Cathepsin

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SJ-BP0095A Leupeptin

Leupeptin 是一种广谱的、具有细胞膜渗透性的蛋白酶抑制剂。 Leupeptin 能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。 Leupeptin 能抑制 Mpro (SARS-CoV-2 的主要蛋白酶),还具有抗炎活性。

SJ-MX0584 CA-074 methyl ester CA-074 methyl ester 是一种特异性的 Cathepsin B 抑制剂,具有保护神经,抗癌、抗炎等多种生物活性。
SJ-MX1904 NSC 185058 NSC 185058 是一种 ATG4B 抑制剂。ATG4B 是一种主要的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease)。NSC185058 抑制 ATG4B 从而显著减弱自噬 (autophagic) 活性。
SJ-BP0119 Z-FA-FMK

Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK; Compound 6) 是一种广谱的卤代甲基酮抑制剂,可抑制冠状病毒 (SARS-CoV) 蛋白酶 3CL,Ki 为 25.7 μM。Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) 是一种有效的组织蛋白酶 B 和 L 抑制剂。Z-FA-FMK 通过选择性合成类维生素 a 相关分子 (RRMs) 阻断 DEVDase 活性、DNA 片段化和磷脂酰丝氨酸外化的诱导。Z-FA-FMK 抑制细胞凋亡 (apoptosis)。Z-FA-FMK 可抑制 caspase 活性,并选择性抑制重组效应蛋白 caspase 2、-3、-6 和 -7。

SJ-MX1703 Cathepsin Inhibitor 1 组织蛋白酶抑制剂1 Cathepsin Inhibitor 1抑制剂1 是一种Cathepsin (L, L2, S, K, B)的抑制剂, pIC50 分别为7.9, 6.7, 6.0, 5.5, 5.2。
SJ-MX2548 Balicatib 巴利卡替 Balicatib (AAE581) 是一种有效的、具有口服活性和选择性的 组织蛋白酶K cathepsin K 抑制剂,对组织蛋白酶 K、组织蛋白酶 B、组织蛋白酶 L、组织蛋白酶 S 的IC50 值分别为 22、61、48、2900 nM。Balicatib 抑制骨转换,降低骨形成率。Balicatib 具有研究骨质疏松症的潜力。
SJ-MX4091 CA-074

CA-074 是是一种有效的选择性的、组织蛋白酶B (cathepsin B) 的有效抑制剂, Ki 值为2 to 5 nM。

SJ-MX3527 LY 3000328 LY 3000328 (Z-FL-COCHO) 是一种有效,选择性的 Cathepsin S (Cat S) 抑制剂,抑制人和小鼠 Cat S 的 IC50 分别为 7.7 nM 和 1.67 nM。LY 3000328 对其它半胱氨酸蛋白酶具有良好的体外效力和选择性。
SJ-MX4308 2-Cyanopyrimidine 2-Cyanopyrimidine 是一种有效的,非选择性的半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶 K (cysteine protease cathepsin K) 抑制剂,IC50 为 170 nM。2-Cyanopyrimidine 用于骨质疏松症。
SJ-MX7414 Z-WEHD-FMK Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50=6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。
SJ-MX7548 Cysteine Protease inhibitor 半胱氨酸蛋白酶抑制剂 Cysteine Protease inhibitor 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。
SJ-MX7660 Petesicatib Petesicatib (RO5459072; RG-7625) 是一种 cathepsin S 抑制剂,可用于免疫疾病研究。
SJ-MX8374 K777 K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
SJ-MX7085 LV-320 LV-320 是一种有效且非竞争性的 ATG4B 抑制剂,其 IC50 值为 24.5 μM,Kd 值为 16 μM。 LV-320 抑制 ATG4B 的酶促活性,阻断细胞自噬,并且在体内稳定,无毒且有活性。
SJ-MX7142 S130 S130 是一种高亲和力、选择性的半胱氨酸蛋白酶 ATG4B 的抑制剂, IC50 值为 3.24 µM。S130 可以抑制自噬通量。
SJ-BP0406 Papain 木瓜蛋白酶 Papain 是肽酶 C1 家族中的一种半胱氨酸蛋白酶,广泛应用于食品、医药、纺织、化妆品等。
SJ-MX6215 Gly-Phe β-naphthylamide Gly-Phe-β-naphthylamide 是 Cathepsin C 的底物。Gly-Phe-β-naphthylamide 可用于研究溶酶体内水解、溶酶体膜通透性和组织蛋白酶 C 的功能。
SJ-MX6870 VBY-825 VBY-825是cathepsin新型可逆抑制剂,对cathepsin B, L, S和V都具有很高的抑制力。
SJ-MX6890 L-006235 L-006235 (L-235) 是一种有效,选择性,可逆和具有口服活性的 cathepsin K 抑制剂,在骨吸收试验中的 IC50 值为 5 nM。L-006235 显示出 cathepsin K (Ki=0.2 nM) 相对于 cathepsin B,cathepsin L 和 cathepsin S 的选择性 (Ki=1, 6, 47 μM)。L-006235 可减少胶原蛋白降解并防止骨质流失。
SJ-MN5087 Asperphenamate Asperphenamate 是来自Aspergillus flatiipes 的真菌代谢物,具有抗肿瘤活性,其对 T47D、MDA-MB-231 和 HL-60 细胞的IC50 值分别为 92.3 μM、96.5 μM 和97.9 μM。