货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX0253 | Necrostatin-1 |
Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种是一种可渗透细胞的、有效的、选择性的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,Necrostatin-1 也是死亡域受体相关适配器激酶RIP1的选择性变构抑制剂,EC50=182 nM。Necrostatin-1也可抑制Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)、细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。 |
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SJ-MX0978 | GSK2982772 |
GSK2982772 是可口服的、有效的 ATP 竞争型的 receptor-interacting protein-1 (RIP1)酶抑制剂,对人和猴子 RIP1 的 IC50 值分别为 16 nM 和 20 nM。它能够抑制多种TNF依赖性的细胞反应(IC50值为6.3 nM;人单核细胞U937细胞测定),具有良好的激酶特异性和细胞活性。该抑制剂还能减少人溃疡性结肠炎外植体细胞因子的自发产生。它是首例进入银屑病、类风湿关节炎和溃疡性结肠炎的临床试验的RIP1抑制剂。 |
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SJ-MX0292 | Necrostatin 2 racemate |
Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)是Necrostatin-1的一种稳态变体(stable variant),它是一种更为特异的RIPK1抑制剂,没有靶向IDO的效果,对RIPK1的选择性比对其他485种人源激酶高1000倍以上。 |
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SJ-MX0478 | GSK-872 |
GSK-872 是 RIPK3 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50 为 1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50 为 1.3 nM。GSK-872 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达,并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。 |
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SJ-MX1885 | GSK2983559 free acid | GSK2983559 free acid (compound 3) 是一种高效、特异性的,具有口服活性的受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 激酶抑制剂。GSK2983559 free acid 在体内和人类炎症性肠病外植体样本中,具有良好的阻断多种促炎细胞因子反应活性。 | |
SJ-MX1886 | RIPA-56 | RIPA-56 是一种高效选择和代谢稳定的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 抑制剂,IC50 为 13 nM。RIPA-56 可用于研究全身炎症反应综合征。 | |
SJ-MX1883 | GSK547 (GSK'547) | GSK547 (GSK'547) 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1) 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。 | |
SJ-MX1884 | HS-1371 | HS-1371是高效,ATP-competitive的受体相互作用蛋白3 (RIP3)抑制剂,IC50 为 20.8 nM。 | |
SJ-MX4464 | GSK481 | GSK481 is a potent inhibitor of Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 (RIPK1 or RIP1; IC50 value 2.8 nM for inhibition of S166 phosphorylation of hWT RIP1) exhibiting a remarkable specificity over >450 other kinases. GSK481 protects against TNF-induced inflammation and lethal shock. | |
SJ-MX4857 | ICCB-19 hydrochloride | ||
SJ-MX4874 | RIPK1-IN-7 | ||
SJ-MX5110 | Necrostatin-34 | Necrostatin-34 (Nec-34) 是 RIPK1 激酶的抑制剂,通过占据激酶结构域的特定结合口袋,将 RIPK1 稳定在一个非激活的状态。 | |
SJ-MX1887 | GSK963 | GSK963 是一种手性的、强效的、选择性的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 酶的抑制剂,其 IC50 值为 29 nM。GSK963 对体外小鼠和人细胞的坏死具有强效和选择性的抑制作用。 | |
SJ-MX2399 | Apostatin-1 |
Apostatin-1 (Apt-1) 是一种新型的 TRADD 抑制剂。Apostatin-1 可与 TRADD (TRADD-N) 的 N 端 TRAF2 结合域上的口袋结合。Apostatin-1抑制bortezomib诱导的细胞凋亡和 RIPK1 依赖性细胞凋亡 (RDA),IC50 约为 1 μM。Apostatin-1 调节 RIPK1 和 beclin 1 的泛素化。Apostatin-1 通过激活突变 tau、α-synuclein 或 huntingtin 积累的细胞中的自噬 (autophagy),阻断凋亡 (apoptosis),并恢复细胞内稳态。 |
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SJ-MX4055 | Necrostatin 2 | Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞,抑制程序性坏死,EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂。 | |
SJ-MX5856 | GSK3145095 | GSK3145095 是一种 RIP1 激酶抑制剂,其 IC50 值为 6.3 nM 。 | |
SJ-MX6051 | GSK2983559 active metabolite | ||
SJ-MX5494 | GSK583 | GSK583 是一种高效、口服有效的、高选择性的 RIP2 Kinase 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。GSK583 可同时抑制TNF-α和IL-6 的产生,IC50 值为 200 nM。 |