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Mitophagy

Mitophagy相关产品(56)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0205A U0126

U0126 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂,IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

SJ-MX0838 Pitavastatin Calcium 匹伐他汀钙

Pitavastatin Calcium (NK-104 hemicalcium) 是一种新型的Statins类药物,是pitavastatin的钙盐形式。 Pitavastatin Calcium 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂 Pitavastatin Calcium 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇, IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin Calcium 可以降低动物和人类的总胆固醇和低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇。Pitavastatin Calcium 可通过抑制 ROS 的生成而减弱AGEs诱导的线粒体自噬。Pitavastatin Calcium 可诱导自噬和凋亡。

SJ-MA0056 Tanespimycin (17-AAG) 坦螺旋霉素

Tanespimycin (17-AAG)是Geldanamycin的一种半合成衍生物,与Geldanamycin相比具有更高的稳定性和更低的体内毒性。结合热休克蛋白90(Hsp90)(EC50=7.2 µM),其方式类似于Geldanamycin。Tanespimycin (17-AAG)对肿瘤源性Hsp90的亲和力是正常细胞的100倍。Tanespimycin (17-AAG)还抑制肿瘤细胞中Akt激活和HER2表达。

SJ-MX0027 Olaparib (AZD2281) 奥拉帕尼

Olaparib (AZD2281) 是聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)的高效、口服和选择性抑制剂;抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM,其对PARP1/2 的作用比对 Tankyrase-1 效果高 300倍。Olaparib 阻断修复癌症治疗(如辐射和药物)引起的 DNA 损伤的酶。Olaparib 是一种自噬和线粒体自噬激活剂。 

SJ-MA0033 Doxorubicin (Adriamycin) hydrochloride 盐酸阿霉素

Doxorubicin (Adriamycin) hydrochloride 是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素,是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 抑制剂,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化,还可诱导凋亡和自噬。

SJ-MX0342 AICAR (Acadesine) 阿卡地新

AICAR (Acadesine)是一种腺苷类似物,也是强效AMPK激活剂。AICAR通过增加磷酸化激活AMPK,导致HMG-CoA还原酶的磷酸化和失活,以及脂肪酸和甾醇合成几乎完全停止。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy)、YAP 和 mitophagy 抑制剂。

SJ-MX0032B Ruxolitinib Phosphate 鲁索利替尼磷酸盐

Ruxolitinib phosphate 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib phosphate 诱导自噬 (autophagy),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。

SJ-MA0081 Ivermectin 依维菌素

Ivermectin (MK-933, IVM) 是一种chloride channel激活剂,用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin是一种特异性的 Impα/β1 介导的核导入抑制剂,对 HIV-1 和登革热病毒都具有很强的抗病毒活性。Ivermectin 也是 P2X4 和 α7 nAChRs 的正异构效应物。Ivermectin 还可抑制牛疱疹病毒 1 (BoHV-1) 复制并抑制 BoHV-1 DNA 聚合酶的核输入。Ivermectin 是应用于抗 SARS-CoV-2/COVID-19 的候选药物。

SJ-MN0076 Melatonin 褪黑素

Melatonin (MT) 是一种由松果体分泌的、MT receptor 激动剂的激素。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced 诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。

SJ-MA0104 Aspirin 阿司匹林

Aspirin (Acetylsalicylic Acid; ASA) 是非选择性和不可逆的 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为 5 μg/mL 和 210 μg/mL。Aspirin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aspirin 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase),并且可以预防冠状动脉和脑血管血栓的形成。

SJ-MX0032A Ruxolitinib (INCB018424) 鲁索替尼

Ruxolitinib (INCB18424) 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 ,通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。

SJ-MX0348B Sunitinib 舒尼替尼

Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,在无细胞试验中抑制 VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM,Sunitinib 也会抑制 c-Kit 的活性。Sunitinib 是 ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib 可增加 death receptor 和线粒体依赖的凋亡 (mitochondrial-dependent apoptosis)。

SJ-MN0037 Etoposide (VP-16) 依托泊苷

Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种鬼臼毒素的半合成衍生物,是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II),从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

SJ-MN0055 Valproic acid (VPA) 丙戊酸

Valproic acid (VPA) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性(IC50= 400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。

SJ-MN0061 Celastrol (NSC 70931) 雷公藤红素

Celastrol (NSC 70931) 是一种蛋白酶体抑制剂,有效且优先抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,IC50 为 2.5 μM。Celastrol 可通过 ROS/JNK 信号传导途径诱导凋亡(apoptosis)和自噬(autophagy)。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。

SJ-MX0210A Metformin hydrochloride 盐酸二甲双胍

Metformin hydrochloride抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和GADD153来诱导肺癌细胞凋亡。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。

SJ-MX0210B Metformin 二甲双胍

Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和GADD153来诱导肺癌细胞凋亡。Metformin 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。

SJ-MX0348A Sunitinib Malate 苹果酸舒尼替尼

Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,在无细胞试验中抑制VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM,也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 (mitochondrial-dependent apoptosis)。

SJ-MX0300 ABT-737

ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂,无细胞试验中EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM,但对Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737可诱导线粒体通路的凋亡和线粒体自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。

SJ-MA0062 Brefeldin A 布雷非德菌素 A

Brefeldin A (BFA) 是一种内酯抗生素,是蛋白质运输的特定抑制剂。Brefeldin A 能够阻断分泌蛋白和膜蛋白从内质网向高尔基体的转运。Brefeldin A 也是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。Brefeldin A 还是一种 CRISPR/Cas9 激活剂,可抑制 HSV-1 病毒,并具有抗癌活性。