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SJ-MN2071 Lipoteichoic acid from Bacillus subtilis 脂磷壁酸

Lipoteichoic acid 来自 Bacillus subtilis (来自枯草芽孢杆菌) 是一种连接在 Bacillus subtilis 细胞壁上富含脂质的磷壁酸,是一种病原体相关分子模式 (PAMP),可用于比较其结构、免疫原性和与其他细菌 Lipoteichoic acid 的功能。Lipoteichoic acid 是口服有效的抗炎剂和抗肿瘤剂。Lipoteichoic acid 是革兰氏阳性菌中重要的免疫分子,可通过诱导 C3 和抑制 CD55 来激活补体系统。Lipoteichoic acid 通过 PI3K/Akt/mTOR 通路调控巨噬细胞自噬 (autophagy)。Lipoteichoic acid 在小鼠中可诱导肺损伤。Lipoteichoic acid 可抑制黑色素的产生。

SJ-MX0502 Necrosulfonamide

Necrosulfonamide 是一种 MLKL 和 Gasdermin D (GSDMD) 的抑制剂,能够分别抑制细胞的坏死性凋亡 (necroptosis) 和焦亡 (pyroptosis)。Necrosulfonamide 不影响上游信号的激活,是特异地抑制下游的执行器寡聚化步骤。Necrosulfonamide 可降低参与坏死性凋亡和焦亡的关键激酶 NLRP3caspase-1 的表达,激活 Nrf2 通路及下游的抗氧化酶,并下调多种炎症因子。Necrosulfonamide 通过调节两条重要的程序性坏死通路,在神经退行性疾病 (如帕金森病)、组织损伤和缺血-再灌注损伤、炎症性肠病、骨关节炎和骨折修复以及脱发等多种疾病发挥重要作用。

SJ-MX2692 Polyinosinic-polycytidylic acid

Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly(I:C)) 是一种合成的双链 RNA (dsRNA),一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid 可以用作疫苗佐剂,以增强先天性和适应性免疫反应,并改变肿瘤的微环境,还可以直接触发癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。

SJ-MN0726 Saikosaponin B1 柴胡皂苷

Saikosaponin B1 是柴胡 (Radix Bupleuri) 中的一种生物活性成分。Saikosaponin B1 是 5-HT2C 受体激动剂,EC50 为 147.41 μM。Saikosaponin B1 通过靶向跨膜蛋白 SMO 来抑制 Hedgehog (Hh) 信号通路。Saikosaponin B1 可以减少肝纤维化。Saikosaponin B1 具有抗活性,因此可用于研究髓母细胞瘤 (MB) 等癌症。

SJ-MX0547 SB273005

SB273005 是一种有效的有效的口服活性非肽整合素 (integrin) 抑制剂,对 αvβ3 受体和 αvβ5 受体的 Ki 分别为 1.2 nM 和 0.3 nM。SB273005 阻断整合素与细胞外基质中 RGD 序列的结合。SB273005 抑制 Rictor 磷酸化、减少 IL-10 分泌。SB273005 抑制炎症、预防骨丢失、调控血管平滑肌功能、逆转妊娠诱导的免疫偏差。SB273005 可用于类风湿关节炎、骨质疏松、动脉瘤的研究。

SJ-MX5956 GYY4137

GYY4137 是一种缓释 H2S 供体,具有血管扩张、抗高血压活性和抗炎活性。 GYY4137 能通过阻断 STAT3 通路,从而抑制细胞生长、诱导了细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞,表现出强效的抗癌活性。

SJ-BA1174 Tezepelumab 替西伐单抗

Tezepelumab (Anti-TSLP; AMG 157; MEDI 19929; Tezepelumab-ekko) 是一种人源单克隆抗体 (IgG2λ),与 TSLP 特异性结合,阻止其与其异二聚体受体相互作用。Tezepelumab 可用于研究严重,不受控制的哮喘。

SJ-MN0322A Prednisone acetate 醋酸泼尼松

Prednisone acetate (糖皮质激素) 是一种口服有效的 Notch 抑制剂。Prednisone acetate 具有抗炎活性并能增强免疫反应。

SJ-MN0422 Berberrubine chloride 小檗红碱

Berberrubine chloride 是一种具有口服活性的小檗碱的活性代谢物。Berberrubine chloride 可缓解小鼠结肠炎模型中的粘膜损伤和炎症。Berberrubine chloride 具有抗炎、抗肿瘤和抗病毒的活性。

SJ-MN0297 Vitexin-2"-O-rhamnoside 牡荆素鼠李糖苷

Vitexin-2"-O-rhamnoside 是 Cratagus pinnatifida Bge 中一种主要的黄酮苷类化合物,对 H2O2 介导的氧化应激损伤具有保护作用,可用于心血管系统疾病的研究。Vitexin-2"-O-rhamnoside 能够抑制凋亡 (Apoptosis),提高 PI3K/Akt 的磷酸化水平,抑制 caspase-3SOD 活性,并促进细胞因子 (IL-2IL-6IL-12) 的分泌。Vitexin-2"-O-rhamnoside 强烈抑制 MCF-7 细胞的 DNA 合成 (DNA synthesis),IC50 值为 17.5 μM。Vitexin-2"-O-rhamnoside 能够增强免疫功能,促进活性化合物的吸收。Vitexin-2"-O-rhamnoside 具有抗氧化活性。

