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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN0146 | Amentoflavone | 穗花杉双黄酮 |
Amentoflavone (Didemethyl-ginkgetin) 是一种有效且具有口服活性的 GABA(A) 负调节剂。Amentoflavone 还显示出抗炎、抗氧化、抗病毒、抗肿瘤、抗辐射、抗菌活性。Amentoflavone 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在亚 G1 期。 |
| SJ-MN4040 | Dihydroergotoxine mesylate | 甲磺酸二氢麦角碱 |
Dihydroergotoxine mesylate (Ergoloid mesylates) 是一种 α 肾上腺素能阻断剂。Dihydroergotoxine mesylate 与 GABAA 受体相关的 Cl- 通道高亲和力结合。Dihydroergotoxine mesylate 还与中枢多巴胺能和血清素能受体相互作用。Dihydroergotoxine mesylate 具有抗增殖、抗高血压和保护神经的活性。 |
| SJ-MX2629 | Isovaleramide | 异戊酰胺 |
Isovaleramide (3-Methylbutanamide) 是一种口服活性的抗惊厥剂。Isovaleramide 抑制酒精脱氢酶 (ADH) 活性和调节 GABA 能 (GABAergic) 系统。Isovaleramide 减轻急性肾损伤。Isovaleramide 具有抗癫痫、抗焦虑、镇静和助眠的作用。 |
| SJ-MX3721 | Alpidem | 阿吡坦 |
Alpidem 选择性结合含有 α1β2γ2 亚单位的 GABAA 受体，其 IC50 为 17 nM，具有抗焦虑作用。 |
| SJ-MX0009 | AZD-6280 | AZD-6280 是具有选择性的 GABAA(α2/3) 受体调节剂，用于广泛性焦虑症的研究。 | |
| SJ-MX4646 | Tracazolate hydrochloride | 盐酸西卡唑酯 | Tracazolate (ICI 136753) hydrochloride 是一种有效的 GABAA 受体调节剂。Tracazolate hydrochloride 对 β3 具有选择性，同时增强 α1β1γ2s (EC50=13.2μM) 和 α1β3γ2 (EC50=1.5 μM)。Tracazolate hydrochloride 的效力 (EC50) 是由受体复合物中的第三亚基 (γ1-3, δ, ε) 的性质决定。Tracazolate hydrochloride 具有抗焦虑和抗惊厥活性。 |
| SJ-MN1756 | Sanggenon D | 桑根酮D | Sanggenon D 是来自中国生药桑属 (Morus cathayana) 皮的 Diels-Alder 型加合物。 Sanggenon D 具有抗氧化作用，同时抑制胰脂肪酶 (PL)，IC50 为 0.77 μM。 |
| SJ-MX6427 | NEO 376 | NEO 376 是一种选择性的 5-HT1 受体，GABA 受体和 dopamine 受体调节剂，可用于精神病的研究。 | |
| SJ-MX5845 | NS11394 | NS11394 是具有口服活性的、独特的 GABAA 的阳性变构调节剂 (PAM)，Ki 值为 0.5 nM。NS11394 对 GABAA 的选择性依次为 GABAA-5、α3、α2 和α1 受体。NS11394 具有抗炎和抗焦虑生物活性。 | |
| SJ-MN5056 | α-Thujone | α-侧柏酮 | α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜，具有有效的抗肿瘤活性。α-Thujone 是 GABAA 受体的可逆调节剂，在抑制 GABA 诱导的电流时，α-Thujone 的 IC50 为 21 μM。α-Thujone 诱导 ROS 依赖性细胞毒性，还诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy)。α-Thujone 具有抗伤害，杀虫和驱虫活性，并且很容易穿透血脑屏障。 |
| SJ-MX2996 | Gaboxadol hydrochloride | 加波沙朵 | Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50=25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效，ED50 值为 143 µM，在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50=28-129 µM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50= 6 µM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。 |
| SJ-MX3639 | Lorediplon | Lorediplon是一种新型非苯并二氮卓类，充当GABAA受体调节剂。 | |
| SJ-MX9125 | ONO-8590580 | ONO-8590580 是 GABAA α5 的负变构调节剂。 | |
| SJ-MX11163 | Abecarnil | Abecarnil 是一种具有抗焦虑和抗惊厥活性的 β- 咔啉类化合物。Abecarnil 是一种 γ- 氨基丁酸 A 型 (GABAₐ) 受体的正变构调节剂。Abecarnil 可抑制 BZ [3H]lormetazepam 与大鼠大脑皮层膜的结合，其 IC50 为 0.82 nM。 | |
| SJ-MX11841 | CGP7930 | CGP7930 是一种 GABAB 受体正向变构调节剂 (PAM)，能增强 GABA 诱导的钾电流，在 HEK 细胞中于 0.1-1 µM 范围内表现出典型的 PAM 活性。CGP7930 增强 l-baclofen 对培养的皮层神经元振荡活动的抑制作用。 | |
| SJ-MA1268 | Chlorothymol | 6-氯百里酚 | Chlorothymol 是一种 GABA-A 受体正向调节剂，对 LGC-37 亚基具有高亲和力，可增强 GABA 诱导的氯电流，表现出抗惊厥活性。Chlorothymol 在多种小鼠癫痫发作中具有保护作用，包括耐药性癫痫发作的 6-Hz 44-mA 模型。Chlothymol 可降低脂质过氧化，稳定细胞膜，辅助其抗惊厥与抗菌效果。 |
| SJ-MX12239 | DS2 | DS2 是一种高选择性 δ‑GABAₐ 受体正变构调节剂 (PAM)。DS2 选择性地增强由 α4β3δ 受体介导的 GABA 反应。DS2 可用于神经精神疾病研究。 |
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