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信号通路

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Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR)

 

Aryl hydrocarbon receptor (AhR) 是一种在屏障组织广泛表达的转录因子,对肠道微生物和宿主免疫平衡至关重要。除典型激动剂外,AhR 还对膳食中由色氨酸代谢产生的多种配体做出响应。AhR 在非活跃状态下与蛋白复合物共存于细胞质,配体结合后,复合物迁移到细胞核。AhR 与 AhR 核转位子(ARNT)形成异二聚体,结合到上游调控区的 DREs,调控 Cyp1a1、AhRR 和 IL-22 等靶基因的表达。非经典AhR 信号通路涉及与其他转录因子(如 NF-κB)的基因水平关联,或通过 Src 激酶释放的非基因水平。这些发现揭示了 AhR 在免疫调控和环境适应中的关键作用,有望成为治疗自身免疫疾病和其他相关疾病的潜在治疗靶点。

Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0594 Carbidopa 卡比多巴

Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa 是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。Carbidopa 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。

SJ-MN1706 D-Kynurenine

D-kynurenine 是 D-色氨酸的代谢产物,可以用作健尿酸 (KYNA) 和 3-羟基犬尿氨酸 (3-hydroxykynurenine) 的生物前体。D-kynurenine 是 G 蛋白偶联受体 GPR109B 的激动剂,D-kynurenine 是 D-氨基酸氧化酶荧光分析的底物。D-kynurenine 通过激活芳香烃受体 (AHR) 促进上皮细胞向间充质细胞的转化。

SJ-MN4565 3',4'-Dimethoxyflavone

3',4'-Dimethoxyflavone 是一种亲脂性黄酮,可分离自黄花九轮草 (Primula veris) 的叶子。3',4'-Dimethoxyflavone 可减少 PARP 的合成和积累,保护皮质神经元免受 Parthanatos 通路诱导的细胞死亡。3',4'-Dimethoxyflavone 在人乳腺癌细胞中也是一种芳香烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 拮抗剂。3',4'-Dimethoxyflavone 能促进人体造血干细胞增殖。具有多种生物活性,包括抗氧化、抗癌、抗炎、抗动脉粥样硬化、降血脂和神经保护或神经营养作用。

SJ-MX2631 ITE

ITE 是一种有效的内源性芳香烃受体 (AhR) 激动剂,能够直接与 AHR 结合,Ki 值为 3 nM。ITE 结合的 AhR 通过直接结合 OCT4 启动子抑制多能干细胞诱导剂 OCT4 的转录,增强肿瘤干细胞样细胞的分化。ITE 具有免疫抑制作用。

SJ-MX10130 CAY10464 CAY10464 (AHR antagonist 7; compound 4j) 是一种选择性高亲和力芳烃受体 (AhR) 拮抗剂,Ki 为 1.4 nM。
SJ-MX10357 β-Naphthoflavone β-萘黄酮

β-Naphthoflavone 是一种外源性的芳香烃受体 (AHR) 配体。β-Naphthoflavone 能够激活 AHR 来参与多种生物学过程,包括细胞生长、分化、凋亡 (apoptosis) 和代谢。β-Naphthoflavone 具有抗氧化活性,能够通过调节抗氧化酶的活性来发挥其抗氧化功能。β-Naphthoflavone 也是一种非致癌物 CYP1A 的诱导剂,可用于治疗 aristolochic acid (AAI) 诱导肾损伤的研究。

SJ-MX8542 Indole-3-pyruvic acid 吲哚-3-丙酮酸

Indole-3-pyruvic acid,色氨酸的酮类类似物,是一种具有口服活性的 AHR 激动剂。Indole-3-pyruvic acid 具有抗氧化特性,可用于炎症、焦虑的研究。

SJ-MN5565 Indolokine A5 Indolokine A5, L-半胱氨酸的分解代谢物, 是一种有效的 AhR 激动剂。
SJ-MN5787 1,4-Dihydroxy-2-naphthoic acid 1,4-Dihydroxy-2-naphthoic acid 是一种芳烃受体 (AhR) 激动剂。1,4-Dihydroxy-2-naphthoic acid 也是细菌衍生的代谢物,且具有抗炎活性。
SJ-MX9391 AHR antagonist 6 AHR antagonist 6 (Compound 44) 是一种芳烃受体 (AHR) 拮抗剂,可用于癌症的研究。
SJ-MX7589 Mivotilate Mivotilate 是一种非毒性的,有效的芳烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂,具有护肝作用。
SJ-MX7608 1,4-Chrysenequinone 1,4-Chrysenequinone 是一种多环芳香烃类,可以作为芳香烃受体 (AhR) 的激活剂起作用。
SJ-MX7675 AHR antagonist 2 AHR antagonist 2 是一种有效的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂,对人和小鼠的 IC50 值分别为 0.885,2.03 nM,详情请参见专利 WO2019101641A1,example 1。
SJ-MX7698 ANI-7 ANI-7 是一种 AhR 途径的激活剂。ANI-7 抑制多种癌细胞的生长,并有选择地抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的生长,GI50 为 0.56 μM。ANI-7 通过激活 AhR 途径诱导 CYP1 代谢单加氧酶,并在敏感的乳腺癌细胞系中诱导 DNA 损伤,检查点激酶 (Chk2) 激活,S 期细胞周期停滞和细胞死亡。
SJ-MX7808 MeBIO MeBIO 是一种有效的 AhR 激动剂,其 IC50 分别为 44 μM (GSK-3) 和 55 μM (CDK1/cyclin b). MeBIO 对 GSK-3β 不起作用
SJ-MN3791 26-Deoxyactein 27-脱氧升麻亭 26-Deoxyactein 是黑升麻中的主要成分,能够阻止 TCDD 诱导的成骨细胞的损伤。26-Deoxyactein 可抑制 AhR,CYP1A1 和 ERK 的水平升高。
SJ-MX0942 StemRegenin 1 (SR1)

StemRegenin 1 (SR1) 是芳香烃受体 (AhR) 拮抗剂,IC50 为 127 nM。StemRegenin 1 促进 CD34+ 细胞体外扩增, 促进人造血干细胞 (HSC) 的自我更新。

SJ-MX0269 Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide

Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 是 p53 抑制剂,它能可逆地阻断 p53 依赖性的转录激活和细胞凋亡,并保护线粒体免受 DNA 损伤诱导的细胞凋亡。Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 也是 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。

SJ-MX0276 PD98059

PD98059 是一种非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂,PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 4 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂 (不直接抑制 ERK1 或 ERK2)。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。PD98059 提高 ES 细胞生长及自我更新,促进人间充质干细胞分化为成脂细胞,抑制成骨细胞分化。

SJ-MX2151 BAY-218 AHR antagonist 1 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂,在人细胞系中的 IC50 值为 39.9 nM,详细信息请参考 WO2017202816A1,Example 23。