Icariin 是一种黄酮醇苷。Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性，IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。
| Cas No. |
489-32-7
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| 分子式 |
C33H40O15
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| 分子量 |
676.66
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Icariin 是一种黄酮醇苷。Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性，IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。 |
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| 相关靶点 |
Phosphodiesterase (PDE)；PPAR；Autophagy
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling；Autophagy
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
免疫/炎症；心血管；肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Icariin 是一种 cGMP 特异性 PDE5 抑制剂。通过 3H-cGMP/3H-cAMP 的两步放射性同位素程序研究了 Icariin 对 PDE5 和 PDE4 活性的抑制作用，结果表明 Icariin 对 PDE5 (IC50 的 PDE4/PDE5) 的选择性效力为 167.67 倍 [1]。 通过测量细胞活力来评估 Icariin 是否保护内皮 HUVEC 免受氧化低密度脂蛋白 (ox-LDL) 诱导的损伤，结果显示，与对照组相比， ox-LDL 处理 24 小时后细胞活力显著降低 (P<0.05)。Icariin 以浓度依赖性方式抑制 ox-LDL 诱导的细胞损伤，与 ox-LDL 模拟组相比具有显著差异 (P<0.05) [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 Icariin 对脂质代谢的影响的研究中，小鼠口服 0、100、200 和 400 mg/kg 剂量的 Icariin 或 Clofibrate (500 mg/kg) 5 天后提取肝脏总 RNA，检测 PPARα 和脂代谢基因的表达。结果显示，Icariin 可诱导 PPARα 及其标志基因 Cyp4a10 和 Cyp4a14 的 2-4 倍，Clofibrate 可诱导 4-8 倍。脂肪酸 (FA) 结合和共激活蛋白 Fabp1、Fabp4 和 Acsl1 增加 2 倍。线粒体 FA β-氧化酶 Cpt1a、Acat1、Acad1 和 Hmgcs2 的 mRNA 表达上调 2-3倍。Icariin 和 Clofibrate 也增加了近端 β-氧化酶 (Acox1、Ech1 和 Ehhadh) 的 mRNA 表达。Icariin 不影响固醇调节元件结合因子-1 (Srebf1) 和脂肪酸合成酶 (Fasn) 的 mRNA 表达。Icariin 和 Clofibrate 增加脂质溶解基因 Lipe 和 Pnpla2 [2]。 成年大鼠连续 35 天口服 0 (对照)、50、100 或 200 mg/kg 的 Icariin 后发现 Icariin 对小鼠体重和睾丸、附睾脏器系数几乎没有影响。然而，100 mg/kg Icariin 显著增加附睾精子数量。此外，50 和 100 mg/kg Icariin 显著增加睾酮水平。100 mg/kg 的 Icariin 处理也影响支持细胞中卵泡刺激素受体 (FSHR) 和 claudin-11 mRNA 的表达 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (147.78 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4778 mL | 7.3892 mL | 14.7785 mL | |
| 5 mM | 0.2956 mL | 1.4778 mL | 2.9557 mL | |
| 10 mM | 0.1478 mL | 0.7389 mL | 1.4778 mL | |
| 50 mM | 0.0296 mL | 0.1478 mL | 0.2956 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
