如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
Aryl hydrocarbon receptor (AhR) 是一种在屏障组织广泛表达的转录因子，对肠道微生物和宿主免疫平衡至关重要。除典型激动剂外，AhR 还对膳食中由色氨酸代谢产生的多种配体做出响应。AhR 在非活跃状态下与蛋白复合物共存于细胞质，配体结合后，复合物迁移到细胞核。AhR 与 AhR 核转位子（ARNT）形成异二聚体，结合到上游调控区的 DREs，调控 Cyp1a1、AhRR 和 IL-22 等靶基因的表达。非经典AhR 信号通路涉及与其他转录因子（如 NF-κB）的基因水平关联，或通过 Src 激酶释放的非基因水平。这些发现揭示了 AhR 在免疫调控和环境适应中的关键作用，有望成为治疗自身免疫疾病和其他相关疾病的潜在治疗靶点。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN0594 | Carbidopa | 卡比多巴 |
Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase) 抑制剂，可用于帕金森病的研究。Carbidopa 是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。Carbidopa 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。 |
| SJ-MN1706 | D-Kynurenine |
D-kynurenine 是 D-色氨酸的代谢产物，可以用作健尿酸 (KYNA) 和 3-羟基犬尿氨酸 (3-hydroxykynurenine) 的生物前体。D-kynurenine 是 G 蛋白偶联受体 GPR109B 的激动剂，D-kynurenine 是 D-氨基酸氧化酶荧光分析的底物。D-kynurenine 通过激活芳香烃受体 (AHR) 促进上皮细胞向间充质细胞的转化。 |
|
| SJ-MN4565 | 3',4'-Dimethoxyflavone |
3',4'-Dimethoxyflavone 是一种亲脂性黄酮，可分离自黄花九轮草 (Primula veris) 的叶子。3',4'-Dimethoxyflavone 可减少 PARP 的合成和积累，保护皮质神经元免受 Parthanatos 通路诱导的细胞死亡。3',4'-Dimethoxyflavone 在人乳腺癌细胞中也是一种芳香烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 拮抗剂。3',4'-Dimethoxyflavone 能促进人体造血干细胞增殖。具有多种生物活性，包括抗氧化、抗癌、抗炎、抗动脉粥样硬化、降血脂和神经保护或神经营养作用。 |
|
| SJ-MX2631 | ITE |
ITE 是一种有效的内源性芳香烃受体 (AhR) 激动剂，能够直接与 AHR 结合，Ki 值为 3 nM。ITE 结合的 AhR 通过直接结合 OCT4 启动子抑制多能干细胞诱导剂 OCT4 的转录，增强肿瘤干细胞样细胞的分化。ITE 具有免疫抑制作用。 |
|
| SJ-MX10130 | CAY10464 | CAY10464 (AHR antagonist 7; compound 4j) 是一种选择性高亲和力芳烃受体 (AhR) 拮抗剂，Ki 为 1.4 nM。 | |
| SJ-MX10357 | β-Naphthoflavone | β-萘黄酮 |
β-Naphthoflavone 是一种外源性的芳香烃受体 (AHR) 配体。β-Naphthoflavone 能够激活 AHR 来参与多种生物学过程，包括细胞生长、分化、凋亡 (apoptosis) 和代谢。β-Naphthoflavone 具有抗氧化活性，能够通过调节抗氧化酶的活性来发挥其抗氧化功能。β-Naphthoflavone 也是一种非致癌物 CYP1A 的诱导剂，可用于治疗 aristolochic acid (AAI) 诱导肾损伤的研究。 |
| SJ-MX8542 | Indole-3-pyruvic acid | 吲哚-3-丙酮酸 |
Indole-3-pyruvic acid，色氨酸的酮类类似物，是一种具有口服活性的 AHR 激动剂。Indole-3-pyruvic acid 具有抗氧化特性，可用于炎症、焦虑的研究。 |
| SJ-MN5565 | Indolokine A5 | Indolokine A5, L-半胱氨酸的分解代谢物, 是一种有效的 AhR 激动剂。 | |
| SJ-MN5787 | 1,4-Dihydroxy-2-naphthoic acid | 1,4-Dihydroxy-2-naphthoic acid 是一种芳烃受体 (AhR) 激动剂。1,4-Dihydroxy-2-naphthoic acid 也是细菌衍生的代谢物，且具有抗炎活性。 | |
| SJ-MX9391 | AHR antagonist 6 | AHR antagonist 6 (Compound 44) 是一种芳烃受体 (AHR) 拮抗剂，可用于癌症的研究。 | |
| SJ-MX7589 | Mivotilate | Mivotilate 是一种非毒性的，有效的芳烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂，具有护肝作用。 | |
| SJ-MX7608 | 1,4-Chrysenequinone | 1,4-Chrysenequinone 是一种多环芳香烃类，可以作为芳香烃受体 (AhR) 的激活剂起作用。 | |
| SJ-MX7675 | AHR antagonist 2 | AHR antagonist 2 是一种有效的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂，对人和小鼠的 IC50 值分别为 0.885，2.03 nM，详情请参见专利 WO2019101641A1，example 1。 | |
| SJ-MX7698 | ANI-7 | ANI-7 是一种 AhR 途径的激活剂。ANI-7 抑制多种癌细胞的生长，并有选择地抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的生长，GI50 为 0.56 μM。ANI-7 通过激活 AhR 途径诱导 CYP1 代谢单加氧酶，并在敏感的乳腺癌细胞系中诱导 DNA 损伤，检查点激酶 (Chk2) 激活，S 期细胞周期停滞和细胞死亡。 | |
| SJ-MX7808 | MeBIO | MeBIO 是一种有效的 AhR 激动剂，其 IC50 分别为 44 μM (GSK-3) 和 55 μM (CDK1/cyclin b). MeBIO 对 GSK-3β 不起作用 | |
| SJ-MN3791 | 26-Deoxyactein | 27-脱氧升麻亭 | 26-Deoxyactein 是黑升麻中的主要成分，能够阻止 TCDD 诱导的成骨细胞的损伤。26-Deoxyactein 可抑制 AhR，CYP1A1 和 ERK 的水平升高。 |
| SJ-MX0942 | StemRegenin 1 (SR1) |
StemRegenin 1 (SR1) 是芳香烃受体 (AhR) 拮抗剂，IC50 为 127 nM。StemRegenin 1 促进 CD34+ 细胞体外扩增， 促进人造血干细胞 (HSC) 的自我更新。 |
|
| SJ-MX0269 | Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide |
Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 是 p53 抑制剂，它能可逆地阻断 p53 依赖性的转录激活和细胞凋亡，并保护线粒体免受 DNA 损伤诱导的细胞凋亡。Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 也是 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。 |
|
| SJ-MX0276 | PD98059 |
PD98059 是一种非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 4 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂 (不直接抑制 ERK1 或 ERK2)。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。PD98059 提高 ES 细胞生长及自我更新，促进人间充质干细胞分化为成脂细胞，抑制成骨细胞分化。 |
|
| SJ-MX2151 | BAY-218 | AHR antagonist 1 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂，在人细胞系中的 IC50 值为 39.9 nM，详细信息请参考 WO2017202816A1，Example 23。 |
