您当前的位置:

LPL Receptor

LPL Receptor

LPL Receptor相关产品(45)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2867A MK-571

MK-571 (L-660711) 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 也是一种 MRP4 和 ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。

SJ-MX0368 Fingolimod hydrochloride (FTY720) 盐酸芬戈莫德

Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是鞘氨醇的类似物,是一种有效的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体调节剂。Fingolimod hydrochloride 被鞘氨醇激酶磷酸化,特别是被 SK2 磷酸化,然后可与 S1PR1、3、4 和 5 结合。Fingolimod hydrochloride 诱导 S1P1 的内在化,因此抑制 S1P 的活性。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂。

SJ-MX0904 Ki16425 Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性,竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂,对 LPA1 和 LPA3 的 Ki 值分别为 0.34 μM,0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
SJ-MX2134 Ki16198

Ki16198 是一种口服活性强的 LPA 受体 (LPA receptor) 拮抗剂,是 Ki16425 的甲酯衍生物。Ki16198 对 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的抑制作用 Ki 值分别为 0.34 μM 和 0.93 μM。Ki16198 在小鼠模型中对胰腺癌发生和转移有明显的作用。

SJ-MX0637 PF-543 PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂,IC50 为 2 nM,Ki 为 3.6 nM。PF-543 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂,IC50 为 26.7 nM。PF-543 诱导细胞凋亡(apoptosis),坏死和自噬(autophagy)。
SJ-MX3403 BMS-986020

BMS-986020 (AM152) 是高亲和力的、G蛋白偶联溶血磷脂酸受体1 (LPA1)拮抗剂。BMS-986020 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,抑制 BSEP,MRP4 和 MDR3,IC50 值分别为 4.8 μM,6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。

SJ-MX3831 ONO-7300243 ONO-7300243是一种LPA1拮抗剂。溶血磷脂酸(LPA)是一种生物活性类磷脂,由血液中自分泌运动因子从溶血磷脂酰胆碱产生。LPA具有广泛的细胞反应,例如细胞增殖、细胞内Ca2+动员、细胞存活和细胞运动性。基于其特定性质,LPA参与多种复杂的生理反应,例如平滑肌的收缩、伤口愈合、凝血、脱髓鞘以及免疫能力。
SJ-MX3848 Amiselimod hydrochloride

Amiselimod hydrochloride 是一个新颖的S1P1受体的调节剂。Amiselimod 通过鞘氨醇激酶转化为其活性代谢物(S)-amiselimod phosphate (Amiselimod - p)。Amiselimod-P表现出对S1P1受体的强选择性和对S1P5受体的高选择性,对S1P4受体的激动剂活性最低,对S1P2或S1P3受体没有明显的激动剂活性,对GIRK的激活比fingolimod-P弱大约5倍。

SJ-MX3935 JTE-013

JTE-013 是一种有效且选择性的 S1P2 (Sphingosine-1-Phosphate 2; EDG-5) 拮抗剂。JTE-013 抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2 的特异性结合,IC50 分别为 17 nM 和 22 nM。

SJ-MX3987 1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium是一种具有多种功效的天然磷脂。LPA广泛分布于多种组织中。类似于许多其它生物介质,LPA通过与特定细胞表面受体相互作用,引起各种生物学效应,如G蛋白偶联受体。
SJ-MX2904 AM966

AM966 是一种高亲和性的、选择性的、口服活性LPA1-拮抗剂,抑制LPA-刺激的细胞内钙释放,IC50 为 17 nM。AM966可抑制小鼠博莱霉素模型中的肺纤维化。

SJ-MX3748 GSK2018682

GSK2018682 是一种 S1P1 和 S1P5 receptor 的激动剂,pEC50 值分别为 7.7 和 7.2,对 S1P2, S1P3 或 S1P4 没有明显的激动活性,可用于多发性硬化的研究。GSK-2018682可引起急性、短暂性和非症状性心率和血压降低,可用于多发性硬化的研究。

SJ-MX2483 SEW​2871

SEW2871 是一种口服有效的、高选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸 1 型受体)激动剂,其 EC50 为 13.8 nM。SEW2871 可激活 ERK,Akt 和 Rac 信号通路,并诱导 S1P1 内化和循环。SEW2871 可减少血液中的淋巴细胞数量。SEW2871 可用于糖尿病,阿尔茨海默氏病,肝纤维化和炎症的研究。

SJ-MX4035 CAY10444

CAY10444 (BML-241) 是一种 sphingosine-1-phosphate 3 (S1P3) 拮抗剂。CAY10444 在表达 S1P3 受体的 HeLa 细胞中抑制 37% S1P 诱导的 Ca2+ 增加。

SJ-MX4868 CYM50358 CYM50358 是一种有效的、选择性的 S1PR4 拮抗剂,IC50 值为 25 nM。CYM50358 可用于流感研究。
SJ-MX4909 CYM-5520 CYM-5520 是一种选择性的变构鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2) 激动剂,EC50 为 480 nM。CYM-5520 不激活 S1PR1、S1PR3、S1PR4 和 S1PR5 受体。CYM-5520 可以在 S1PR2 受体中与 S1P 结合。CYM-5520 可用于骨质疏松症研究。
SJ-MX5068 GLPG2938 GLPG2938 是一种有效和选择性 S1P2 拮抗剂。GLPG2938 可用于特发性肺纤维化的研究。
SJ-MX5446 LPA2 antagonist 1 LPA2 antagonist 1是LPA2的拮抗剂,IC50值为17 nM。
SJ-MX5513 TY-52156 TY-52156 是一种有效、选择性的 S1P3 受体拮抗剂,Ki 值为 110 nM。
SJ-MX5542 Etrasimod Etrasimod (APD334) 是高效的有选择性和口服活性的S1P1受体拮抗剂,在CHO细胞中的IC50值为1.88 nM。