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RIP kinase

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SJ-MX0253 Necrostatin-1

Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种可渗透细胞的、有效的、选择性的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂。Necrostatin-1 也是死亡域受体相关适配器 RIP1 kinase 的选择性变构抑制剂，EC50 为 182 nM。Necrostatin-1 也可抑制 Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)、细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0292 Necrostatin 2 racemate

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) 是 Necrostatin-1 的一种稳态变体 (stable variant)，它是一种更为特异的 RIPK1 抑制剂，没有靶向 IDO 的效果，对 RIPK1 的选择性比对其他 485 种人源激酶高 1000 倍以上。
SJ-MX0478 GSK-872

GSK-872 是 RIPK3 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，并抑制激酶活性，IC50 为 1.3 nM。GSK-872 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达，并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。
SJ-MX1883 GSK547 GSK547 (GSK'547) 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1) 抑制剂，可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
SJ-MX0978 GSK2982772

GSK2982772 是可口服的、有效的 ATP 竞争型的 receptor-interacting protein-1 (RIP1) 酶抑制剂，对人和猴子 RIP1 的 IC50 值分别为 16 nM 和 20 nM。它能够抑制多种 TNF 依赖性的细胞反应 (IC50 值为 6.3 nM；人单核细胞 U937 细胞测定)，具有良好的激酶特异性和细胞活性。该抑制剂还能减少人溃疡性结肠炎外植体细胞因子的自发产生。它是首例进入银屑病、类风湿关节炎和溃疡性结肠炎的临床试验的 RIP1 抑制剂。
SJ-MX9568 NecroIr1 NecroIr1 是一种铱 (III) 复合物，是顺铂 (Cisplatin) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr1 选择性积累在线粒体中，导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr1 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL)，调节 CDK4 表达。
SJ-MX9587 NecroIr2 NecroIr2 是一种铱 (III) 复合物，是顺铂 (Cisplatin) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr2 选择性积累在线粒体中，导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr2 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL)，调节 CDK4 表达。
SJ-MX9668 HTH-01-091 HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂，其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 可用于乳腺癌研究。
SJ-MX9668A HTH-01-091 TFA HTH-01-091 TFA 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂，其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 TFA 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 TFA 可用于乳腺癌研究。
SJ-MX9680 cRIPGBM chloride cRIPGBM chloride 是一种口服有效的促凋亡衍生物，cRIPGBM 可从多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSC) 中产生。cRIPGBM chloride 靶向受体相互作用蛋白激酶 2 (RIPK2) 以诱导半胱天冬酶 caspase 1 依赖性细胞凋亡。cRIPGBM chloride 抑制 RIPK2/TAK1 (促存活复合物) 的形成，并增加 RIPK2/caspase 1 (促凋亡复合物) 的形成。cRIPGBM chloride 在动物模型中发挥了强力的体内抗肿瘤活性。
SJ-MP0107 PROTAC_RIPK2 compound 3 PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC，它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点，对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
SJ-MP0090 PROTAC RIPK degrader-6 PROTAC RIPK degrader-6 (example 1) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC 类的有效 RIP Kinase 降解剂。
SJ-MX7591 RIPK-IN-4 RIPK-IN-4 是一种有效选择性的、具有良好的口服生物利用度的 RIPK2 抑制剂，IC50 值为 3 nM。
SJ-MX7631 RIPK1-IN-4 RIPK1-IN-4 (compound 8) 是一种有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1) 激酶抑制剂，并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合，对于 RIP1 和 ADP-Glo 激酶，IC50 为分别为 16 nM 和 10 nM。
SJ-MX7687 GSK-843 GSK-843 (GSK'843) 是一种受体相互作用蛋白激酶 3 (RIP3 or RIPK3) 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，IC50 值为 8.6 nM，并抑制激酶活性，IC50 值为 6.5 nM。
SJ-MX7690 GSK840 GSK840 (GSK'840) 是一种受体相互作用蛋白激酶 3 (RIP3 或 RIPK3) 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，IC50 值为 0.9 nM，并抑制激酶活性，IC50 值为 0.3 nM。
SJ-MX7692 GSK2593074A GSK2593074A (GSK’074) 是一种程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂, 抑制 RIP1 和 RIP3。
SJ-MX7707 PK68 PK68 是一种高效选择性的 II 型 RIPK1 抑制剂，IC50 值约为 90 nM，可抑制 RIPK1 依赖性的 necroptosis。PK68 能有效改善 TNF 诱导的全身炎症反应综合征，在炎症性疾病和癌症转移研究方面的应用具有很大潜力。
SJ-MX7743 WEHI-345 WEHI-345 是一种有效的选择性 RIPK2 激酶 抑制剂，IC50 值为 0.13 μM。WEHI-345 在寡聚化结构域 (NOD) 刺激下可延迟 RIPK2 的泛素化和 NF-κB 的活化。
SJ-MX7755 RIP2 kinase inhibitor 2 RIP2 kinase inhibitor 2 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制剂，详细信息请参考专利 WO/2014043437 A1 中的化合物 example 9。
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