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ROS kinase

ROS kinase

c-ros肉瘤致癌因子-受体酪氨酸激酶 (ROS proto-oncogene 1 , receptor tyrosine kinase)

 

 

ROS激酶是由原癌基因 c-ROS 编码的受体酪氨酸激酶，其配体未知，是仅存的两种孤儿受体酪氨酸激酶之一。其正常的表达模式在发育过程中受到严格的时空限制。在许多癌症中，如多形性胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌，已经报道了 ROS 激酶的异位表达以及可变突变形式的产生，这表明 ROS 激酶在衍生此类肿瘤中的作用。人们还认为，c-ROS 基因可能在一些心血管疾病中起作用，而针对 c-ROS 基因的纯合子雄性小鼠健康但不育，这一事实激发了研究人员将抑制 ROS 作为开发新型男性避孕药的方法。

 

ROS1 是一种跨膜受体酪氨酸激酶原癌基因，是细胞表面上众多信号接收器(受体分子)中的重要一员。正常情况下，ROS1接收外部特定信息后活化，并传递到细胞内部，指导细胞有序地生长和增殖。2007年首次在肺腺癌患者中分离出ROS1重排，也就是发生突变，重排后的ROS1基因表达的蛋白缺失细胞膜外的部分，只保留细胞膜内的激活区域，并与其他蛋白发生融合，持续传递细胞增殖的信号。已被证明 ROS1 在胶质母细胞瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和其他肿瘤中与几个基因重排，包括由于 6q22.1 的微缺失而与 GOPC 染色体内融合。ROS 基因重排在胶质母细胞瘤、非小细胞肺癌等多个恶性肿瘤中发现，导致激酶持续激活，上调SHP-1、SHP2以及PI3K、AKT、mTOR、MAPK和ERK信号通路，导致细胞持续增殖生。

ROS kinase相关产品（18）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5815 Uniconazole 烯效唑 Uniconazole 是一种植物生长抑制剂，是一种有效的脱落酸（ABA）分解代谢抑制剂，其对 ABA 8’-羟化酶的 IC50 为 68 nM。Uniconazole 是一种有效的竞争性 CYP707A3 活性抑制剂，Ki 为 8 nM。Uniconazole 明显抑制赤霉素的生物合成，油菜素内酯的生物合成也受到一定程度的抑制。
SJ-MX0108 Crizotinib (PF-02341066) 克唑替尼

Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。
SJ-MX2359 Merestinib (LY2801653) Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
SJ-MX2378 Taletrectinib Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性新一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
SJ-MN0233 Cucurbitacin B 葫芦素 B Cucurbitacin B，是一种提取自葫芦科植物的氧化四环三萜类物质，用作长效的抗癌药物，可干扰微管聚合。
SJ-MN0311 Higenamine hydrochloride 盐酸去甲乌药碱 Higenaminehydrochloride(Norcoclaurinehydrochloride)是一种激动剂，是用于心力衰竭相关研究的中药乌头的关键成分。Higenaminehydrochloride(Norcoclaurinehydrochloride)具有抗凋亡作用。
SJ-MX0108A Crizotinib hydrochloride Crizotinib hydrochloride 是一种可口服的，具有选择性的 ATP 竞争性双ALK和c-Met抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride具有有效的肿瘤生长抑制作用。
SJ-MX1060 DMNQ

DMNQ 是一种氧化还原循环剂，以浓度依赖性方式在细胞内产生超氧化物和过氧化氢。DMNQ 诱导 ROS 增加。DMNQ 模拟高糖抑制的 SIRT2 和 SIRT6 表达。
SJ-MX3996 GGTI-2418 GGTI-2418 是一种高效，竞争性和选择性的香叶基香叶基转移酶 I (GGTase I) 抑制剂。GGTI-2418 抑制 GGTase I 和 FTase 活性，IC50 分别为 9.5 nM 和 53 μM。GGTI-2418 还增强 p27(Kip1) 并诱导乳腺肿瘤显着消退。
SJ-MX4768 ROS kinases-IN-1

ROS kinases-IN-1 (pag 98) 是一种 ROS 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 1.22 μM。ROS kinases-IN-1 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0587 Repotrectinib (TPX-0005) 洛普替尼

Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM) 和 TRK (对 TRKA/B/C 的 IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib 对 ALK WT、ALK (G1202R)、ALK (L1196M) 的 IC50 分别为 1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM。Repotrectinib 同时也是一种有效的 SRC 抑制剂，IC50 为 5.3 nM。Repotrectinib 具有抗癌活性。
SJ-MX8010 Tyrosinase-IN-12 Tyrosinase-IN-12 是一种有效的，非竞争性抗氧化和 酪氨酸酶 抑制剂，其 IC50 值为 49.33 ± 2.64 µM，Ki 值为 31.25 ± 0.25 µM。Tyrosinase-IN-12 有最高的自由基清除活性，减少活性氧 (ROS) 的产生，IC50 值为 25.39 ± 0.77 µM。可用于食品和农业部门中抗褐变物质的研究。
SJ-MX6200 MitoPQ MitoPQ 是一个线粒体 (mitochondria) 靶向氧化还原循环剂。MitoPQ 通过复合物 I 黄素位点的氧化还原循环产生超氧化物，选择性地增加线粒体内超氧化物的产生。MitoPQ 可用于抗氧化研究。
SJ-MX2359A Merestinib dihydrochloride

Merestinib (LY2801653) dihydrochloride 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib (LY2801653) dihydrochloride 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
SJ-MN2615 Lamalbid

Lamalbid 是一种分离自 Lamium barbatum 的环烯醚萜类化合物天然产物。Lamalbid 能够抑制 ROS 的生成。
SJ-MX0242 Entrectinib (RXDX-101) 恩曲替尼

Entrectinib (RXDX-101, NMS-E628) 是有效，有口服活性的且具有中枢神经活性的 Trk，ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALK 的IC50 值分别为 1，3，5，12 和 7 nM。Entrectinib (RXDX-101)具有抗肿瘤活性。Entrectinib (RXDX-101) 可诱导自噬（autophagy）。
SJ-MX0126 Lorlatinib (PF-6463922) 劳拉替尼 Lorlatinib (PF-6463922)是一个强效的和脑渗透性的双重 ALK/ROS1 的抑制剂，对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。PF-06463922 可诱导凋亡(Apoptosis)。
SJ-MN0574 Beta Carotene β-胡萝卜素 Beta Carotene(Provitamin A) 属于类胡萝卜素化合物，是天然存在的维生素 A 前体。Beta Carotene 是一种 ROS 调节剂，具有抗氧化和抗炎活性。Beta Carotene 可作为抗氧化剂或者促氧化剂，取决于它的内在特性以及它所作用的生物环境的氧化还原电位。Beta Carotene 可诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌活性。
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