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Aryl hydrocarbon receptor (AhR) 是一种在屏障组织广泛表达的转录因子，对肠道微生物和宿主免疫平衡至关重要。除典型激动剂外，AhR 还对膳食中由色氨酸代谢产生的多种配体做出响应。AhR 在非活跃状态下与蛋白复合物共存于细胞质，配体结合后，复合物迁移到细胞核。AhR 与 AhR 核转位子（ARNT）形成异二聚体，结合到上游调控区的 DREs，调控 Cyp1a1、AhRR 和 IL-22 等靶基因的表达。非经典AhR 信号通路涉及与其他转录因子（如 NF-κB）的基因水平关联，或通过 Src 激酶释放的非基因水平。这些发现揭示了 AhR 在免疫调控和环境适应中的关键作用，有望成为治疗自身免疫疾病和其他相关疾病的潜在治疗靶点。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0942 | StemRegenin 1 (SR1) |
StemRegenin 1 (SR1) 是芳香烃受体 (AhR) 拮抗剂，IC50 为 127 nM。StemRegenin 1 促进 CD34+ 细胞体外扩增， 促进人造血干细胞 (HSC) 的自我更新。 |
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| SJ-MX2151 | BAY-218 | AHR antagonist 1 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂，在人细胞系中的 IC50 值为 39.9 nM，详细信息请参考 WO2017202816A1，Example 23。 | |
| SJ-MN0273 | L-Kynurenine | L-犬尿氨酸 |
L-Kynurenine 是 L-色氨酸（L-Tryptophan）的代谢物。L-Kynurenine 是一种芳香烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂。L-Kynurenine 竞争性抑制TAA/TAR 氨基转移酶活性，从而特异性抑制拟南芥根中的乙烯应答以及生长素合成。 |
| SJ-MN0286 | Diosmin | 地奥司明 | Diosmin 是在各种柑橘类水果中发现的类黄酮，也是芳烃受体 (AhR) 的激动剂。 |
| SJ-MX1178 | CAY10465 | CAY10465 是一种选择性的，高亲和性的芳香烃受体 (AhR) 激动剂，Ki 值为 0.2 nM，对雌激素受体 (estrogen receptor) 无作用 (Ki ＞100000 nM)。 | |
| SJ-MN0425 | Cardamonin | 豆蔻明 |
Cardamonin (Cardamomin) 是一种黄酮类化合物，用作于芳香烃受体 (AhR) 激活剂。Cardamonin 是一种新型的 hTRPA1 离子通道拮抗剂，IC50 为 454 nM。Cardamonin 通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活来减轻炎症性肠病。Cardamonin 具有抗癌、抗炎、抗微生物和抗糖尿病的活性。 |
| SJ-MX1093 | PDM2 | PDM2 是一种选择性的高亲和力芳烃受体 (AhR) 拮抗剂，Ki 为 1.2±0.4 nM。 | |
| SJ-MN0594 | Carbidopa | 卡比多巴 | Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase) 抑制剂，可用于帕金森病的研究。Carbidopa 是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。Carbidopa 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。 |
| SJ-MX1635 | GNF351 | GNF351 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂。GNF351 与结合到 AHR 的光亲和性 AHR 配体竞争，IC50 为 62 nM。GNF351 对小鼠或人角质形成细胞的毒性极小。 | |
| SJ-MX3297 | YL-109 |
YL-109 是一种抗肿瘤剂，可以通过芳烃受体 AhR 信号传导诱导 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 表达，是 CHIP 的一种激动剂。YL-109 具有抑制乳腺癌细胞生长和侵袭性的能力。 |
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| SJ-MX2533 | Indole-3-carbinol | 3-吲哚甲醇 |
Indole-3-carbinol (I3C; 3-Indolemethanol) 是芥子油苷分解产生的天然产物。Indole-3-carbinol 抑制NF-κB活性，是芳基烃受体(AhR)激动剂和WWP1（含WW结构域的泛素E3连接酶1）抑制剂。 |
| SJ-MN1125 | Skatole | 3-甲基吲哚 | Skatole 是肠道菌群产生的物质，通过激活芳基烃受体 (aryl hydrocarbon receptors) 和 p38 调节肠上皮细胞功能。 |
| SJ-MX8542 | Indole-3-pyruvic acid | 吲哚-3-丙酮酸 | Indole-3-pyruvic acid，色氨酸的酮类类似物，是一种具有口服活性的 AHR 激动剂。Indole-3-pyruvic acid 具有抗氧化特性，可用于炎症、焦虑的研究。 |
| SJ-MX7589 | Mivotilate | Mivotilate 是一种非毒性的，有效的芳烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂，具有护肝作用。 | |
| SJ-MX7608 | 1,4-Chrysenequinone | 1,4-Chrysenequinone 是一种多环芳香烃类，可以作为芳香烃受体 (AhR) 的激活剂起作用。 | |
| SJ-MX7675 | AHR antagonist 2 | AHR antagonist 2 是一种有效的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂，对人和小鼠的 IC50 值分别为 0.885，2.03 nM，详情请参见专利 WO2019101641A1，example 1。 | |
| SJ-MX7698 | ANI-7 | ANI-7 是一种 AhR 途径的激活剂。ANI-7 抑制多种癌细胞的生长，并有选择地抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的生长，GI50 为 0.56 μM。ANI-7 通过激活 AhR 途径诱导 CYP1 代谢单加氧酶，并在敏感的乳腺癌细胞系中诱导 DNA 损伤，检查点激酶 (Chk2) 激活，S 期细胞周期停滞和细胞死亡。 | |
| SJ-MX7808 | MeBIO | MeBIO 是一种有效的 AhR 激动剂，其 IC50 分别为 44 μM (GSK-3) 和 55 μM (CDK1/cyclin b). MeBIO 对 GSK-3β 不起作用 | |
| SJ-MX0095 | CH-223191 |
CH-223191 是芳烃受体 (AhR) 的有效特异性拮抗剂。 CH-223191 抑制 TCDD 介导的核转位和 AhR 的 DNA 结合。CH-223191 抑制 TCDD 诱导的荧光素酶活性的 IC50 值为 0.03 μM。
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| SJ-MX0459 | BAY 2416964 |
BAY 2416964 (compound 192) 是一种有效的、口服活性的芳基烃受体 (aryl hydrocarbon receptor，AhR) 的拮抗剂，对应的 IC50 值为 341 nM。BAY 2416964 具有治疗实体瘤的潜力。 |
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