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细胞基础水平的自噬活性很低，不适于观察，因此，对自噬研究多需人工干预。
雷帕霉素靶蛋白（mTOR）激酶在自噬反应中起着重要的调节作用。mTOR（Akt and MAPK signaling）在被mTOR激酶激活后，自噬反应被抑制；而在mTOR（AMPK and p53 signaling）被抑制后，自噬反应机制启动。自噬相关基因（autophagy related gene，Atg）通过形成Atg12-Atg5 和 LC3-II (Atg8-II)复合物来调控自噬体的形成。
自噬既能抑制也能促进细胞凋亡，两种反应在生物体内广泛存在。在营养缺乏时，自噬反应作为一个细胞的促活反应机制存在，但是过量的自噬反应也会导致细胞死亡，但由自噬导致的细胞死亡与细胞凋亡在形态学上有明显的不同。几种促凋亡信号因子，如 TNF、TRAIL 和 FADD 也会诱导自噬的反应发生。此外，Bcl-2 也是自噬反应重要的调节因子，其为凋亡抑制蛋白，通过与 Beclin-1 结合形成复合物，来抑制由 Beclin-1 诱导的细胞自噬。
1：常见的自噬激动剂：
| Rapamycin：雷帕霉素，mTOR 抑制剂（最常用） |
| EBSS：Earle's 平衡盐溶液，制造饥饿 |
| Lithium Chloride：氯化锂，IMPase 抑制剂 |
| Xestospongin B/C：光溜海绵素 B/C，IP3R 阻滞剂等 |
2：常见的自噬抑制剂及作用
| 自噬拮抗剂 | 抑制自噬阶段 |
| Chloroquine：氯喹，溶酶体抑制剂 | 晚期阶段抑制剂，抑制溶酶体对自噬小体的降解 |
| Bafilomycin A1：巴佛洛霉素A1，质子泵抑制剂 | 晚期阶段抑制剂，抑制自噬小体和溶酶体的结合，抑制溶酶体对自噬小体的降解 |
| 3-Methyladenine (3-MA): 3-甲基腺嘌呤，hVps34 抑制剂 | 早期阶段抑制剂，抑制自噬前体的形成 |
| NH4Cl：氯化铵，溶酶体抑制剂等 | 晚期阶段抑制剂，抑制溶酶体对自噬小体的降解 |
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0205A | U0126 |
U0126 是一种有效的、非 ATP 竞争性的、选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。 |
|
| SJ-MN2071 | Lipoteichoic acid from Bacillus subtilis | 脂磷壁酸 |
Lipoteichoic acid 来自 Bacillus subtilis (来自枯草芽孢杆菌) 是一种连接在 Bacillus subtilis 细胞壁上富含脂质的磷壁酸，是一种病原体相关分子模式 (PAMP)，可用于比较其结构、免疫原性和与其他细菌 Lipoteichoic acid 的功能。Lipoteichoic acid 是口服有效的抗炎剂和抗肿瘤剂。Lipoteichoic acid 是革兰氏阳性菌中重要的免疫分子，可通过诱导 C3 和抑制 CD55 来激活补体系统。Lipoteichoic acid 通过 PI3K/Akt/mTOR 通路调控巨噬细胞自噬 (autophagy)。Lipoteichoic acid 在小鼠中可诱导肺损伤。Lipoteichoic acid 可抑制黑色素的产生。 |
| SJ-MX0017 | Nifedipine | 硝苯地平 |
Nifedipine (BAY-a-1040) 是有效的钙离子通道 (Calcium channel) 阻滞剂，常用于心肌功能不全的相关研究。 |
| SJ-MN0282 | Icariin | 淫羊藿甙 |
Icariin 是一种黄酮醇苷。Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性，IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。 |
| SJ-MX1922 | Fenofibrate | 非诺贝特 |
Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型，对 CYP2C19，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。Fenofibrate 可诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MN0284 | Norepinephrine | 去甲肾上腺素 |
Norepinephrine (Levarterenol；L-Noradrenaline) 是一种有效的肾上腺素能受体 (AR) 激动剂。Norepinephrine 可以激活 α1、α2、β1 受体。 |
| SJ-MN0288 | Crustecdysone (20-Hydroxyecdysone) | β-蜕皮甾酮 |
Crustecdysone (20-Hydroxyecdysone) 是一种天然存在的蜕皮激素，可来源于 Serratula coronata, 可控制节肢动物的蜕皮和变态，它通过 20E 核受体复合物 EcR-USP 抑制半胱天冬酶 (Caspase) 活性并诱导自噬 (autophagy)。Crustecdysone 在心血管系统中具有调节或保护作用。Crustecdysone 是 Ecdysone 的活性代谢物。 |
| SJ-MH0010 | Diethylstilbestrol | 己烯雌酚 |
Diethylstilbestrol 是非甾体雌性激素，有口服活性，可作用于更年期和绝经后的紊乱。Diethylstilbestrol 可诱导 DNA 氧化及精原干细胞凋亡。Diethylstilbestrol 可诱导胸腺细胞自噬。Diethylstilbestrol 是一种 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 2 (HSD11B2) 抑制剂。 |
| SJ-MA0147 | Vancomycin hydrochloride | 盐酸万古霉素 |
Vancomycin hydrochloride 是用于研究细菌感染 (bacterial) 的抗生素。Vancomycin hydrochloride 通过抑制易感细菌的细胞壁合成的第二阶段起作用。Vancomycin hydrochloride 还改变细胞膜的渗透性并选择性地抑制核糖核酸的合成。 |
