STING全称干扰素基因刺激蛋白(stimulator of interferon genes),是一种跨膜蛋白,是固有免疫信号通路中重要的接头蛋白,具有识别病毒和细菌感染以及启动机体固有防御和免疫反应的作用。激活STING通路可诱导I型干扰素和其他促炎因子的表达和分泌,激活固有免疫应答,促进抗肿瘤免疫响应,达到治疗肿瘤的目的。
干扰素基因刺激因子(STING)是天然免疫信号通路环鸟苷酸-腺苷酸合成酶(c GAS)-STING信号通路中重要的衔接蛋白。近年来研究表明,c GAS-STING通路在许多炎症性疾病发病过程中发挥重要作用。c GAS可以感受胞质中双链DNA,催化ATP和GTP形成环二核苷酸(c GAMP)从而激活STING。多数情况下该通路的激活对宿主防御病原微生物感染以及抗肿瘤免疫等方面具有关键调控作用。然而,异常自身DNA的积累或STING功能突变会引起该通路持续性激活,从而持续产生I型干扰素和促炎细胞因子,进而促进炎症和自身免疫性疾病的发生,如Aicardi-Goutières综合征(AGS)、系统性红斑狼疮(SLE)、STING相关性血管病变(SAVI)等。因此,STING被认为是一种很有前景的炎症免疫性疾病的治疗靶点。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX5680A | ADU-S100 disodium salt |
ADU-S100 disodium salt (MIW815 disodium salt) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING),具有有效的抗肿瘤和免疫活性。 |
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SJ-MX5680B | ADU-S100 |
ADU-S100 (MIW815) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING),具有有效的抗肿瘤和免疫活性。 |
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SJ-MN0908A | IACS-8779 disodium |
IACS-8779 disodium 是一种高效的干扰素基因刺激蛋白 (STING) 激动剂,具有强大的全身性抗肿瘤功效。IACS-8779 disodium 在 B16 小鼠黑色素瘤模型中对 STING 通路具有强烈活性,且具有卓越的抗肿瘤作用。 |
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SJ-MX5205 | SN-001 |
SN-001 是一种 STING 抑制剂,IC50 为 3.82 μM。 |
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SJ-MX5293 | SN-008 |
SN-008 是 SN-011 的低活性类似物,可用来作为阴性对照。 |
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SJ-MX0747 | SR-717 |
SR-717 是一种非核苷酸 STING 激动剂和 cGAMP 模拟物,在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS-KO (cGAS-KO) 细胞系中的 EC50 值分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 具有抗肿瘤活性;促进相关组织中 CD8+T、自然杀伤细胞和树突状细胞的激活;促进抗原交叉启动。SR-717 还以 STING 依赖的方式诱导临床相关靶点的表达,包括程序性细胞死亡 1 配体 1 (PD-L1)。 |
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SJ-MX0230 | H-151 |
H-151是小鼠和人类细胞中信号分子STING的有效拮抗剂。H-151可以与STING 蛋白中的Cys91 发生共价结合,阻断 STING 活化所诱导的棕榈酰化,进而阻断其在高尔基体组装成多聚体复合物,抑制下游信号通路传导。此外,H-151可以减少人和小鼠细胞中 STING 蛋白介导的炎性细胞因子的产生,并减弱小鼠自身炎症疾病的病理特征,因此可以用于自身炎症性疾病的研究和神经退行性疾病的研究。 |
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SJ-MX0016 | C-171 STING inhibitor | C-171 STING inhibitor 是干扰素基因刺激受体 (STING) 的抑制剂。C-171 STING inhibitor通过共价靶向预测的跨膜半胱氨酸残基 91 来有效抑制 hsSTING 和 mmSTING ,从而阻断 STING 的激活诱导的棕榈酰化。 | |
SJ-MX1131 | C-170 | STING inhibitor C-170是一种有效且共价的 STING 抑制剂。STING inhibitor C-170有效抑制小鼠 STING (mmSTING) 和人类 STING (hsSTING)。STING-IN-2 可用于自身炎症性疾病的研究。 | |