SJ-MN0435 10-Gingerol 1-姜酚

10-Gingerol 是一种 AMPK 激动剂,发现于生姜鲜根茎油树脂中,具有抗炎、抗氧化和抗增殖活性。10-Gingerol 抑制新生内膜增生,抑制血管平滑肌细胞增殖。10-Gingerol 对 DPPH 自由基的清除活性的 IC50 值 10.47 μM,对超氧自由基的清除活性的 IC50 值 1.68 μM,对羟基自由基的清除活性的 IC50 值 1.35 μM。10-Gingerol 对 MDA-MB-231 肿瘤细胞株增殖有抑制作用,IC50 值为 12.1 μM。10-Gingerol 通过靶向 MDA-MB-231/IR 细胞的 PI3K/Akt 信号通路抑制增殖、迁移、侵袭和诱导凋亡 (apoptosis)。10-Gingerol 有望用于溃疡性结肠炎的研究。

SJ-MN0540 Sinigrin 黑芥子苷

Sinigrin 是十字花科植物中存在的主要芥子油苷。Sinigrin 通过 AMPK MAPK 信号通路抑制 3T3-L1 脂肪细胞的早期脂肪生成。Sinigrin 具有有效的抗氧化、抗肿瘤和抗炎作用。

SJ-MN0576 Artemisic acid 青蒿酸

Artemisinic acid (Qing Hao acid) 是黄花蒿中分离得到的一种倍半萜,具有多种药理活性,如抗疟活性、抗肿瘤活性、解热作用、抗菌活性、化感作用、抗脂肪生成作用。

SJ-MN0020 Loganin 马钱苷

Loganin 是山茱萸中的主要环烯醚萜苷类化合物,具有抗炎、抗休克的作用并对急性肺损伤和肺纤维化具有保护作用。Loganin 通过上调 Nrf2/HO-1 信号通路发挥其对 LPS 介导的炎症和氧化应激的保护作用,并减少脊髓损伤 (SCI) 引起的神经炎症。

SJ-MN0191 Dehydrocostus Lactone 去氢木香烃内酯

Dehydrocostus Lactone ((-)-Dehydrocostus lactone) 是一种可以从 Saussurea lappa 分离得到的天然倍半萜。Dehydrocostus Lactone 具有抗炎、抗菌、抗肿瘤和免疫调节等多种活性。Dehydrocostus Lactone 对 Mycobacterium tuberculosisMIC 为 2 µg/mL。Dehydrocostus Lactone 也可抑制细胞毒性 T 淋巴细胞杀伤活性,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX5583 3-Methylcarbazole 3-甲基咔唑

3-Methylcarbazole 是具有抗癌作用的咔唑生物碱化合物。3-Methylcarbazole 对人纤维肉瘤 HT-1080 细胞具有生长抑制活性,IC50 =25 μg/mL。

SJ-MX0611 IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride

IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK-16 hydrochloride 作用于 IKK2,IKK complex,IKK1 和 LRRK 2,IC50 分别为 40 nM,70 nM,200 nM 和 50 nM。IKK-16 hydrochloride 还是泛 PKD 抑制剂,抑制 PKD1,PKD2,PKD3,IC50 分别为 153.9,115,99.7 nM。IKK 16 还是 ABCB1 抑制剂,干扰 ABCB1与底物的结合。IKK-16 hydrochloride 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应,对 LPS 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK-16 hydrochloride 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK-16 hydrochloride 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。

SJ-MN3100 Strictosamide 异长春花苷内酰胺

Strictosamide 是一种可以从 Nauclea officinalis 中分离得到的化合物。Strictosamide 具有抗炎、镇痛、抗疟原虫、抗真菌和促伤口愈合等多种活性。

SJ-MN1332 Nootkatone 诺卡酮

Nootkatone,来自于 Alpiniae Oxyphyllae Fructus 的神经保护剂,具有抗氧化和抗炎作用。Nootkatone 可改善脂多糖诱导的阿尔茨海默氏病小鼠模型的认知障碍。

SJ-MA0357 Fusidic acid sodium salt 夫西地酸钠

Fusidic acid sodium salt 是一种可口服的抑菌剂,通过阻止核糖体释放翻译延长因子 G (EF-G) 来抑制细菌蛋白质合成。Fusidic acid sodium salt 能抑制白细胞介素 IL-1IL-6 对葡萄糖诱导的胰岛素生成的抑制和激活作用,在大鼠模型中展现出抗糖尿病效果。Fusidic acid sodium salt 可改善结肠炎大鼠的症状,并在体外抑制弓形虫和单核细胞中增生李斯特菌 EGD 的生长,但在小鼠体内未见此效果。