Mitophagy

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货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX4493A	Sulfosuccinimidyl oleate		Sulfosuccinimidyl oleate (Sulfo-N-succinimidyl oleate) 是一种长链脂肪酸，抑制脂肪酸向细胞转运。Sulfosuccinimidyl oleate 是一种有效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂。Sulfosuccinimidyl oleate 结合小胶质细胞表面上的 CD36 受体。具有抗炎作用。
SJ-MX0205A	U0126		U0126 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
SJ-MN0055B	Valproic acid sodium (2:1)	丙戊酸半钠	Valproic acid (VPA) sodium (2:1) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性 (IC50=400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium (2:1) 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium (2:1) 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
SJ-MX0027	Olaparib (AZD2281)	奥拉帕尼	Olaparib (AZD2281) 是 PARP 的高效、口服和选择性抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM，其对 PARP1/2 的作用比对 Tankyrase-1 效果高 300 倍。Olaparib 阻断修复癌症治疗 (如辐射和药物) 引起的 DNA 损伤的酶。Olaparib 是一种自噬和线粒体自噬激活剂。
SJ-MX0342	AICAR (Acadesine)	阿卡地新	AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物，也是强效 AMPK 激活剂。AICAR 通过增加磷酸化激活 AMPK，导致 HMG-CoA 还原酶的磷酸化和失活，以及脂肪酸和甾醇合成几乎完全停止。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。
SJ-MX0032B	Ruxolitinib Phosphate	鲁索利替尼磷酸盐	Ruxolitinib phosphate 是有效，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib phosphate 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。
SJ-MX0032A	Ruxolitinib (INCB018424)	鲁索替尼	Ruxolitinib (INCB18424) 是有效，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬，通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。
SJ-MX0335	Simvastatin	辛伐他汀	Simvastatin (MK 77333) 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶 (HMG-CoA reductase, HMGCR) 竞争性抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 0.2 nM。Simvastatin 可减少胆固醇的合成，降低血液中的胆固醇水平。Simvastatin 对癌细胞表现出抗增殖活性，Simvastatin 可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0169	Mdivi-1		Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1) 是一个具有选择性和细胞穿膜性的 DRP1 抑制剂，抑制 Dnm1 GTPase 的 IC50 为 1-10 μM。Mdivi-1 能够抑制线粒体外膜透化，以及抑制线粒体分裂和细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0092	Adezmapimod (SB203580)		Adezmapimod (SB203580) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 可抑制 LCK、GSK3β 和 PKBα，其 IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种细胞自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。Adezmapimod 可以促进人内皮祖细胞增殖，促进人 ES 细胞分化为心肌细胞，还能增强小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。
SJ-MX1750	Torkinib (PP 242)		Torkinib (PP242) 是一种选择性、ATP 竞争型的 mTOR 抑制剂，IC50 为 8 nM。PP242 抑制 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 30 nM 和 58 nM。Torkinib (PP242) 可诱导线粒体自噬和凋亡。
SJ-MN0154	(-)-Parthenolide	小白菊内酯	Parthenolide是在药草短舌匹菊中发现的倍半萜内酯。 Parthenolide通过抑制 NF-κB 活化而表现出抗炎活性; 它还可抑制 HDAC1 蛋白而不影响其他I/II类HDAC。
SJ-MN0208	Matrine	苦参碱	Matrine (Matridin-15-one) 是来源于植物的生物碱，有抗肿瘤活性，是kappa阿片受体激动剂。
SJ-MN0272A	Liensinine diperchlorate	莲心碱二氯酸盐	Liensinine Diperchlorate 是一种主要的异喹啉生物碱，从 Nelumbo nucifera Gaertn 的种子胚中提取。Liensinine Diperchlorate 通过阻断自噬小体-溶酶体融合来抑制晚期自噬 (autophagy/mitophagy)。Liensinine Diperchlorate 具有广泛的生物学活性，包括抗心律不齐，抗高血压，抗肺纤维化，血管平滑肌松弛等。
SJ-MH0029C	Dexamethasone acetate	醋酸地塞米松	Dexamethasone acetate (Dexamethasone 21-acetate) 是一种糖皮质激素受体 (luGcocorticoid receptor) 激动剂，是糖皮质素类甾体化合物，具有抗炎和免疫抑制活性。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞中 CD11b，CD18 和 CD62L 的表达，以及单核细胞中 CD11b 和 CD18 的表达。Dexamethasone 具有用于 COVID-19 的研究潜力。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中，抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。Dexamethasone acetate 可用于眼部感染的研究。
SJ-MN0458	Ginsenoside Rb1	人参皂苷 Rb1	Ginsenoside Rb1 是中药 Panax ginseng 的成分。Ginsenoside 抑制 Na⁺， K⁺-ATPase 活性，IC50 为 6.3 ± 1.0 μM。Ginsenoside Rb1 也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。
SJ-MX1960	Oxidopamine hydrobromide	羟多巴胺（氢溴酸盐）；6-羟基多巴胺氢溴酸盐	Oxidopamine hydrobromide (6-OHDA hydrobromide) 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 拮抗剂，是一种广泛使用的神经毒素，可选择性地破坏多巴胺能神经元。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配 (避光)，并在短期内尽快用完。
SJ-MX1327	Olanzapine (LY170053)	奥氮平	Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂。 Olanzapine 高亲和力结合 5-HT_1，5-HT_2A/2C，5-HT₃，5-HT₆，Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，也可以结合多巴胺 D_1-4(Ki=11-31 nM)，毒蕈碱 (Muscarine) M_1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
SJ-MX2707	Quinacrine dihydrochloride	阿的平	Quinacrine (Mepacrine) dihydrochloride 是一种具有多种作用的亲脂性阳离子药物，通常用作抗原虫剂。Quinacrine dihydrochloride 是一种非特异性PLA2（磷脂酶A2）抑制剂，也是AChR（乙酰胆碱受体）的拮抗剂。Quinacrine dihydrochloride 抑制格列本脲敏感的K⁺电流（IC50=4.4μM）。这种化合物还能抑制MAO（单胺氧化酶），是cPLA2、MAO-A和MAO-B的抑制剂。
SJ-MD0087	Iohexol	碘海醇	Iohexol 是一种影像学造影剂 (contrast agent)，可用于脊髓造影术、计算机层析成像 (脑池造影术、脑室造影术)或者 CT 成像的造影。