SJ-MN0906B | c-di-AMP diammonium | 环二腺苷酸(联胺) | c-di-AMP diammonium 是 STING 激动剂,其与 STING 结合,从而激活 TBK3-IRF3 信号传导途径,随后引发 I 型 IFN 和 TNF 产生。c-di-AMP diammonium 是一种细菌第二信使,主要在革兰氏阳性细菌中,可调节细胞生长,存活以及毒力。c-di-AMP diammonium 也调节宿主免疫反应。c-di-AMP diammonium 可作为一种有效的粘膜佐剂,刺激体液和细胞反应。 |
SJ-BP0433 | Astin C |
Astin C (Asterin) 是一种具有抗癌和抗炎特性的环状五肽。Astin C 与 CDN (环二核苷酸类) 位点有竞争性结合,Astin C 阻断了 IRF3在 STING 信号小体上的募集,从而阻止了通过该途径的下游信号传递。 |
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SJ-MN0905B | Cyclic-di-GMP diammonium | Cyclic di-GMP (c-di-GMP) diammonium 是一种 STING 激活剂和无处不在的第二信使,调节生物膜的形成、运动和各种细菌的毒力。 | |
SJ-MX1008 | STING inhibitor C-178 |
STING inhibitor C-178是 干扰素基因刺激因子 (stimulator of interferon genes, STING)的共价抑制剂,与 STING 上的 Cys91 结合以阻断其棕榈酰化(palmitoylation)并阻止 TBK1 在 HEK293T 细胞中的募集和磷酸化。 |
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SJ-MX0822 | Omaveloxolone (RTA-408) |
Omaveloxolone (RTA-408) 是一种合成的三萜类化合物, 是一种抗氧化炎症调节剂 (AIM),可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。Omaveloxolone 通过抑制 STING 依赖的 NF-κB 信号通路,来抑制破骨细胞的生成。Omaveloxolone (RTA-408) 是一种高效的稳态造血缓解剂。 |
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SJ-MX0436 | MSA-2 |
MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂,以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫,并与抗 PD-1 协同作用。 |
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SJ-MX0277 | Vadimezan (ASA404) | 2,5-己酮可可碱 |
Vadimezan (DMXAA; ASA-404) 是血管破坏剂 (vascular disrupting agents,VDA),是鼠干扰素基因 (STING) 刺激物,具有潜在的抗肿瘤活性。 Vadimezan 也是 I 型 IFN 和其他细胞因子的强效诱导剂,但对 TNF-α 影响相对较低。Vadimezan 也是一种 DT-diaphorase 的竞争性抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 20 μM ,IC50 为 62.5 μM。Vadimezan 具有抗流感病毒 H1N1-PR8 的活性。 |
SJ-MN0890A | 2',3'-cGAMP | 2',3'-cGAMP (2'-3'-cyclic GMP-AMP) 是一种哺乳动物细胞中的内源性 cGAMP。2',3'-cGAMP 以高亲和力结合 STING,是干扰素-β (IFNβ) 的有效诱导物。2',3'-cGAMP 是在哺乳动物细胞中为响应细胞质中的 DNA 而产生。 | |
SJ-MN0890 | 2',3'-cGAMP sodium |
2',3'-cGAMP sodium (2'-3'-cyclic GMP-AMP sodium) 是一种哺乳动物细胞中的内源性 cGAMP。2',3'-cGAMP sodium 以高亲和力结合 STING,是干扰素-β (IFNβ) 的有效诱导物。2',3'-cGAMP sodium 是在哺乳动物细胞中为响应细胞质中的 DNA 而产生。2',3'-cGAMP 结合 STING 的 Kd 值为 3.79 nM。 |
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SJ-MN0905 | Cyclic-di-GMP | Cyclic-di-GMP (c-di-GMP) 是一种 STING 激活剂和无处不在的第二信使,调节生物膜的形成、运动和各种细菌的毒力。 | |
SJ-MN0905A | Cyclic-di-GMP disodium |
Cyclic-di-GMP disodium 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP disodium 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP disodium 可用于癌症的研究。 |