| SJ-MN0360 | Betulinic acid | 白桦脂酸 |
Betulinic acid 是一种天然的五环三萜类化合物，为真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂，IC50 值为 5 μM，具有抗炎，抗疟疾，抗艾滋病和抗肿瘤等活性。Betulinic acid 也是一种新的 NF-kB 的激动剂。 |
| SJ-MN0366 | Cepharanthine | 千金藤素，千金藤碱 |
Cepharanthine 是从 Stephania cepharantha Hayata 中提取的生物碱，具有抗炎、抗氧化作用。Cepharanthine 具有抗严重急性呼吸综合征冠状病毒 2 (抗 SARS-CoV-2) 活性。Cepharanthine 对病毒增殖有良好的抑制作用，其中 IC50 和 IC90 值为 1.90 µM 和 4.46 µM。Cepharanthine 能减轻肢体缺血再灌注 (I/R) 引起的肌肉和肾脏损伤。Cepharanthine 具有抗 HIV，SARS-CoV，human T-lymphotropic virus (HTLV) 和 hepatitis B virus (HBV) 的功效。Cepharanthine 还能有效逆转 K562 细胞中 P-gp 介导的多重耐药性，并增强异种移植小鼠模型中抗癌药物的敏感性。Cepharanthine 对人肝细胞色素 P450 酶 CYP3A4，CYP2E1 和 CYP2C9具有抑制作用。Cepharanthine 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛效果。 |
| SJ-MN0371 | Physcion | 大黄素甲醚 |
Physcion (Parietin) 是从中药大黄中得到的蒽醌类物质，是具有口服有效性和血脑屏障透过性的 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-phosphogluconate dehydrogenase) 抑制剂，IC50 和 Kd 值分别为 38.5 μM 和 26.0 μM。同时，Physcion 也是 TLR4/NF-kB 信号通路抑制剂，具有抗炎、抗菌、抗癌作用，可诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis) 和自噬 (Autophagy)。 |
| SJ-MN0378 | Aloperine | 苦豆碱 |
Aloperine 是一种在苦参类 (例如苦豆子 Sophora alopecuroides L) 植物中的生物碱，可以诱导 HL-60 细胞诱导凋亡 apoptosis 和自噬 autophagy。Aloperine 具有抗癌，抗炎和抗病毒特性，被广泛用于研究过敏性接触性皮炎湿疹和其他皮肤炎症。 |
| SJ-MN0408 | Naringin | 柚皮苷 |
Naringin 是一种黄烷酮糖苷，是葡萄柚中的主要的类黄酮，具有柚子汁的苦味。具有抗氧化，降血脂，抗肿瘤活性，并且对细胞色素 P450 酶有抑制作用。Naringin 也通过抑制锌指蛋白 1 E-盒结合蛋白 (Zeb1) 抑制人骨肉瘤细胞的增殖和侵袭并诱导其凋亡。 |
| SJ-MN0121 | Rutin | 芦丁 |
Rutin (Rutoside) 是一种广泛存在于多种植物中的黄酮类化合物，具有抗炎、降糖、抗氧化、神经保护、肾脏保护、肝脏保护和降低 Aβ 低聚物活性等多种生物活性。Rutin 还是 CBR1 抑制剂，能穿过血脑屏障。Rutin 通过抑制细胞凋亡、线粒体功能紊乱和氧化应激抑制万古霉素诱导的肾小管细胞凋亡。
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| SJ-MN0433 | Baicalin | 黄芩苷 |
Baicalin 作为一种类黄酮糖苷，是脯氨酰寡肽酶 (PREP) 的抑制剂，也是一种肉碱棕榈酰转移酶 1 (CPT1) 的变构激活剂。Baicalin 降低 NF-κB 表达。Baicalin 能够增强阿尔茨海默病小鼠脑内巢蛋白和神经元特异性烯醇化酶的表达水平。 |
| SJ-MN0458 | Ginsenoside Rb1 | 人参皂苷 Rb1 |
Ginsenoside Rb1 是中药 Panax ginseng 的成分。Ginsenoside 抑制 Na+， K+-ATPase 活性，IC50 为 6.3 ± 1.0 μM。Ginsenoside Rb1 也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。Ginsenoside Rb1 能够增强阿尔茨海默病小鼠脑内巢蛋白和神经元特异性烯醇化酶的表达水平。 |
| SJ-MX1937 | Indomethacin | 吲哚美辛 |
Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的，可透过血脑屏障的，非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。Indomethacin 可用于癌症、炎症和病毒感染的研究。 |
| SJ-MN0501 | Salicylic acid | 水杨酸 |
Salicylic acid (2-Hydroxybenzoic acid) 是一种水杨酸，植物中的天然化合物，是乙烯生物合成和环氧酶活性的抑制剂，抑制 COX-2 活性，抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。 |
| SJ-MX1163 | FIPI | 5-氟-2-吲哚基脱氯卤培米特 |
FIPI (5-Fluoro-2-indolyl des-chlorohalopemide) 是一种 Halopemide 的衍生物，是磷脂酶 D (PLD) 抑制剂，对 PLD1 和 PLD2 的 IC50 约为 25 nM 和 20 nM。FIPI 抑制 PLD 对 F-肌动蛋白细胞骨架重组、细胞扩散和趋化性的调节。FIPI 具有用于自身免疫和癌症转移研究的潜力。 |
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