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信号通路

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STING

STING全称干扰素基因刺激蛋白(stimulator of interferon genes),是一种跨膜蛋白,是固有免疫信号通路中重要的接头蛋白,具有识别病毒和细菌感染以及启动机体固有防御和免疫反应的作用。激活STING通路可诱导I型干扰素和其他促炎因子的表达和分泌,激活固有免疫应答,促进抗肿瘤免疫响应,达到治疗肿瘤的目的。

 

干扰素基因刺激因子(STING)是天然免疫信号通路环鸟苷酸-腺苷酸合成酶(c GAS)-STING信号通路中重要的衔接蛋白。近年来研究表明,c GAS-STING通路在许多炎症性疾病发病过程中发挥重要作用。c GAS可以感受胞质中双链DNA,催化ATP和GTP形成环二核苷酸(c GAMP)从而激活STING。多数情况下该通路的激活对宿主防御病原微生物感染以及抗肿瘤免疫等方面具有关键调控作用。然而,异常自身DNA的积累或STING功能突变会引起该通路持续性激活,从而持续产生I型干扰素和促炎细胞因子,进而促进炎症和自身免疫性疾病的发生,如Aicardi-Goutières综合征(AGS)、系统性红斑狼疮(SLE)、STING相关性血管病变(SAVI)等。因此,STING被认为是一种很有前景的炎症免疫性疾病的治疗靶点。                                                             

STING 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5680A ADU-S100 disodium salt

ADU-S100 disodium salt (MIW815 disodium salt) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING),具有有效的抗肿瘤和免疫活性。

SJ-MX5680B ADU-S100

ADU-S100 (MIW815) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING),具有有效的抗肿瘤和免疫活性。

SJ-MN0908A IACS-8779 disodium

IACS-8779 disodium 是一种高效的干扰素基因刺激蛋白 (STING) 激动剂,具有强大的全身性抗肿瘤功效。IACS-8779 disodium 在 B16 小鼠黑色素瘤模型中对 STING 通路具有强烈活性,且具有卓越的抗肿瘤作用。

SJ-MX5205 SN-001

SN-001 是一种 STING 抑制剂,IC50 为 3.82 μM。

SJ-MX5293 SN-008

SN-008 是 SN-011 的低活性类似物,可用来作为阴性对照。

SJ-MX7635 STING agonist-3

STING agonist-3 源于专利 WO2017175147A1 (实施例10),是一种选择性和非核苷酸的小分子 STING 激动剂,pEC50pIC50 分别为 7.5 和 9.5。STING agonist-3 具有持久的抗肿瘤作用,并且在改善癌症研究方面具有巨大潜力。

SJ-MX9749 NVS-STG2

NVS-STG2 是靶向 STING 的分子胶,可激活 STING 介导的免疫信号。NVS-STG2 通过结合邻近的 STING 二聚体跨膜结构域之间的口袋,有效地充当分子胶,诱导人类 STING 的高阶寡聚化。NVS-STGI 通过诱导形成更丰富、更大的低聚物来增强 cGAMP 的活性。NVS-STG2 在动物模型中产生抗肿瘤活性。

SJ-MN3420A Cyclic GMP Cyclic GMP (cGAMP) 是内源性第二信使,可触发干扰素的产生以响应胞浆 DNA。Cyclic GMP 可激活干扰素基因刺激因子 (STING),激活导致产生 I 型干扰素和其他免疫介质的信号级联。
SJ-MX1131 C-170

STING inhibitor C-170是一种有效且共价的 STING 抑制剂。STING inhibitor C-170有效抑制小鼠 STING (mmSTING) 和人类 STING (hsSTING)。STING-IN-2 可用于自身炎症性疾病的研究。

