您当前的位置:

Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR)

Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR)

 

Aryl hydrocarbon receptor (AhR) 是一种在屏障组织广泛表达的转录因子,对肠道微生物和宿主免疫平衡至关重要。除典型激动剂外,AhR 还对膳食中由色氨酸代谢产生的多种配体做出响应。AhR 在非活跃状态下与蛋白复合物共存于细胞质,配体结合后,复合物迁移到细胞核。AhR 与 AhR 核转位子(ARNT)形成异二聚体,结合到上游调控区的 DREs,调控 Cyp1a1、AhRR 和 IL-22 等靶基因的表达。非经典AhR 信号通路涉及与其他转录因子(如 NF-κB)的基因水平关联,或通过 Src 激酶释放的非基因水平。这些发现揭示了 AhR 在免疫调控和环境适应中的关键作用,有望成为治疗自身免疫疾病和其他相关疾病的潜在治疗靶点。

Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR)相关产品(32)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0942 StemRegenin 1 (SR1)

StemRegenin 1 (SR1) 是芳香烃受体 (AhR) 拮抗剂,IC50 为 127 nM。StemRegenin 1 促进 CD34+ 细胞体外扩增, 促进人造血干细胞 (HSC) 的自我更新。

SJ-MX2151 BAY-218 AHR antagonist 1 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂,在人细胞系中的 IC50 值为 39.9 nM,详细信息请参考 WO2017202816A1,Example 23。
SJ-MN0273 L-Kynurenine L-犬尿氨酸

L-Kynurenine 是 L-色氨酸(L-Tryptophan)的代谢物。L-Kynurenine 是一种芳香烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂。L-Kynurenine 竞争性抑制TAA/TAR 氨基转移酶活性,从而特异性抑制拟南芥根中的乙烯应答以及生长素合成。

SJ-MN0286 Diosmin 地奥司明 Diosmin 是在各种柑橘类水果中发现的类黄酮,也是芳烃受体 (AhR) 的激动剂。
SJ-MX1178 CAY10465 CAY10465 是一种选择性的,高亲和性的芳香烃受体 (AhR) 激动剂,Ki 值为 0.2 nM,对雌激素受体 (estrogen receptor) 无作用 (Ki >100000 nM)。
SJ-MN0425 Cardamonin 豆蔻明

Cardamonin (Cardamomin) 是一种黄酮类化合物,用作于芳香烃受体 (AhR) 激活剂。Cardamonin 是一种新型的 hTRPA1 离子通道拮抗剂,IC50 为 454 nM。Cardamonin 通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活来减轻炎症性肠病。Cardamonin 具有抗癌、抗炎、抗微生物和抗糖尿病的活性。

SJ-MX1093 PDM2 PDM2 是一种选择性的高亲和力芳烃受体 (AhR) 拮抗剂,Ki 为 1.2±0.4 nM。
SJ-MN0594 Carbidopa 卡比多巴 Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa 是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。Carbidopa 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
SJ-MX1635 GNF351 GNF351 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂。GNF351 与结合到 AHR 的光亲和性 AHR 配体竞争,IC50 为 62 nM。GNF351 对小鼠或人角质形成细胞的毒性极小。
SJ-MX3297 YL-109

YL-109 是一种抗肿瘤剂,可以通过芳烃受体 AhR 信号传导诱导 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 表达,是 CHIP 的一种激动剂。YL-109 具有抑制乳腺癌细胞生长和侵袭性的能力。

SJ-MX2631 ITE ITE 是一种有效的内源性芳香烃受体 (AhR) 激动剂,能够直接与 AHR 结合,Ki 值为 3 nM。ITE结合的AhR通过直接结合OCT4启动子抑制多能干细胞诱导剂OCT4的转录,增强肿瘤干细胞样细胞的分化。ITE 具有免疫抑制作用。
SJ-MX2533 Indole-3-carbinol 3-吲哚甲醇

Indole-3-carbinol (I3C; 3-Indolemethanol) 是芥子油苷分解产生的天然产物。Indole-3-carbinol 抑制NF-κB活性,是芳基烃受体(AhR)激动剂和WWP1(含WW结构域的泛素E3连接酶1)抑制剂。

SJ-MN1125 Skatole 3-甲基吲哚 Skatole 是肠道菌群产生的物质,通过激活芳基烃受体 (aryl hydrocarbon receptors) 和 p38 调节肠上皮细胞功能。
SJ-MX8542 Indole-3-pyruvic acid 吲哚-3-丙酮酸 Indole-3-pyruvic acid,色氨酸的酮类类似物,是一种具有口服活性的 AHR 激动剂。Indole-3-pyruvic acid 具有抗氧化特性,可用于炎症、焦虑的研究。
SJ-MX7589 Mivotilate Mivotilate 是一种非毒性的,有效的芳烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂,具有护肝作用。
SJ-MX7608 1,4-Chrysenequinone 1,4-Chrysenequinone 是一种多环芳香烃类,可以作为芳香烃受体 (AhR) 的激活剂起作用。
SJ-MX7675 AHR antagonist 2 AHR antagonist 2 是一种有效的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂,对人和小鼠的 IC50 值分别为 0.885,2.03 nM,详情请参见专利 WO2019101641A1,example 1。
SJ-MX7698 ANI-7 ANI-7 是一种 AhR 途径的激活剂。ANI-7 抑制多种癌细胞的生长,并有选择地抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的生长,GI50 为 0.56 μM。ANI-7 通过激活 AhR 途径诱导 CYP1 代谢单加氧酶,并在敏感的乳腺癌细胞系中诱导 DNA 损伤,检查点激酶 (Chk2) 激活,S 期细胞周期停滞和细胞死亡。
SJ-MX7808 MeBIO MeBIO 是一种有效的 AhR 激动剂,其 IC50 分别为 44 μM (GSK-3) 和 55 μM (CDK1/cyclin b). MeBIO 对 GSK-3β 不起作用
SJ-MX0095 CH-223191

CH-223191 是芳烃受体 (AhR) 的有效特异性拮抗剂。 CH-223191 抑制 TCDD 介导的核转位和 AhR 的 DNA 结合。CH-223191 抑制 TCDD 诱导的荧光素酶活性的 IC50 值为 0.03 μM。