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Aryl hydrocarbon receptor (AhR) 是一种在屏障组织广泛表达的转录因子，对肠道微生物和宿主免疫平衡至关重要。除典型激动剂外，AhR 还对膳食中由色氨酸代谢产生的多种配体做出响应。AhR 在非活跃状态下与蛋白复合物共存于细胞质，配体结合后，复合物迁移到细胞核。AhR 与 AhR 核转位子（ARNT）形成异二聚体，结合到上游调控区的 DREs，调控 Cyp1a1、AhRR 和 IL-22 等靶基因的表达。非经典AhR 信号通路涉及与其他转录因子（如 NF-κB）的基因水平关联，或通过 Src 激酶释放的非基因水平。这些发现揭示了 AhR 在免疫调控和环境适应中的关键作用，有望成为治疗自身免疫疾病和其他相关疾病的潜在治疗靶点。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN5565 | Indolokine A5 | Indolokine A5, L-半胱氨酸的分解代谢物, 是一种有效的 AhR 激动剂。 | |
| SJ-MN5787 | 1,4-Dihydroxy-2-naphthoic acid | 1,4-Dihydroxy-2-naphthoic acid 是一种芳烃受体 (AhR) 激动剂。1,4-Dihydroxy-2-naphthoic acid 也是细菌衍生的代谢物，且具有抗炎活性。 | |
| SJ-MX9391 | AHR antagonist 6 | AHR antagonist 6 (Compound 44) 是一种芳烃受体 (AHR) 拮抗剂，可用于癌症的研究。 | |
| SJ-MX7589 | Mivotilate | Mivotilate 是一种非毒性的，有效的芳烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂，具有护肝作用。 | |
| SJ-MX7608 | 1,4-Chrysenequinone | 1,4-Chrysenequinone 是一种多环芳香烃类，可以作为芳香烃受体 (AhR) 的激活剂起作用。 | |
| SJ-MX7675 | AHR antagonist 2 | AHR antagonist 2 是一种有效的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂，对人和小鼠的 IC50 值分别为 0.885，2.03 nM，详情请参见专利 WO2019101641A1，example 1。 | |
| SJ-MX7698 | ANI-7 | ANI-7 是一种 AhR 途径的激活剂。ANI-7 抑制多种癌细胞的生长，并有选择地抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的生长，GI50 为 0.56 μM。ANI-7 通过激活 AhR 途径诱导 CYP1 代谢单加氧酶，并在敏感的乳腺癌细胞系中诱导 DNA 损伤，检查点激酶 (Chk2) 激活，S 期细胞周期停滞和细胞死亡。 | |
| SJ-MX7808 | MeBIO | MeBIO 是一种有效的 AhR 激动剂，其 IC50 分别为 44 μM (GSK-3) 和 55 μM (CDK1/cyclin b). MeBIO 对 GSK-3β 不起作用 | |
| SJ-MX2151 | BAY-218 | AHR antagonist 1 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂，在人细胞系中的 IC50 值为 39.9 nM，详细信息请参考 WO2017202816A1，Example 23。 | |
| SJ-MX5179 | Benzyl butyl phthalate | Benzyl butyl phthalate 是邻苯二甲酸酯 (PAEs) 的一员，通过上调 Zeb1 的表达，可引起血管瘤 (HA) 细胞的迁移和侵袭。Benzyl butyl phthalate 激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体 (AhR)，刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导，促进转移性乳腺癌干细胞 (BCSCs) 的形成。 | |
| SJ-MX5268 | Prochloraz | 咪鲜胺 | Prochloraz 是一种咪唑类抗真菌剂，可通过抑制羊毛甾醇的细胞色素 P450 依赖性 14α-脱甲基作用抑制麦角固醇的生物合成，从而导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。Prochloraz 在体外抑制人胎盘微粒体芳香酶 (IC50=40 nM)。Prochloraz 还可作为雌激素受体 (ER) 和 雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 （IC50 分别是25 μM和4 μM），并激活芳烃受体 (AhR; EC50=1 μM)。 |
| SJ-MX1178 | CAY10465 | CAY10465 是一种选择性的，高亲和性的芳香烃受体 (AhR) 激动剂，Ki 值为 0.2 nM，对雌激素受体 (estrogen receptor) 无作用 (Ki ＞100000 nM)。 | |
| SJ-MX1093 | PDM2 | PDM2 是一种选择性的高亲和力芳烃受体 (AhR) 拮抗剂，Ki 为 1.2±0.4 nM。 | |
| SJ-MX10130 | CAY10464 | CAY10464 (AHR antagonist 7; compound 4j) 是一种选择性高亲和力芳烃受体 (AhR) 拮抗剂，Ki 为 1.4 nM。 | |
| SJ-MN2155 | Brevifolincarboxylic acid | 短叶苏木酚酸 |
Brevifolincarboxylic acid 是从蓼属植物 Polygonum capitatum 提取，对芳烃受体 (AhR) 具有抑制作用。Brevifolincarboxylic acid 是一种 α-葡萄糖苷酶 α-glucosidase 抑制剂，IC50 值为 323.46 μM。 |
| SJ-MN3791 | 26-Deoxyactein | 27-脱氧升麻亭 | 26-Deoxyactein 是黑升麻中的主要成分，能够阻止 TCDD 诱导的成骨细胞的损伤。26-Deoxyactein 可抑制 AhR，CYP1A1 和 ERK 的水平升高。 |
| SJ-MX10357 | β-Naphthoflavone | β-萘黄酮 |
β-Naphthoflavone 是一种外源性的芳香烃受体 (AHR) 配体。β-Naphthoflavone 能够激活 AHR 来参与多种生物学过程，包括细胞生长、分化、凋亡 (apoptosis) 和代谢。β-Naphthoflavone 具有抗氧化活性，能够通过调节抗氧化酶的活性来发挥其抗氧化功能。β-Naphthoflavone 也是一种非致癌物 CYP1A 的诱导剂，可用于治疗 aristolochic acid (AAI) 诱导肾损伤的研究。 |
| SJ-MX2484 | FICZ |
FICZ 是一种有效的芳基氢受体 (AhR) 激动剂 (Kd = 70 pM)。 它通过在体外诱导细胞色素 P450-1A1 (CYP1A1) 的瞬时表达而起作用。 |
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| SJ-MX1812 | Carbidopa monohydrate | Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase) 抑制剂，可用于帕金森病的研究。Carbidopa monohydrate 是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。Carbidopa monohydrate 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。 | |
| SJ-MN0425 | Cardamonin | 豆蔻明 |
Cardamonin (Cardamomin) 是一种黄酮类化合物，用作于芳香烃受体 (AhR) 激活剂。Cardamonin 是一种新型的 hTRPA1 离子通道拮抗剂，IC50 为 454 nM。Cardamonin 通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活来减轻炎症性肠病。Cardamonin 具有抗癌、抗炎、抗微生物和抗糖尿病的活性。 |
