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信号通路

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STING

STING全称干扰素基因刺激蛋白(stimulator of interferon genes),是一种跨膜蛋白,是固有免疫信号通路中重要的接头蛋白,具有识别病毒和细菌感染以及启动机体固有防御和免疫反应的作用。激活STING通路可诱导I型干扰素和其他促炎因子的表达和分泌,激活固有免疫应答,促进抗肿瘤免疫响应,达到治疗肿瘤的目的。

 

干扰素基因刺激因子(STING)是天然免疫信号通路环鸟苷酸-腺苷酸合成酶(c GAS)-STING信号通路中重要的衔接蛋白。近年来研究表明,c GAS-STING通路在许多炎症性疾病发病过程中发挥重要作用。c GAS可以感受胞质中双链DNA,催化ATP和GTP形成环二核苷酸(c GAMP)从而激活STING。多数情况下该通路的激活对宿主防御病原微生物感染以及抗肿瘤免疫等方面具有关键调控作用。然而,异常自身DNA的积累或STING功能突变会引起该通路持续性激活,从而持续产生I型干扰素和促炎细胞因子,进而促进炎症和自身免疫性疾病的发生,如Aicardi-Goutières综合征(AGS)、系统性红斑狼疮(SLE)、STING相关性血管病变(SAVI)等。因此,STING被认为是一种很有前景的炎症免疫性疾病的治疗靶点。                                                             

STING 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5680A ADU-S100 disodium salt

ADU-S100 disodium salt (MIW815 disodium salt) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING),具有有效的抗肿瘤和免疫活性。

SJ-MX5680B ADU-S100

ADU-S100 (MIW815) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING),具有有效的抗肿瘤和免疫活性。

SJ-MN0908A IACS-8779 disodium

IACS-8779 disodium 是一种高效的干扰素基因刺激蛋白 (STING) 激动剂,具有强大的全身性抗肿瘤功效。IACS-8779 disodium 在 B16 小鼠黑色素瘤模型中对 STING 通路具有强烈活性,且具有卓越的抗肿瘤作用。

SJ-MX5205 SN-001

SN-001 是一种 STING 抑制剂,IC50 为 3.82 μM。

SJ-MX5293 SN-008

SN-008 是 SN-011 的低活性类似物,可用来作为阴性对照。

SJ-MX0351 C-176 (STING inhibitor)

C-176 (STING inhibitor)是C-176 是干扰素基因刺激物 (STING) 蛋白的高效选择性小分子拮抗剂。 此外,C-176 可减轻小鼠自身炎症性疾病的病理特征。 同时,C-176 是 CHOP 表达的激活剂,在 TNBC 细胞中表现出抗肿瘤活性。

SJ-MX1008 STING inhibitor C-178

STING inhibitor C-178是 干扰素基因刺激因子 (stimulator of interferon genes, STING)的共价抑制剂,与 STING 上的 Cys91 结合以阻断其棕榈酰化(palmitoylation)并阻止 TBK1 在 HEK293T 细胞中的募集和磷酸化。

SJ-MX0822 Omaveloxolone (RTA-408)

Omaveloxolone (RTA-408) 是一种合成的三萜类化合物, 是一种抗氧化炎症调节剂 (AIM),可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。Omaveloxolone 通过抑制 STING 依赖的 NF-κB 信号通路,来抑制破骨细胞的生成。Omaveloxolone (RTA-408) 是一种高效的稳态造血缓解剂。

SJ-MX0436 MSA-2

MSA-2 是一种具有抗肿瘤活性的口服非核苷酸类STING 激动剂,它对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。

SJ-MX0230 H-151

H-151是小鼠和人类细胞中信号分子STING的有效拮抗剂。H-151可以与STING 蛋白中的Cys91 发生共价结合,阻断 STING 活化所诱导的棕榈酰化,进而阻断其在高尔基体组装成多聚体复合物,抑制下游信号通路传导。此外,H-151可以减少人和小鼠细胞中 STING 蛋白介导的炎性细胞因子的产生,并减弱小鼠自身炎症疾病的病理特征,因此可以用于自身炎症性疾病的研究和神经退行性疾病的研究。

