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Aryl hydrocarbon receptor (AhR) 是一种在屏障组织广泛表达的转录因子，对肠道微生物和宿主免疫平衡至关重要。除典型激动剂外，AhR 还对膳食中由色氨酸代谢产生的多种配体做出响应。AhR 在非活跃状态下与蛋白复合物共存于细胞质，配体结合后，复合物迁移到细胞核。AhR 与 AhR 核转位子（ARNT）形成异二聚体，结合到上游调控区的 DREs，调控 Cyp1a1、AhRR 和 IL-22 等靶基因的表达。非经典AhR 信号通路涉及与其他转录因子（如 NF-κB）的基因水平关联，或通过 Src 激酶释放的非基因水平。这些发现揭示了 AhR 在免疫调控和环境适应中的关键作用，有望成为治疗自身免疫疾病和其他相关疾病的潜在治疗靶点。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0942 | StemRegenin 1 (SR1) |
StemRegenin 1 (SR1) 是芳香烃受体 (AhR) 拮抗剂，IC50 为 127 nM。StemRegenin 1 促进 CD34+ 细胞体外扩增， 促进人造血干细胞 (HSC) 的自我更新。 |
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| SJ-MX0269 | Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide |
Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 是 p53 抑制剂，它能可逆地阻断 p53 依赖性的转录激活和细胞凋亡，并保护线粒体免受 DNA 损伤诱导的细胞凋亡。Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 也是 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。 |
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| SJ-MX2151 | BAY-218 | AHR antagonist 1 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂，在人细胞系中的 IC50 值为 39.9 nM，详细信息请参考 WO2017202816A1，Example 23。 | |
| SJ-MN0229 | alpha-Naphthoflavone | α-萘黄酮 |
Alpha-Naphthoflavone 是一种合成的黄酮类化合物，为有效、竞争性的芳香酶抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 0.5 和 0.2 μM。 |
| SJ-MX1178 | CAY10465 | CAY10465 是一种选择性的，高亲和性的芳香烃受体 (AhR) 激动剂，Ki 值为 0.2 nM，对雌激素受体 (estrogen receptor) 无作用 (Ki ＞100000 nM)。 | |
| SJ-MX1093 | PDM2 | PDM2 是一种选择性的高亲和力芳烃受体 (AhR) 拮抗剂，Ki 为 1.2±0.4 nM。 | |
| SJ-MX2152 | Tapinarof | 苯烯莫德；本维莫德 |
Tapinarof (WBI-1001) 是一种天然的芳烃受体 (AhR) 激动剂，EC50 为 13 nM。Tapinarof 可消除小鼠皮肤炎症。 |
| SJ-MX1635 | GNF351 | GNF351 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂。GNF351 与结合到 AHR 的光亲和性 AHR 配体竞争，IC50 为 62 nM。GNF351 对小鼠或人角质形成细胞的毒性极小。 | |
| SJ-MX2631 | ITE | ITE 是一种有效的内源性芳香烃受体 (AhR) 激动剂，能够直接与 AHR 结合，Ki 值为 3 nM。ITE结合的AhR通过直接结合OCT4启动子抑制多能干细胞诱导剂OCT4的转录，增强肿瘤干细胞样细胞的分化。ITE 具有免疫抑制作用。 | |
| SJ-MX5179 | Benzyl butyl phthalate | Benzyl butyl phthalate 是邻苯二甲酸酯 (PAEs) 的一员，通过上调 Zeb1 的表达，可引起血管瘤 (HA) 细胞的迁移和侵袭。Benzyl butyl phthalate 激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体 (AhR)，刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导，促进转移性乳腺癌干细胞 (BCSCs) 的形成。 | |
| SJ-MX5636 | UM 171 | UM171是一种有效的人造血干细胞更新激动剂，独立于AhR抑制。 | |
| SJ-MX5268 | Prochloraz | 咪鲜胺 | Prochloraz 是一种咪唑类抗真菌剂，可通过抑制羊毛甾醇的细胞色素 P450 依赖性 14α-脱甲基作用抑制麦角固醇的生物合成，从而导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。Prochloraz 在体外抑制人胎盘微粒体芳香酶 (IC50=40 nM)。Prochloraz 还可作为雌激素受体 (ER) 和 雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 （IC50 分别是25 μM和4 μM），并激活芳烃受体 (AhR; EC50=1 μM)。 |
| SJ-MX0095 | CH-223191 |
CH-223191 是芳烃受体 (AhR) 的有效特异性拮抗剂。 CH-223191 抑制 TCDD 介导的核转位和 AhR 的 DNA 结合。CH-223191 抑制 TCDD 诱导的荧光素酶活性的 IC50 值为 0.03 μM。
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| SJ-MX0459 | BAY 2416964 |
BAY 2416964 (compound 192) 是一种有效的、口服活性的芳基烃受体 (aryl hydrocarbon receptor，AhR) 的拮抗剂，对应的 IC50 值为 341 nM。BAY 2416964 具有治疗实体瘤的潜力。 |
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| SJ-MX1812 | Carbidopa monohydrate | Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase) 抑制剂，可用于帕金森病的研究。Carbidopa monohydrate 是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。Carbidopa monohydrate 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。 | |
| SJ-MX2484 | FICZ |
FICZ 是一种有效的芳基氢受体 (AhR) 激动剂 (Kd = 70 p M)。 它通过在体外诱导细胞色素 P450-1A1 (CYP1A1) 的瞬时表达而起作用。 |
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| SJ-MX7675 | AHR antagonist 2 | AHR antagonist 2 是一种有效的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂，对人和小鼠的 IC50 值分别为 0.885，2.03 nM，详情请参见专利 WO2019101641A1，example 1。 | |
| SJ-MX7698 | ANI-7 | ANI-7 是一种 AhR 途径的激活剂。ANI-7 抑制多种癌细胞的生长，并有选择地抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的生长，GI50 为 0.56 μM。ANI-7 通过激活 AhR 途径诱导 CYP1 代谢单加氧酶，并在敏感的乳腺癌细胞系中诱导 DNA 损伤，检查点激酶 (Chk2) 激活，S 期细胞周期停滞和细胞死亡。 | |
| SJ-MX7808 | MeBIO | MeBIO 是一种有效的 AhR 激动剂，其 IC50 分别为 44 μM (GSK-3) 和 55 μM (CDK1/cyclin b). MeBIO 对 GSK-3β 不起作用 | |
| SJ-MX7589 | Mivotilate | Mivotilate 是一种非毒性的，有效的芳烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂，具有护肝作用。 |
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