Cathepsin

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SJ-MX0596 N-Ethylmaleimide (NEM) N -乙基马来酰亚胺

N-Ethylmaleimide (NEM) 衍生于马来酸,能烷基化游离巯基,是一种不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine peptidases) 抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异的抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimid 对脯氨酰内肽酶有抑制作用,其 IC50 值为 6.3 μM。N-Ethylmaleimide 可用于修饰蛋白质和多肽中的半胱氨酸残基。

SJ-BP0037 E-64

E-64 (Proteinase inhibitor E 64) 是一种有效的、不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 抑制剂,抑制 papainIC50 为 9 nM。

SJ-MX0495 Aloxistatin (E64d) 阿洛司他丁

Aloxistatin (E64d) 是一种不可逆的膜透过性广谱半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,它抑制完整溶酶体和细胞中的组织蛋白酶 (cathepsin) B 和 L,具有抑制血小板聚集的活性。Aloxistatin (E64d) 可以抑制 MERS-CoV 和 SARS-CoV-2 病毒颗粒的细胞入侵。

SJ-MX0984 Calpeptin

Calpeptin 是一种有效的、具有细胞穿透性的 calpain 抑制剂,其对人血小板 Calpain I 的 ID50 值为 40 nM。Calpeptin 也是 cathepsin K 的抑制剂。Calpeptin 在肌肉细胞中可减少凋亡和细胞内的炎症变化。

SJ-MX2470 PMSF 苯甲基磺酰氟

PMSF 是通常用于制备细胞裂解物的不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。PMSF 可抑制某些硫醇蛋白酶、非蛋白酶和乙酰胆碱酯酶。PMSF 可用于从组织和细胞裂解物中制备蛋白提取物。

SJ-BP0095 Leupeptin hemisulfate 亮肽素

Leupeptin hemisulfate 是一种广谱的、具有细胞膜渗透性的蛋白酶抑制剂。 Leupeptin hemisulfate 能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。 Leupeptin hemisulfate 能抑制 Mpro (SARS-CoV-2 的主要蛋白酶),还具有抗炎活性。

SJ-MX0812 Odanacatib (MK-0822) 奥当卡替

Odanacatib (MK-0822) 是有效,选择性的人/兔组织蛋白酶 K (cathepsin K) 抑制剂,IC50 分别为 0.2 nM 和 1 nM,对脱靶的 cathepsin B、L、S 具有高度选择性。

SJ-MX1014 E 64c 阿洛司他丁酸

E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物,也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP) 的抑制剂和组织蛋白酶 C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。E 64c 可抑制 MERS-CoV。

SJ-MB0224B N-CBZ-Phe-Arg-AMC hydrochloride Z-Phe-Arg-7-氨基-4-甲基香豆素盐酸盐 N-CBZ-Phe-Arg-AMC (Z-FR-AMC) hydrochloride 是一种组织蛋白酶底物,可用于评估溶酶体组织蛋白酶的活性。
SJ-MN7393 L-Homocysteine L-高半胱氨酸 L-Homocysteine 是一种高半胱氨酸代谢物,是有 L 构型的高半胱氨酸。高同型半胱氨酸血症中,L-Homocysteine 诱导的组织蛋白酶 V 上调介导了血管内皮炎症。
SJ-MN0811 4-Methylesculetin 4-甲基七叶亭

4-Methylesculetin 是一种具有口服活性的香豆素衍生物,具有有效的抗氧化、抗炎活性。4-Methylesculetin 可抑制 myeloperoxidase 的活性,降低 IL-6 的水平。4-Methylesculetin 通过降低骨关节外糖苷酶、天冬氨酸酶-D 和抗酒石酸酸性磷酸酶的升高水平来保护骨吸收。4-Methylesculetin 改善了上调的非酶促炎症标志物,如 TNF-α、IL-1β、IL-6、COX-2 和 PGE2,有望用于炎症疾病的研究。

SJ-MX0584 CA-074 methyl ester

CA-074 methyl ester 是一种特异性的 Cathepsin B 抑制剂,具有保护神经,抗癌、抗炎等多种生物活性。

SJ-MN2419 Gardenin B 栀子黄素B

Gardenin B 是一种甲氧基黄酮类化合物和 USP7ODC (IC50: 6.24 μg/mL)、Cathepsin D (IC50: 5.61 μg/mL) 抑制剂。Gardenin B 具有抗氧化和抗肿瘤的活性。Gardenin B 对 DPPH NO 清除的 IC50 为 8.87 和 10.59 μg/mL,也具有铁离子还原能力。Gardenin B 可抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。Gardenin B 可用于肿瘤的研究。


 

SJ-BP0704A Cathepsin D and E FRET Substrate acetate

Cathepsin D and E FRET Substrate acetate 为 cathepins D 和 E 的荧光底物 (fluorogenic substrate),而不是 B、H 或 I 的荧光底物,它的裂解发生在 Phe-Phe 酰胺键处。Cathepsin D and E FRET Substrate 是用于组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 的常规检测和机制研究的有用工具。(激发波长:328 nm; 发射波长:393 nm)

SJ-BP0656 Z-FY-CHO

Z-FY-CHO (Z-Phe-Tyr-CHO) 是一种有效且特异性的组织蛋白酶 L (CTSL) 抑制剂。

SJ-BP0095A Leupeptin 亮抑酶肽

Leupeptin 是一种广谱的、具有细胞膜渗透性的蛋白酶抑制剂。 Leupeptin 能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。 Leupeptin 能抑制 Mpro (SARS-CoV-2 的主要蛋白酶),还具有抗炎活性。

SJ-BP0169 Z-Arg-Arg-AMC hydrochloride

Z-Arg-Arg-AMC hydrochloride 是一种选择性的 cathepsin B 底物。

SJ-BP0119 Z-FA-FMK

Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK; Compound 6) 是一种广谱的卤代甲基酮抑制剂,可抑制冠状病毒 (SARS-CoV) 蛋白酶 3CL,Ki 为 25.7 μM。Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) 是一种有效的组织蛋白酶 B 和 L 抑制剂。Z-FA-FMK 通过选择性合成类维生素 a 相关分子 (RRMs) 阻断 DEVDase 活性、DNA 片段化和磷脂酰丝氨酸外化的诱导。Z-FA-FMK 抑制细胞凋亡 (apoptosis)。Z-FA-FMK 可抑制 caspase 活性,并选择性抑制重组效应蛋白 caspase 2、-3、-6 和 -7。

SJ-MB0224 N-CBZ-Phe-Arg-AMC N-CBZ-Phe-Arg-AMC (Z-FR-AMC) 是一种组织蛋白酶底物,可用于评估溶酶体组织蛋白酶的活性。
SJ-MB0224A N-CBZ-Phe-Arg-AMC TFA N-CBZ-Phe-Arg-AMC (Z-FR-AMC) TFA 是一种组织蛋白酶底物,可用于评估溶酶体组织蛋白酶的活性。