (L-Tryptophan) 的代谢物。L-Kynurenine 是一种芳香烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂。L-Kynurenine 竞争性抑制 TAA/TAR 氨基转移酶活性，从而特异性抑制拟南芥根中的乙烯应答以及生长素合成。
SJ-MX0269	Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide		Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 是 p53 抑制剂，它能可逆地阻断 p53 依赖性的转录激活和细胞凋亡，并保护线粒体免受 DNA 损伤诱导的细胞凋亡。Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 也是 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。
SJ-MN4565	3',4'-Dimethoxyflavone		3',4'-Dimethoxyflavone 是一种亲脂性黄酮，可分离自黄花九轮草 (Primula veris) 的叶子。3',4'-Dimethoxyflavone 可减少 PARP 的合成和积累，保护皮质神经元免受 Parthanatos 通路诱导的细胞死亡。3',4'-Dimethoxyflavone 在人乳腺癌细胞中也是一种芳香烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 拮抗剂。3',4'-Dimethoxyflavone 能促进人体造血干细胞增殖。具有多种生物活性，包括抗氧化、抗癌、抗炎、抗动脉粥样硬化、降血脂和神经保护或神经营养作用。
SJ-MX2152	Tapinarof	苯烯莫德；本维莫德	Tapinarof (WBI-1001) 是一种天然的芳烃受体 (AhR) 激动剂，EC50 为 13 nM。Tapinarof 可消除小鼠皮肤炎症。
SJ-MN1399	Tryptamine	色胺	Tryptamine 是一种单胺生物碱，可能作为神经调节剂和神经递质发挥作用。Tryptamine 是 hTAAR1 的激动剂，还是非选择性的 serotonin receptor 激动剂和羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺释放剂 (SNDRA)。Tryptamine 也是一种选择性、可穿透血脑屏障的 5-HT₄ 受体激动剂和芳基烃受体 (AHR) 的内源性配体。Tryptamine 通过激活 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 促进肠道阴离子分泌和液体转运，加速胃肠蠕动。Tryptamine 可用于功能性便秘等肠道动力障碍研究，并在多发性硬化症模型中表现出显著疗效。
SJ-MN0286	Diosmin	地奥司明	Diosmin 是在各种柑橘类水果中发现的类黄酮，也是芳烃受体 (AhR) 的激动剂。
SJ-MX0095	CH-223191		CH-223191 是芳烃受体 (AhR) 的有效特异性拮抗剂。 CH-223191 抑制 TCDD 介导的核转位和 AhR 的 DNA 结合。CH-223191 抑制 TCDD 诱导的荧光素酶活性的 IC50 值为 0.03 μM。
SJ-MX10357	β-Naphthoflavone	β-萘黄酮	β-Naphthoflavone 是一种外源性的芳香烃受体 (AHR) 配体。β-Naphthoflavone 能够激活 AHR 来参与多种生物学过程，包括细胞生长、分化、凋亡 (apoptosis) 和代谢。β-Naphthoflavone 具有抗氧化活性，能够通过调节抗氧化酶的活性来发挥其抗氧化功能。β-Naphthoflavone 也是一种非致癌物 CYP1A 的诱导剂，可用于治疗 aristolochic acid (AAI) 诱导肾损伤的研究。
SJ-MX0459	BAY 2416964		BAY 2416964 (compound 192) 是一种有效的、口服活性的芳基烃受体 (AhR) 的拮抗剂。BAY 2416964 具有治疗实体瘤的潜力。
