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信号通路

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STING

STING全称干扰素基因刺激蛋白(stimulator of interferon genes),是一种跨膜蛋白,是固有免疫信号通路中重要的接头蛋白,具有识别病毒和细菌感染以及启动机体固有防御和免疫反应的作用。激活STING通路可诱导I型干扰素和其他促炎因子的表达和分泌,激活固有免疫应答,促进抗肿瘤免疫响应,达到治疗肿瘤的目的。

 

干扰素基因刺激因子(STING)是天然免疫信号通路环鸟苷酸-腺苷酸合成酶(c GAS)-STING信号通路中重要的衔接蛋白。近年来研究表明,c GAS-STING通路在许多炎症性疾病发病过程中发挥重要作用。c GAS可以感受胞质中双链DNA,催化ATP和GTP形成环二核苷酸(c GAMP)从而激活STING。多数情况下该通路的激活对宿主防御病原微生物感染以及抗肿瘤免疫等方面具有关键调控作用。然而,异常自身DNA的积累或STING功能突变会引起该通路持续性激活,从而持续产生I型干扰素和促炎细胞因子,进而促进炎症和自身免疫性疾病的发生,如Aicardi-Goutières综合征(AGS)、系统性红斑狼疮(SLE)、STING相关性血管病变(SAVI)等。因此,STING被认为是一种很有前景的炎症免疫性疾病的治疗靶点。                                                             

STING 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5680A ADU-S100 disodium salt

ADU-S100 disodium salt (MIW815 disodium salt) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING),具有有效的抗肿瘤和免疫活性。

SJ-MX5680B ADU-S100

ADU-S100 (MIW815) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING),具有有效的抗肿瘤和免疫活性。

SJ-MN0908A IACS-8779 disodium

IACS-8779 disodium 是一种高效的干扰素基因刺激蛋白 (STING) 激动剂,具有强大的全身性抗肿瘤功效。IACS-8779 disodium 在 B16 小鼠黑色素瘤模型中对 STING 通路具有强烈活性,且具有卓越的抗肿瘤作用。

SJ-MX5205 SN-001

SN-001 是一种 STING 抑制剂,IC50 为 3.82 μM。

SJ-MX5293 SN-008

SN-008 是 SN-011 的低活性类似物,可用来作为阴性对照。

SJ-MX0351 C-176 (STING inhibitor)

C-176 (STING inhibitor) 是一种具有选择性和血脑屏障渗透性的 STING 抑制剂。C-176 可共价靶向跨膜半胱氨酸残基 91,从而阻断激活诱导的 STING 棕榈酰化。

SJ-MX1008 STING inhibitor C-178

STING inhibitor C-178是 干扰素基因刺激因子 (stimulator of interferon genes, STING)的共价抑制剂,与 STING 上的 Cys91 结合以阻断其棕榈酰化(palmitoylation)并阻止 TBK1 在 HEK293T 细胞中的募集和磷酸化。

SJ-MX0822 Omaveloxolone (RTA-408)

Omaveloxolone (RTA-408) 是一种合成的三萜类化合物, 是一种抗氧化炎症调节剂 (AIM),可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。Omaveloxolone 通过抑制 STING 依赖的 NF-κB 信号通路,来抑制破骨细胞的生成。Omaveloxolone (RTA-408) 是一种高效的稳态造血缓解剂。

SJ-MX0277 Vadimezan (ASA404) 2,5-己酮可可碱

Vadimezan (DMXAA; ASA-404) 是血管破坏剂 (vascular disrupting agents,VDA),是鼠干扰素基因 (STING) 刺激物,具有潜在的抗肿瘤活性。 Vadimezan 也是 I 型 IFN 和其他细胞因子的强效诱导剂,但对 TNF-α 影响相对较低。Vadimezan 也是一种 DT-diaphorase 的竞争性抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 20 μM ,IC50 为 62.5 μM。Vadimezan 具有抗流感病毒 H1N1-PR8 的活性。

SJ-MX1744 STING agonist-1 (G10) STING agonist-1 (G10) 是一种人类特异性 STING 激动剂,针对新出现的甲病毒,可引发抗病毒活性。G10 能有效抑制甲病毒属 VEEV 复制, IC90 值为 24.57 μM。
SJ-MX4008 CCCP

CCCP 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 解偶联剂,是线粒体质子载体解偶联剂,可增加线粒体膜对质子的通透性,从而破坏线粒体膜电位。CCCP 诱导 PINK1 激活,促进 Parkin 在 Ser65 位点磷酸化。CCCP 抑制由各种类型 STING 通路激活剂诱导的 IFN-β 产生。CCCP 通过破坏 STING 和 TBK1 的结合来抑制 STING、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。CCCP 抑制 STING 及其下游信号分子 TBK1 和 IRF3 的激活,但不抑制 STING 易位到核周区域。

SJ-MN0086A cGAMP

cGAMP (Cyclic GMP-AMPP) 作为内源性第二信使发挥作用,并触发干扰素的产生以响应胞浆DNA。cGAMP 激活干扰素基因刺激因子 (STING),激活导致产生 I 型干扰素和其他免疫介质的信号级联。

SJ-MX5112 SN-011 SN-011 是一种有效和选择性的 STING 抑制剂,抑制 STING 信号传导的 IC50 值为 76 nM。SN-011 与环状二核苷酸 (CDN) 竞争 STING 二聚体的结合口袋,从而阻断 CDN 结合和 STING 激活。SN-011 可用于 STING 驱动的自身免疫和炎症性疾病的研究。
SJ-MX5680 ADU-S100 ammonium salt ADU-S100 ammonium salt (MIW815 ammonium salt) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING),具有有效的抗肿瘤和免疫活性。
SJ-MX5703 diABZI STING agonist-1 trihydrochloride diABZI STING agonist-1 (trihydrochloride) 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂,其在人和小鼠中的 EC50 值分分别为 130 nM 和 186 nM。
SJ-MN0907 IACS-8803 IACS-8803 是一种高效环状二核苷酸的 STING 激动剂,具有较强的全身抗肿瘤作用。
SJ-MN0907A IACS-8803 disodium IACS-8803 disodium 是一种高效环状二核苷酸的 STING 激动剂,具有强大的全身抗肿瘤作用。
SJ-MN0908 IACS-8779 IACS-8779 是干扰素基因刺激剂 (STING) 的强效激动剂,具有强大的全身性抗肿瘤功效。
SJ-MN0909 TAK-676 TAK-676 是一种干扰素基因刺激因子激动剂 (STING),触发 STING 信号通路激活和 I 型干扰素激活。TAK-676 也是一种免疫系统调节剂,具有完全消退和持久记忆的 T 细胞免疫功能。TAK-676 能够促进持久的干扰素依赖性抗肿瘤免疫反应。
SJ-MN0910 Ulevostinag (MK-1454)

Ulevostinag (MK-1454; MK1454) 是一种干扰素(IFN)基因的瘤内刺激剂(STING)激动剂,有治疗实体瘤的潜力。