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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0242 | Entrectinib (RXDX-101) | 恩曲替尼 |
Entrectinib (RXDX-101, NMS-E628) 是有效，有口服活性的且具有中枢神经活性的 Trk，ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALK 的IC50 值分别为 1，3，5，12 和 7 nM。Entrectinib (RXDX-101)具有抗肿瘤活性。Entrectinib (RXDX-101) 可诱导自噬（autophagy）。 |
| SJ-MX0126 | Lorlatinib (PF-6463922) | 劳拉替尼 | Lorlatinib (PF-6463922)是一个强效的和脑渗透性的双重 ALK/ROS1 的抑制剂，对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。PF-06463922 可诱导凋亡(Apoptosis)。 |
| SJ-MX0108 | Crizotinib (PF-02341066) | 克唑替尼 |
Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。 |
| SJ-MX2378 | Taletrectinib | Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性新一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。 | |
| SJ-MX0587 | Repotrectinib (TPX-0005) | 洛普替尼 |
Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM) 和 TRK (对 TRKA/B/C 的 IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib对ALK WT、ALK (G1202R)、ALK (L1196M) 的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM。Repotrectinib 同时也是一种有效的SRC抑制剂，IC50为5.3 nM。Repotrectinib 具有抗癌活性。 |
| SJ-MX2359 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。 | |
| SJ-MN0574 | Beta Carotene | β-胡萝卜素 | Beta Carotene(Provitamin A) 属于类胡萝卜素化合物，是天然存在的维生素 A 前体。Beta Carotene 是一种 ROS 调节剂，具有抗氧化和抗炎活性。Beta Carotene 可作为抗氧化剂或者促氧化剂，取决于它的内在特性以及它所作用的生物环境的氧化还原电位。Beta Carotene 可诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌活性。 |
| SJ-MX3996 | GGTI-2418 | GGTI-2418 是一种高效，竞争性和选择性的香叶基香叶基转移酶 I (GGTase I) 抑制剂。GGTI-2418 抑制 GGTase I 和 FTase 活性，IC50 分别为 9.5 nM 和 53 μM。GGTI-2418 还增强 p27(Kip1) 并诱导乳腺肿瘤显着消退。 | |
| SJ-MX4768 | ROS kinases-IN-1 | ROS kinases-IN-1 (pag 98) 是一种 ROS 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 1.22 μM。ROS kinases-IN-1 具有抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX2359A | Merestinib dihydrochloride |
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