SJ-MX0277 Vadimezan (ASA404) 2,5-己酮可可碱

Vadimezan (DMXAA; ASA-404) 是血管破坏剂(vascular disrupting agents,VDA),是鼠干扰素基因 (STING) 刺激物,具有潜在的抗肿瘤活性。 Vadimezan也是 I 型 IFN 和其他细胞因子的强效诱导剂,但对 TNF-α 影响相对较低。Vadimezan也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为20 μM ,IC50为62.5 μM。Vadimezan 具有抗流感病毒 H1N1-PR8 的活性。

SJ-MX0747 SR-717

SR-717 是一种非核苷酸 STING 激动剂和 cGAMP 模拟物,在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS-KO (cGAS-KO) 细胞系中的 EC50 值分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 具有抗肿瘤活性;促进相关组织中 CD8+T、自然杀伤细胞和树突状细胞的激活;促进抗原交叉启动。SR-717 还以 STING 依赖的方式诱导临床相关靶点的表达,包括程序性细胞死亡 1 配体 1 (PD-L1)。

SJ-MX1744 STING agonist-1 (G10) STING agonist-1 (G10) 是一种人类特异性 STING 激动剂,针对新出现的甲病毒,可引发抗病毒活性。G10 能有效抑制甲病毒属 VEEV 复制, IC90 值为 24.57 μM。
SJ-MX0016 C-171 STING inhibitor C-171 STING inhibitor 是干扰素基因刺激受体 (STING) 的抑制剂。C-171 STING inhibitor通过共价靶向预测的跨膜半胱氨酸残基 91 来有效抑制 hsSTING 和 mmSTING ,从而阻断 STING 的激活诱导的棕榈酰化。
SJ-MN0526 Licochalcone D 甘草查尔酮 D

Licochalcone D 是存在于Glycyrrhiza inflate 中的黄酮类化合物,是NF-κB p65 的有效抑制剂。Licochalcone D 具有抗氧化、抗炎、抗癌等作用。Licochalcone D 可以直接与STING蛋白特异性地结合并抑制STING,它有望被应用于STING介导的相关炎症免疫性疾病的治疗。

SJ-MN0086 cGAMP disodium cGAMP (Cyclic GMP-AMPP) disodium 作为内源性第二信使发挥作用,并触发干扰素的产生以响应胞浆DNA。cGAMP disodium 激活干扰素基因刺激因子 (STING),激活导致产生 I 型干扰素和其他免疫介质的信号级联。
SJ-MX4008 CCCP

CCCP 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 解偶联剂,是线粒体质子载体解偶联剂,可增加线粒体膜对质子的通透性,从而破坏线粒体膜电位。CCCP 诱导 PINK1 激活,促进 Parkin 在 Ser65 位点磷酸化。CCCP 抑制由各种类型 STING 通路激活剂诱导的 IFN-β 产生。CCCP 通过破坏 STING 和 TBK1 的结合来抑制 STING、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。CCCP 抑制 STING 及其下游信号分子 TBK1 和 IRF3 的激活,但不抑制 STING 易位到核周区域。

SJ-MN0890A 2',3'-cGAMP 2',3'-cGAMP (2'-3'-cyclic GMP-AMP) 是一种哺乳动物细胞中的内源性 cGAMP。2',3'-cGAMP 以高亲和力结合 STING,是干扰素-β (IFNβ) 的有效诱导物。2',3'-cGAMP 是在哺乳动物细胞中为响应细胞质中的 DNA 而产生。
SJ-MN0890 2',3'-cGAMP sodium

2',3'-cGAMP sodium (2'-3'-cyclic GMP-AMP sodium) 是一种哺乳动物细胞中的内源性 cGAMP。2',3'-cGAMP sodium 以高亲和力结合 STING,是干扰素-β (IFNβ) 的有效诱导物。2',3'-cGAMP sodium 是在哺乳动物细胞中为响应细胞质中的 DNA 而产生。2',3'-cGAMP 结合 STING 的 Kd 值为 3.79 nM。

SJ-MN0086A cGAMP

cGAMP (Cyclic GMP-AMPP) 作为内源性第二信使发挥作用,并触发干扰素的产生以响应胞浆DNA。cGAMP 激活干扰素基因刺激因子 (STING),激活导致产生 I 型干扰素和其他免疫介质的信号级联。