货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX9370 | S1PR1 modulator 1 |
S1PR1 modulator 1 是一种选择性的 S1PR1 抑制剂,pIC50 值为 7.6,对其选择性是对 S1PR 亚型 S1PR2/3/4 的 40、80 多倍。 |
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SJ-MX2867A | MK-571 |
MK-571 (L-660711) 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 也是一种 MRP4 和 ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。 |
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SJ-BA1162 | Sonepcizumab | 索恩佩齐单抗 | Sonepcizumab (Anti-Sphingosine-1-phosphate;LT 1009)) 是一种针对 1-phosphate (S1P) 的人源化单克隆抗体,具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。Sonepcizumab 具有用于转移性肾细胞癌 (mRCC) 研究的潜力。 |
SJ-MX9887 | SACLAC | SACLAC 是一种神经酰胺类似物,是有效的,共价酸性神经酰胺酶 (ASAH1;AC) 抑制剂,Ki 为 97.1 nM。SACLAC 可有效阻断 AC 活性并诱导鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 和总神经酰胺水平降低。SACLAC 可降低剪接因子 SF3B1 和 Mcl-1 mRNA 选择性剪接的水平,增加促凋亡的 Mcl-1S 水平,从而诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡。SACLAC 可减轻人 AML 异种移植小鼠模型中的白血病负担。 | |
SJ-MX9983 | BMS-986278 | BMS-986278 是一种有效和具有口服活性的血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂,对人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM。BMS-986278 可用于研究肺纤维化疾病。 | |
SJ-MX10009 | SLF1081851 hydrochloride | SLF1081851 hydrochloride 是一种 Spns2 抑制剂,抑制 S1P 释放 (IC50=1.93 μM)。SLF1081851 hydrochloride 在发育和免疫系统中起关键作用。 | |
SJ-MX1681 | W146 |
W146 是 1-磷酸-鞘氨醇受体亚型 1 (S1PR1) 的选择性拮抗剂, EC50 值为 398 nM。 |
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SJ-MX9581 | RP101988 | RP101988 是 Ozanimod 的主要的活性代谢物,是一种选择性强的 S1PR1 激动剂,对 S1PR1 和 S1P5R 的 EC50 分别为 0.19 nM 和 32.8 nM。 | |
SJ-MX4035 | CAY10444 |
CAY10444 (BML-241) 是一种 sphingosine-1-phosphate 3 (S1P3) 拮抗剂。CAY10444 在表达 S1P3 受体的 HeLa 细胞中抑制 37% S1P 诱导的 Ca2+ 增加。 |
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SJ-MX2135 | Ponesimod |
Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂,在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 = 5.7 nM)。Ponesimod 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。 |
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SJ-MX5542 | Etrasimod |
Etrasimod (APD334) 是高效的有选择性和口服活性的 S1P1 受体拮抗剂,在 CHO 细胞中的 IC50 值为 1.88 nM。 |
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SJ-MX3403 | BMS-986020 |
BMS-986020 (AM152) 是高亲和力的、G蛋白偶联溶血磷脂酸受体1 (LPA1)拮抗剂。BMS-986020 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,抑制 BSEP,MRP4 和 MDR3,IC50 值分别为 4.8 μM,6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。 |
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SJ-MX10289 | GRI977143 | GRI977143 是特异性的 LPA2 受体的激动剂,其EC50 值为3.3 μM。 | |
SJ-MX9217 | ASP6432 | ASP6432 是一种有效选择性的 1 型溶血磷脂酸受体 (LPA1) 拮抗剂,在人 LPA1 和大鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 30 nM。 | |
SJ-MX0625 | Siponimod (BAF312) | 辛波莫德 |
Siponimod (BAF-312) 是一种口服有效、二代的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 受体调节剂。Siponimod 对 S1P1 和 S1P5 受体的选择性高于 S1P2、S1P3 和 S1P4,EC50 分别为 0.39、0.98、10000、>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。 |
SJ-MX6210 | CYM-5478 | CYM-5478 是一种有效,高度选择性的 S1P2 激动剂,在TGFα-脱落试验中 EC50 为119 nM。CYM-5478 保护神经衍生细胞系免受顺铂 (Cisplatin) 毒性。 | |
SJ-MX7011 | 4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate | 4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是一种 Pyridoxal 5'-phosphate 的类似物,也是一种鞘氨醇1-磷酸酯 (S1P) 抑制剂。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 抑制鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase) 活性,Ki 为 60 μM。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是 Pyridoxal 5'-phosphate 激活谷氨酸脱羧酶 (glutamate apodecarboxylase) 的竞争性抑制剂 (Ki 为 0.27 μM),并强烈抑制谷氨酸依赖于谷氨酸脱羧酶的标记。 | |
SJ-MX7542 | Radioprotectin-1 | Radioprotectin-1 是一种高效特异性的溶血磷脂酸受体 2 (LPA2) 激动剂,EC50 值为 25 nM (鼠源 LPA2 亚型) 。 | |
SJ-MX0637B | PF-543 Citrate | PF-543 Citrate (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate) 是一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂,IC50 为 2 nM,Ki 为 3.6 nM。PF-543 Citrate 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 Citrate 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂,IC50 为 26.7 nM。PF-543 Citrate 诱导细胞凋亡,坏死和自噬。 | |
SJ-MX7598 | AS2717638 | AS2717638 是一种具有口服生物活性的,选择性的溶血磷脂酸受体5 (LPA5) 的拮抗剂,其对 hLPA4 的IC50值为38 nM。AS2717638 还能显著改善 PGE2、PGF2α以及AMPA 诱导的异位疼痛。 |