SJ-MN0906B c-di-AMP diammonium 环二腺苷酸(联胺) c-di-AMP diammonium 是 STING 激动剂,其与 STING 结合,从而激活 TBK3-IRF3 信号传导途径,随后引发 I 型 IFN 和 TNF 产生。c-di-AMP diammonium 是一种细菌第二信使,主要在革兰氏阳性细菌中,可调节细胞生长,存活以及毒力。c-di-AMP diammonium 也调节宿主免疫反应。c-di-AMP diammonium 可作为一种有效的粘膜佐剂,刺激体液和细胞反应。
SJ-MX0351 C-176 (STING inhibitor)

C-176 (STING inhibitor) 是一种具有选择性和血脑屏障渗透性的 STING 抑制剂。C-176 可共价靶向跨膜半胱氨酸残基 91,从而阻断激活诱导的 STING 棕榈酰化。

SJ-MX0277 Vadimezan (ASA404) 2,5-己酮可可碱

Vadimezan (DMXAA; ASA-404) 是血管破坏剂 (vascular disrupting agents,VDA),是鼠干扰素基因 (STING) 刺激物,具有潜在的抗肿瘤活性。 Vadimezan 也是 I 型 IFN 和其他细胞因子的强效诱导剂,但对 TNF-α 影响相对较低。Vadimezan 也是一种 DT-diaphorase 的竞争性抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 20 μM ,IC50 为 62.5 μM。Vadimezan 具有抗流感病毒 H1N1-PR8 的活性。

SJ-MN0890A 2',3'-cGAMP 2',3'-cGAMP (2'-3'-cyclic GMP-AMP) 是一种哺乳动物细胞中的内源性 cGAMP。2',3'-cGAMP 以高亲和力结合 STING,是干扰素-β (IFNβ) 的有效诱导物。2',3'-cGAMP 是在哺乳动物细胞中为响应细胞质中的 DNA 而产生。
SJ-MN0890 2',3'-cGAMP sodium

2',3'-cGAMP sodium (2'-3'-cyclic GMP-AMP sodium) 是一种哺乳动物细胞中的内源性 cGAMP。2',3'-cGAMP sodium 以高亲和力结合 STING,是干扰素-β (IFNβ) 的有效诱导物。2',3'-cGAMP sodium 是在哺乳动物细胞中为响应细胞质中的 DNA 而产生。2',3'-cGAMP 结合 STING 的 Kd 值为 3.79 nM。

SJ-MN0905 Cyclic-di-GMP Cyclic-di-GMP (c-di-GMP) 是一种 STING 激活剂和无处不在的第二信使,调节生物膜的形成、运动和各种细菌的毒力。
SJ-MN0906 c-di-AMP 环二腺苷酸 c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 是 STING 激动剂,其与 STING 结合,从而激活 TBK3-IRF3 信号传导途径,随后引发 I 型 IFN 和 TNF 产生。c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 是一种细菌第二信使,主要在革兰氏阳性细菌中,可调节细胞生长,存活以及毒力。c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 也调节宿主免疫反应。c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 可作为一种有效的粘膜佐剂,刺激体液和细胞反应。
SJ-MN0906A c-di-AMP disodium c-di-AMP (Cyclic diadenylate) sodium 是 STING 激动剂,其与 STING 结合,从而激活 TBK3-IRF3 信号传导途径,随后引发 I 型 IFN 和 TNF 产生。c-di-AMP sodium 是一种细菌第二信使,主要在革兰氏阳性细菌中,可调节细胞生长,存活以及毒力。c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 也调节宿主免疫反应。c-di-AMP sodium 可作为一种有效的粘膜佐剂,刺激体液和细胞反应
SJ-MN0907 IACS-8803 IACS-8803 是一种高效环状二核苷酸的 STING 激动剂,具有较强的全身抗肿瘤作用。
SJ-MN0907A IACS-8803 disodium IACS-8803 disodium 是一种高效环状二核苷酸的 STING 激动剂,具有强大的全身抗肿瘤作用。
SJ-MN0908 IACS-8779 IACS-8779 是干扰素基因刺激剂 (STING) 的强效激动剂,具有强大的全身性抗肿瘤功效。