如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
细胞基础水平的自噬活性很低，不适于观察，因此，对自噬研究多需人工干预。
雷帕霉素靶蛋白（mTOR）激酶在自噬反应中起着重要的调节作用。mTOR（Akt and MAPK signaling）在被mTOR激酶激活后，自噬反应被抑制；而在mTOR（AMPK and p53 signaling）被抑制后，自噬反应机制启动。自噬相关基因（autophagy related gene，Atg）通过形成Atg12-Atg5 和 LC3-II (Atg8-II)复合物来调控自噬体的形成。
自噬既能抑制也能促进细胞凋亡，两种反应在生物体内广泛存在。在营养缺乏时，自噬反应作为一个细胞的促活反应机制存在，但是过量的自噬反应也会导致细胞死亡，但由自噬导致的细胞死亡与细胞凋亡在形态学上有明显的不同。几种促凋亡信号因子，如 TNF、TRAIL 和 FADD 也会诱导自噬的反应发生。此外，Bcl-2 也是自噬反应重要的调节因子，其为凋亡抑制蛋白，通过与 Beclin-1 结合形成复合物，来抑制由 Beclin-1 诱导的细胞自噬。
1：常见的自噬激动剂：
| Rapamycin：雷帕霉素，mTOR 抑制剂（最常用） |
| EBSS：Earle's 平衡盐溶液，制造饥饿 |
| Lithium Chloride：氯化锂，IMPase 抑制剂 |
| Xestospongin B/C：光溜海绵素 B/C，IP3R 阻滞剂等 |
2：常见的自噬抑制剂及作用
| 自噬拮抗剂 | 抑制自噬阶段 |
| Chloroquine：氯喹，溶酶体抑制剂 | 晚期阶段抑制剂，抑制溶酶体对自噬小体的降解 |
| Bafilomycin A1：巴佛洛霉素A1，质子泵抑制剂 | 晚期阶段抑制剂，抑制自噬小体和溶酶体的结合，抑制溶酶体对自噬小体的降解 |
| 3-Methyladenine (3-MA): 3-甲基腺嘌呤，hVps34 抑制剂 | 早期阶段抑制剂，抑制自噬前体的形成 |
| NH4Cl：氯化铵，溶酶体抑制剂等 | 晚期阶段抑制剂，抑制溶酶体对自噬小体的降解 |
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN2071 | Lipoteichoic acid from Bacillus subtilis | 脂磷壁酸 |
Lipoteichoic acid 来自 Bacillus subtilis (来自枯草芽孢杆菌) 是一种连接在 Bacillus subtilis 细胞壁上富含脂质的磷壁酸，是一种病原体相关分子模式 (PAMP)，可用于比较其结构、免疫原性和与其他细菌 Lipoteichoic acid 的功能。Lipoteichoic acid 是口服有效的抗炎剂和抗肿瘤剂。Lipoteichoic acid 是革兰氏阳性菌中重要的免疫分子，可通过诱导 C3 和抑制 CD55 来激活补体系统。Lipoteichoic acid 通过 PI3K/Akt/mTOR 通路调控巨噬细胞自噬 (autophagy)。Lipoteichoic acid 在小鼠中可诱导肺损伤。Lipoteichoic acid 可抑制黑色素的产生。 |
| SJ-MX0205A | U0126 |
U0126 是一种有效的、非 ATP 竞争性的、选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。 |
|
| SJ-MX0608 | Fluoxetine hydrochloride | 盐酸氟西汀 |
Fluoxetine hydrochloride (LY 110140) 是抗抑郁药和选择性的血清素重吸收抑制剂。 |
| SJ-MX0047 | (+)-JQ1 |
(+)-JQ1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂，抑制 BRD4(1/2) 的 IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ1 结合到 BET 家族的所有溴结构域，而不结合到 BET 家族以外的溴结构域。(+)-JQ1 可通过诱导自噬 (autophagy) 来抑制细胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。 |
|
| SJ-MN0056 | Heparin sodium | 肝素钠 |
Heparin sodium 是一种抗凝剂，可与抗凝血酶 III (ATIII) 可逆地结合，大大加快了 ATIII 使凝血酶因子 IIa 和 Xa 失活的速度。Heparin sodium 显著抑制外泌体-细胞相互作用。 |
| SJ-MX0645 | Letrozole | 来曲唑 |
Letrozole (CGS 20267) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶 (aromatase) 抑制剂，IC50 值为 11.5 nM。Letrozole 选择性抑制雌激素的生物合成，可用于乳腺癌的研究。Letrozole 可诱导自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MN0078 | Rotenone (Barbasco) | 鱼藤酮 |
Rotenone (Barbasco) 是一种植物杀虫剂，可渗透细胞和大脑，是线粒体电子传递 mitochondrial electron transport 的抑制剂。 Rotenone 可抑制 NADH/DB oxidoreductase 和 NADH oxidase，对应的 IC50 值分别为 28.8 nM 和 5.1 nM。Rotenone 可通过增强线粒体活性氧的产生来诱导凋亡。 |
| SJ-MX0591 | STF-31 |
