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RIP kinase

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SJ-MX0292 Necrostatin 2 racemate

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) 是 Necrostatin-1 的一种稳态变体 (stable variant)，它是一种更为特异的 RIPK1 抑制剂，没有靶向 IDO 的效果，对 RIPK1 的选择性比对其他 485 种人源激酶高 1000 倍以上。
SJ-MX0478 GSK-872

GSK-872 是 RIPK3 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，并抑制激酶活性，IC50 为 1.3 nM。GSK-872 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达，并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。
SJ-MX1883 GSK547 (GSK'547) GSK547 (GSK'547) 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1) 抑制剂，可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
SJ-MX1884 HS-1371 HS-1371是高效，ATP-competitive的受体相互作用蛋白3 (RIP3)抑制剂，IC50 为 20.8 nM。
SJ-MX1885 GSK2983559 free acid GSK2983559 free acid (compound 3) 是一种高效、特异性的，具有口服活性的受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 激酶抑制剂。GSK2983559 free acid 在体内和人类炎症性肠病外植体样本中，具有良好的阻断多种促炎细胞因子反应活性。
SJ-MX1886 RIPA-56

RIPA-56 是一种高效选择和代谢稳定的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 抑制剂，IC50 为 13 nM。RIPA-56 可用于研究全身炎症反应综合征。
SJ-MX1887 GSK963 GSK963 是一种手性的、强效的、选择性的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 酶的抑制剂，其 IC50 值为 29 nM。GSK963 对体外小鼠和人细胞的坏死具有强效和选择性的抑制作用。
SJ-MX2399 Apostatin-1

Apostatin-1 (Apt-1) 是一种新型的 TRADD 抑制剂。Apostatin-1 可与 TRADD (TRADD-N) 的 N 端 TRAF2 结合域上的口袋结合。Apostatin-1抑制bortezomib诱导的细胞凋亡和 RIPK1 依赖性细胞凋亡 (RDA)，IC50 约为 1 μM。Apostatin-1 调节 RIPK1 和 beclin 1 的泛素化。Apostatin-1 通过激活突变 tau、α-synuclein 或 huntingtin 积累的细胞中的自噬 (autophagy)，阻断凋亡 (apoptosis)，并恢复细胞内稳态。
SJ-MX4055 Necrostatin 2 Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞，抑制程序性坏死，EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂。
SJ-MX5856 GSK3145095 GSK3145095 是一种 RIP1 激酶抑制剂，其 IC50 值为 6.3 nM 。
SJ-MX6051 GSK2983559 active metabolite GSK2983559 active metabolite 是 GSK2983559 的活性代谢物。GSK2983559 active metabolite 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制剂，详细信息请参考专利 WO/2014043446 A1 中的化合物 example 1。
SJ-MX4464 GSK481 GSK481 是一种高效的，选择性的，特异性的 RIP1 抑制剂，其 IC50 值为 1.3 nM，可抑制野生型人 RIP1 中的 Ser166 磷酸化 (IC50 值为 2.8 nM)。GSK481 对 U937 细胞的 IC50 值为 10 nM。
SJ-MX4857 ICCB-19 hydrochloride ICCB-19 hydrochloride 是一种 TRADD (TNFRSF1A associated via death domain) 抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 与 TRADD (TRADD-N) 的 N 端结构域结合，破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。ICCB-19 hydrochloride 可保护 Velcade 诱导的 Jurkat 细胞凋亡，对应的 IC50 值为 1.12 μM，保护 MEF 中的 RDA 的 IC50 值为 2.01 μM。ICCB-19 可间接地抑制 RIPK1 活性。ICCB-19 hydrochloride 有效诱导自噬和长寿命蛋白质的降解。
SJ-MX4874 RIPK1-IN-7 RIPK1-IN-7 是受体相互作用的蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂，Kd 值为 4 nM，IC50 值为 11 nM。RIPK1-IN-7 在实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中具有良好的抗转移活性。
SJ-MP0090 PROTAC RIPK degrader-6 PROTAC RIPK degrader-6 (example 1) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC 类的有效 RIP Kinase 降解剂。
SJ-MN4069 Kongensin A Kongensin A 是一种从 Croton kongensis 中分离的天然产物。 Kongensin A 是一种有效的，共价的 HSP90 抑制剂，可阻断 RIP3 依赖性坏死病。Kongensin A 是一种有效的坏死性抑制剂和凋亡诱导剂，并具有潜在的抗坏死性和消炎性应用。
SJ-MX7591 RIPK-IN-4 RIPK-IN-4 是一种有效选择性的、具有良好的口服生物利用度的 RIPK2 抑制剂，IC50 值为 3 nM。
SJ-MX7631 RIPK1-IN-4 RIPK1-IN-4 (compound 8) 是一种有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1) 激酶抑制剂，并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合，对于 RIP1 和 ADP-Glo 激酶，IC50 为分别为 16 nM 和 10 nM。
SJ-MX7687 GSK-843 GSK-843 (GSK'843) 是一种受体相互作用蛋白激酶 3 (RIP3 or RIPK3) 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，IC50 值为 8.6 nM，并抑制激酶活性，IC50 值为 6.5 nM。
SJ-MX7690 GSK840 GSK840 (GSK'840) 是一种受体相互作用蛋白激酶 3 (RIP3 或 RIPK3) 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，IC50 值为 0.9 nM，并抑制激酶活性，IC50 值为 0.3 nM。
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