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Estrogen Receptor (ER)/ERR

Estrogen Receptor (ER)/ERR 相关靶点
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SJ-MH0023 Estradiol 雌二醇

Estradiol (β-Estradiol) 是一种类固醇激素和主要的女性性激素。Estradiol 可上调人子宫内膜干细胞 (hEnSCs) 神经标志物的表达并促进其神经分化。Estradiol 可用于癌症、神经退行性疾病和神经组织工程等相关研究。

SJ-MH0027 Etonogestrel 依托孕烯

Etonogestrel 是孕激素去氧孕烯的生物活性代谢物,Etonogestrel 与靶器官中的孕酮受体 (progesterone receptor) 和雌激素受体 (estrogen receptors) 高亲和力地结合。Etonogestrel 诱导 FKBP51 mRNA 和蛋白表达。

SJ-MX0483A Bazedoxifene hydrochloride 盐酸巴多昔芬 Bazedoxifene hydrochloride (TSE-424 hydrochloride) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene hydrochloride 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
SJ-MX0758 4-Hydroxytamoxifen (Z)-4-羟基他莫西芬;4-羟基他莫昔芬

4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 是一种口服有效,选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)。4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 基于 ER 介导的细胞核易位诱导 CRISPR/Cas9 系统。

SJ-MX2274 AZD9496

AZD9496 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂。AZD9496 在 ERα 结合、下调和拮抗作用中的效力,IC50 分别为 0.82 nM、0.14 nM 和 0.28 nM。AZD9496 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。

SJ-MN0194 Chrysin 白杨素

Chrysin 主要来源于蜂蜜和蜂胶和 Passiflora caerulea ,是一种天然产物。Chrysin 是一种雌激素阻断剂,对人类多种癌细胞的增殖和侵袭有一定的抑制作用。

SJ-MN0202 Estriol 雌三醇

Estriol (Oestriol) 是一种具有口服活性的雌激素,是 ERαERβ 激动剂。Estriol 在雌激素受体阴性乳腺癌细胞中是有效的 GPR30 拮抗剂。Estriol 可以通过减少组织炎症的免疫调节机制来减轻疾病的严重程度。Estriol 具有强大的促惊厥作用。

SJ-MN0231 Tectoridin 射干苷

Tectoridin 是一种从 Maackia amurensis 分离的异黄酮。Tectoridin 是一种植物雌激素,可激活雌激素和甲状腺激素受体。Tectoridin 通过 ER 依赖性基因组途径和 GPR30 依赖性非基因组途径发挥雌激素作用。

SJ-MX1909 XCT-790

XCT-790 (Compound 12) 是一种有效的、选择性的 estrogen-related receptor α (ERRα) 的反向激动剂,其 IC50 值为 0.37 μM。XCT-790 (Compound 12) 对 ERRγ 和雌激素受体 ERα 和 ERβ 无活性。XCT-790 (Compound 12) 可显著地抑制体内肿瘤的生长和血管生成并诱导凋亡。

SJ-MH0025 Estradiol Benzoate 苯甲酸雌二醇

Estradiol benzoate (β-Estradiol 3-benzoate) 是一种 HBx 蛋白 的抑制剂,抑制雄激素和乙型肝炎病毒 (HBV) 的转录,复制。Estradiol Benzoate 表现出轻微的合成代谢特性,增加血液凝固性。Estradiol benzoate 具有抗生育作用和抗弓形虫活性并且能够改善 Ovx 雌性小鼠的记忆行为。

SJ-MH0009 Estrone 雌酮

Estrone (E1) 是一种天然的雌激素。Estrone 是内源性雌激素的主要代表,由多种组织产生,尤其是脂肪组织。Estrone 是脂肪细胞中雄烯二酮芳构化过程的结果。

SJ-MH0010 Diethylstilbestrol 己烯雌酚

Diethylstilbestrol 是非甾体雌性激素,有口服活性,可作用于更年期和绝经后的紊乱。Diethylstilbestrol 可诱导 DNA 氧化及精原干细胞凋亡。Diethylstilbestrol 可诱导胸腺细胞自噬。Diethylstilbestrol 是一种 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 2 (HSD11B2) 抑制剂。

SJ-MX1929 Raloxifene hydrochloride 盐酸雷洛昔芬

Raloxifene hydrochloride (Keoxifene hydrochloride) 是第二代选择性且具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Raloxifene hydrochloride 对骨脂代谢中,发挥雌激素激动作用,在子宫内膜和乳腺组织中具有雌激素拮抗作用。

SJ-MN0343 Saikosaponin D 柴胡皂苷D

Saikosaponin D 是从柴胡中分离到的三萜皂苷类,具有抗炎,抗菌,抗肿瘤,抗过敏活性;Saikosaponin D 可以抑制 selectinSTAT3NF-kB 的活性,活化 Estrogen receptor-β。Saikosaponin D 是视神经素 (opteneurin,OPTN) 抑制剂,有效抑制 DC 的免疫刺激功能和小鼠 EAE 的疾病进展。

SJ-MX1168 WAY200070 WAY-200070是选择性的雌激素受体激动剂,IC50值为2.3 nM。
SJ-MX1278 DY131

DY131 (GSK 9089) 是一种有效的选择性的 ERRγ ERRβ 激动剂,对 ERRα、ERα 和 ERβ 无效。DY131 还抑制 Smo 信号传导。

SJ-MX1665 G-1

G-1 是一个非甾体,高亲和力且有选择性的 GPR30 激动剂,其 Ki 值为 11 nM。

SJ-MX3601 Prinaberel 普林贝瑞

Prinaberel (ERB-041) 是一种有效的选择性雌激素受体 β (ERβ) 激动剂,对人,大鼠和小鼠 ERβ 的 IC50 分别为 5.4、3.1 和 3.7 nM。 Prinaberel 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 200 倍以上。Prinaberel是有效的皮肤癌化学预防剂,可通过抑制 WNT/β-catenin 信号通路发挥作用。Prinaberel 诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MH0059 Ethinylestradiol 乙炔基雌二醇

Ethinylestradiol (Ethynyl estradiol) 是一种具有口服活性甾体雌激素。Ethinylestradiol 广泛用于更年期症状、妇科疾病和某些激素敏感性癌症的研究。

SJ-MX3915 H3B-5942 H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂,能够靶作用于 Cys530,使野生型和突变型 ERα 失活,Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ERα 的目标基因 GREB1 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用,对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性。