STF-31 是一种选择性葡萄糖转运蛋白 GLUT1 抑制剂， IC50 为 1 μM。STF-31 也是一种 NAMPT 抑制剂。STF-31 能够抑制肾细胞癌 (RCC) 4 细胞中的葡萄糖摄取。 |
|
| SJ-MX0497 | C646 |
C646 是一种竞争性的选择性 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 400 nM 和 1.6 μM，对其他的乙酰转移酶作用较小。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis) 与自噬 (autophagy)。 |
|
| SJ-MX1031 | ZLN005 |
ZLN005 是新型过氧化物增殖激活受体协同激活子 (peroxisome proliferator-activated receptor-γ coactivator-1α，PGC-1α) 激活剂。ZLN005 可多个方面促进 hESC-CMs 成熟。 |
|
| SJ-MX0056 | MK-2206 dihydrochloride |
MK-2206 dihydrochloride 是一种口服有效且高度选择性的非 ATP 竞争性变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬，具有抗癌活性。 |
|
| SJ-MA0077 | Tigecycline | 替加环素 |
Tigecycline (GAR-936) 是一种广谱的甘氨酰环素抗生素。Tigecycline 对 E. coli (MG1655 菌株) 的平均抑制浓度 (MIC) 约为 125 ng/mL。对 Acinetobacter baumannii (A. baumannii) 的 MIC50 和 MIC90 分别为 1 和 2 mg/L。Tigecycline 可通过下调 PI3K-AKT-mTOR 途径诱导自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MX0035B | Laduviglusib (CHIR-99021) |
Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2、ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新，Laduviglusib 与 PD0325901 和 A83-01 联用时能够抑制大鼠 iPS 细胞分化，并显著增加克隆扩增效率。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy)。 |
|
| SJ-MX1900 | PD-166866 |
PD-166866 是选择性的 FGFR1 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 52.4 nM。 |
|
| SJ-MN0180 | Cryptotanshinone | 隐丹参酮 |
Cryptotanshinone 是从丹参的根中提取的天然化合物，具有抗肿瘤活性。 Cryptotanshinone 抑制 STAT3 的 IC50 为 4.6 μM。Cryptotanshinone 可诱导 ROS 依赖的自噬和线粒体介导的凋亡。 |
| SJ-MH0026 | Mifepristone | 米非司酮;美服培酮 |
Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，体外实验中的 IC50 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM。Mifepristone 可促进细胞自噬和细胞凋亡，降低 Bcl-2 表达水平而增加 Beclin1 水平，并伴随 Bcl-2 和 Beclin1 之间的相互作用减弱。 |
| SJ-MX0213 | Capivasertib (AZD5363) |
Capivasertib (AZD5363) 是一种口服有效的 pan-AKT 激酶抑制剂，抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC50 分别为 3，7 和 7 nM。 |
|
| SJ-MX1019 | AG490 |
AG-490 (Tyrphostin AG490) 是一种 EGFR 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 0.1 μM，作用于 EGFR 比作用于 ErbB2 (HER2) 选择性高 135 倍。AG-490 对 JAK2 和 Stat-3 也有抑制作用，对 Lck、Lyn、Btk、Syk 和 Src 没有抑制活性。 |
|
| SJ-MX0129A | Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride |
Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性的、可逆选择性 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 也会抑制 I 型 BMP 受体 ALK2、ALK3 和 ALK6 的活性。Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬 (autophagy)。 |
|
| SJ-MN0036 | Taurine | 牛磺酸；2-氨基乙磺酸；牛胆素；牛胆碱；牛胆酸 |
Taurine 是一种含硫氨基酸和一种参与细胞体积调节的有机渗透剂，为胆汁盐的形成提供底物，并在调节细胞内游离钙浓度方面发挥作用。Taurine 有激活脂肪细胞自噬 (autophagy) 的能力。 |
联系客服
鲁公网安备37011202002432号