SJ-MN3316	2-Mercaptobenzothiazole		2-Mercaptobenzothiazole 是芳烃受体 (AhR) 的激活剂，甲状腺激素合成的抑制剂，多巴胺 β-羟基羟化酶的抑制剂。2-Mercaptobenzothiazole 通过改变 AhR 配体结合域 (LBD) 的构象，激活 AhR 转录并上调靶基因 CYP1A1 和 CYP1B1 的 mRNA 和蛋白表达，从而促进膀胱癌细胞 (BC) 的侵袭。 2-Mercaptobenzothiazole 抑制甲状腺过氧化物酶 (TPO) 的 IC50 为 11.5 μM，在非洲爪蟾幼虫中抑制甲状腺激素合成引起甲状腺滤泡细胞肥大等组织学反应，延缓发育变质。 2-Mercaptobenzothiazole 还增加了中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的染色体畸变和姐妹染色单体交换 (SCE) 频率，提高了 F344/N 大鼠的致癌活性。 2-Mercaptobenzothiazole 有效抑制小鼠体内去甲肾上腺素合成并完全阻断外源性多巴胺在大鼠心肌中向去甲肾上腺素的转化。
SJ-MN3321	L-Perillaldehyde	紫苏醛	L-Perillaldehyde 是紫苏 Perilla frutescens (一种传统的抗氧化剂) 的主要成分，可抑制 BaP 诱导的 AHR 的活化和 ROS 的产生，抑制 BaP/AHR 介导的 CCL2 chemokine 的释放，并激活 NRF2/HO1 抗氧化剂途径。
SJ-MX2631	ITE		ITE 是一种有效的内源性芳香烃受体 (AhR) 激动剂，能够直接与 AHR 结合，Ki 值为 3 nM。ITE 结合的 AhR 通过直接结合 OCT4 启动子抑制多能干细胞诱导剂 OCT4 的转录，增强肿瘤干细胞样细胞的分化。ITE 具有免疫抑制作用。
SJ-MN0425	Cardamonin	豆蔻明	Cardamonin (Cardamomin) 是一种黄酮类化合物，用作于芳香烃受体 (AhR) 激活剂，并针对各种信号分子、转录因子、细胞因子和酶，可抑制 mTOR、NF-κB、Akt、STAT3、Wnt/β-catenin 和 COX-2。Cardamonin 是一种新型的 hTRPA1 离子通道拮抗剂，IC50 为 454 nM。Cardamonin 通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活来减轻炎症性肠病。Cardamonin 具有抗癌、抗炎、抗微生物和抗糖尿病的活性。
SJ-MN0229	alpha-Naphthoflavone	α-萘黄酮	alpha-Naphthoflavone 是一种具有口服活性的黄酮类化合物，为有效、竞争性的芳香酶 aromatase 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 0.5 μM 和 0.2 μM。alpha-Naphthoflavone 可抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡。
SJ-MX1635	GNF351		GNF351 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂。GNF351 与结合到 AHR 的光亲和性 AHR 配体竞争，IC50 为 62 nM。GNF351 对小鼠或人角质形成细胞的毒性极小。
SJ-MX5179	Benzyl butyl phthalate	邻苯二甲酸丁苄酯	Benzyl butyl phthalate 是邻苯二甲酸酯 (PAEs) 的一员，通过上调 Zeb1 的表达，可引起血管瘤 (HA) 细胞的迁移和侵袭。Benzyl butyl phthalate 激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体 (AhR)，刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导，促进转移性乳腺癌干细胞 (BCSCs) 的形成。
SJ-MN2155	Brevifolincarboxylic acid	短叶苏木酚酸	Brevifolincarboxylic acid 是从蓼属植物 Polygonum capitatum 提取，对芳烃受体 (AhR) 具有抑制作用。Brevifolincarboxylic acid 是一种 α-葡萄糖苷酶 α-glucosidase 抑制剂，IC50 值为 323.46 μM。Brevifolincarbacid 可清除 ROS。Brevifolincarbacid 可恢复肌管的葡萄糖摄取活性。Brevifolincarboxylic acid 对肺癌和胃癌具有抗肿瘤活性。Brevifolincarbacid 可用于糖尿病和炎症性疾病研究。
SJ-MX2533	Indole-3-carbinol	3-吲哚甲醇	Indole-3-carbinol (I3C) 是芳烃受体 (AhR) 的激动剂，为 NF-κB 和 WWP1 (含有 WW 结构域的 E3 连接酶 1) 的抑制剂。