PPAR

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SJ-MX0603 T0070907

T0070907是一种有效的,选择性PPARγ抑制剂,Ki值为1 nM,对PPARα和PPARδ的Ki值分别为0.85 μM和1.8 μM。T0070907通过PPARγ依赖和非依赖机制抑制乳腺癌细胞增殖和运动。

SJ-MV0063 Tretinoin (Retinoic acid) 维生素 A 酸

Tretinoin (Retinoic acid) 是视黄醇 (维生素 A) 的代谢产物,是视黄酸核受体 (Retinoic acid receptor) 的天然激动剂,对 RARα、RARβ 和 RARγ 受体亚型的 IC50 值为 14 nM。Tretinoin (Retinoic acid) 对 PPARα 和 PPARγ 的 Kd 值分别为 103 nM 和 178 nM。Tretinoin (Retinoic acid) 与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Tretinoin 可以激活 RAR 抑制转录因子 Nrf2。Tretinoin (Retinoic acid) 对细胞生长、分化有深远的影响,并对正常的胚胎发育和器官发育至关重要。

SJ-MX0594 GW9662

GW9662 是有效的、选择性的 PPARγ 拮抗剂,IC50 值为 3.3 nM,比 PPARα 和 PPARδ 的选择性高 10 倍和 1000 倍。

SJ-MX0971 Elafibranor

Elafibranor (GFT505) 是PPAR-alpha和PPAR-δ的激动剂,,EC50 分别为 45 和 175 nM。Elafibranor 可以改善胰岛素敏感度、有益于葡萄糖稳态、脂质代谢并减少炎症。

SJ-MX0938 Lanifibranor (IVA-337)

Lanifibranor (IVA-337)是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 的激动剂,对人类 PPARα、PPARδ和 PPARγ的 EC50 值分别为 1.5、0.87 和 0.21 μM。Lanifibranor在代谢、炎症以及纤维化过程中起着关键的调节作用。

SJ-MX0493 Rosiglitazone 罗格列酮

Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM;Kd=40 nM)。Rosiglitazone 是 TRP channels 的调节剂,可抑制 TRPM2 和 TRPM3 的活性,激活 TRPC5,EC50 值为 30 μM。Rosiglitazone 也能调节 TRP channels,并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。Rosiglitazone 也是一种小鼠骨髓成骨细胞抑制剂。

SJ-MX0967A Pioglitazone hydrochloride 盐酸吡格列酮

Pioglitazone hydrochloride 是一种有效,选择性的  peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,对人PPARγ和小鼠PPARγ的EC50值分别为0.93 μM和0.99 μM。Pioglitazone hydrochloride 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8 和 CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone hydrochloride抑制CYP2C8、CYP3A4和CYP2C9的Ki值分别为1.7 μM、11.8 μM和32.1 μM。Pioglitazone hydrochloride可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。

SJ-MN0091 Oleuropein 橄榄苦苷

Oleuropein 是一种从橄榄叶中分离出的抗氧化多酚,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。Oleuropein 可诱导凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0538 Troglitazone 曲格列酮;特洛格列酮

Troglitazone 是 PPARγ 的激动剂,对人和鼠 PPARγ 的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。Troglitazone 诱导膀胱癌细胞自噬、凋亡和坏死。Troglitazone 可在 Pfa1 细胞中防止 RSL3 诱导的铁死亡和脂质过氧化。

SJ-MX0690 CDDO-Im

CDDO-Im (RTA-403) 是 Nrf2 和 PPAR 的活化剂,对 PPARα 和 PPARγ 的 Ki 分别为 232 nM 和 344 nM。CDDO-Im 在体内抑制炎症反应和肿瘤生长。

SJ-MX0639 GW6471

GW-6471 是一种有效的 PPARα 拮抗剂 (IC50=240 nM)。它驱动 PPARα 辅激活子的置换,并促进辅抑制蛋白 SMRT 和 NCoR 募集到配体结合域。GW-6471 抑制小鼠胚胎干细胞诱导分化为心肌细胞。

SJ-MN0427 Bavachinin 补骨脂二氢黄酮甲醚

Bavachinin (7-O-Methylbavachin) 是一种天然化合物,具有抗炎症和抗血管生成活性。

SJ-MN0492 Ginsenoside Rh1 人参皂苷 Rh1

Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2) 抑制 PPAR-γ、TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的表达。

SJ-MN0506 5-Aminosalicylic Acid 5-氨基水杨酸 5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。
SJ-MX0493A Rosiglitazone maleate 马来酸罗格列酮

Rosiglitazone maleate (BRL 49653C) 是一种有效的,选择性的 PPARγ激活剂,对 PPARγ1,PPARγ2 和 PPARγ的 EC50 值分别为 30 nM,100 nM 和 60 nM,对 PPARγ的 Kd 值约为 40 nM;Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂,可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性,激活 TRPC5。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。

SJ-MX0493B Rosiglitazone hydrochloride 盐酸罗格列酮 Rosiglitazone hydrochloride (BRL 49653 hydrochloride) 是一种选择性的,具有口服活性 PPARγ 激动剂,对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。Rosiglitazone hydrochloride 与 PPARγ 结合,Kd 约为 40 nM。Rosiglitazone hydrochloride 也是 TRPC5 的激活剂 (EC50=∼30 μM) 和 TRPM3 的抑制剂。
SJ-MN0534 GW 501516 GW 501516 (GW 1516) 是 PPARδ 的激动剂,EC50 值为 1.1 nM。
SJ-MX2028 Fenofibric acid 非诺贝特酸 Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ和 PPARδ的 EC50 值分别为 22.4 μM,1.47 μM 和 1.06 μM;Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 48 nM。
SJ-MX2029 Pirinixic acid (Wy-14643) 匹立尼酸 Pirinixic acid (Wy-14643) 是一种有效的 PPARα激动剂,对鼠的 PPARα和 PPARγ的 EC50 值分别为 0.63 μM, 32 μM,对人的 PPARα,PPARγ和 PPARδ的 EC50 值分别为 5.0 μM,60 μM,35 μM。
SJ-MN0552 Oroxin A

Oroxin A 是 Oroxylum indicum (L.) Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂,可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性,具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。