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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease RABV HPV RABV EBV Dengue Virus β-lactamase Flavivirus VSV Penicillin-binding protein (PBP)
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc DAPK Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis DAPK
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK Beclin1 Atg4 p62 PINK1/Parkin PINK1/Parkin
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 YB-1 poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG) OGG1 STK33 NEKs ClpP
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK TET Protein SF3B1 METTL3 WDR5 Glycosyltransferase
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 TSH Receptor Protease Activated Receptor (PAR) Urotensin Receptor Vasopressin Receptor Motilin Receptor TF RXFP Receptor RGS Protein GPR68 Taste Receptor PACAP Receptor GPR81 GPR171 Trace Amine-associated Receptor (TAAR)
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) AP-1 PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

ROS kinase

c-ros肉瘤致癌因子-受体酪氨酸激酶 (ROS proto-oncogene 1 , receptor tyrosine kinase)

ROS激酶是由原癌基因 c-ROS 编码的受体酪氨酸激酶，其配体未知，是仅存的两种孤儿受体酪氨酸激酶之一。其正常的表达模式在发育过程中受到严格的时空限制。在许多癌症中，如多形性胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌，已经报道了 ROS 激酶的异位表达以及可变突变形式的产生，这表明 ROS 激酶在衍生此类肿瘤中的作用。人们还认为，c-ROS 基因可能在一些心血管疾病中起作用，而针对 c-ROS 基因的纯合子雄性小鼠健康但不育，这一事实激发了研究人员将抑制 ROS 作为开发新型男性避孕药的方法。

ROS1 是一种跨膜受体酪氨酸激酶原癌基因，是细胞表面上众多信号接收器(受体分子)中的重要一员。正常情况下，ROS1接收外部特定信息后活化，并传递到细胞内部，指导细胞有序地生长和增殖。2007年首次在肺腺癌患者中分离出ROS1重排，也就是发生突变，重排后的ROS1基因表达的蛋白缺失细胞膜外的部分，只保留细胞膜内的激活区域，并与其他蛋白发生融合，持续传递细胞增殖的信号。已被证明 ROS1 在胶质母细胞瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和其他肿瘤中与几个基因重排，包括由于 6q22.1 的微缺失而与 GOPC 染色体内融合。ROS 基因重排在胶质母细胞瘤、非小细胞肺癌等多个恶性肿瘤中发现，导致激酶持续激活，上调SHP-1、SHP2以及PI3K、AKT、mTOR、MAPK和ERK信号通路，导致细胞持续增殖生。

ROS kinase 相关靶点

全部(28) ROS Kinase抑制剂(21) ROS Kinase诱导剂(3) ROS Kinase其他(4)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX5815	Uniconazole	烯效唑	Uniconazole 是一种植物生长抑制剂，是一种有效的脱落酸 (ABA) 分解代谢抑制剂，其对 ABA 8’-羟化酶的 IC50 为 68 nM。Uniconazole 是一种有效的竞争性 CYP707A3 活性抑制剂，Ki 为 8 nM。Uniconazole 明显抑制赤霉素的生物合成，油菜素内酯的生物合成也受到一定程度的抑制。
SJ-MX0108	Crizotinib (PF-02341066)	克唑替尼	Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 nM 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 nM 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 可在多种肺癌细胞系中通过抑制 STAT3 通路来诱导自噬。
SJ-MX2359	Merestinib		Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
SJ-MX1060	DMNQ		DMNQ 是一种氧化还原循环剂，以浓度依赖性方式在细胞内产生超氧化物和过氧化氢。DMNQ 诱导 ROS 增加。DMNQ 模拟高糖抑制的 SIRT2 和 SIRT6 表达。
SJ-MX3996	GGTI-2418		GGTI-2418 是一种高效，竞争性和选择性的香叶基香叶基转移酶 I (GGTase I) 抑制剂。GGTI-2418 抑制 GGTase I 和 FTase 活性，IC50 分别为 9.5 nM 和 53 μM。GGTI-2418 还增强 p27(Kip1) 并诱导乳腺肿瘤显着消退。
SJ-MA0489	Lactacystin	乳胞素；蛋白酶体抑制剂	Lactacystin 是一种有效的、口服活性、不可逆的、细胞渗透性的，选择性的 20S 蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂 (IC50 = 4.8 μM)。Lactacystin 还能抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A (cathepsin A)。Lactacystin 抑制细胞生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和周期阻滞，并具有抗病毒和抗氧化活性。Lactacystin 诱导神经突生长，诱发高血压。Lactacystin 在癌症、神经系统疾病、高血压和疟疾等方面具有研究潜力。
SJ-MX2359A	Merestinib dihydrochloride		Merestinib (LY2801653) dihydrochloride 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib (LY2801653) dihydrochloride 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
SJ-MN2615	Lamalbid		Lamalbid 是一种分离自 Lamium barbatum 的环烯醚萜类化合物天然产物。Lamalbid 能够抑制 ROS 的生成。
SJ-MN3025	Salvigenin	三裂鼠尾草素	Salvigenin 是一种天然的多酚类化合物，具有神经保护作用。Salvigenin 抑制H2O2 诱导的细胞凋亡（apoptosis）。Salvigenin 具有抗肿瘤、细胞毒和免疫调节作用。
SJ-MA0192	Mefloquine hydrochloride	盐酸甲氟喹	Mefloquine hydrochloride (Mefloquin hydrochloride) 是一种喹啉抗疟药，是一种抗 SARS-CoV-2 进入抑制剂。Mefloquine hydrochloride 也是一种 K+ 通道 (KvQT1/minK) 拮抗剂，IC50 为 ~1 μM。Mefloquine hydrochloride 可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症的研究。
SJ-MX2378A	Taletrectinib free base		Taletrectinib (DS-6051b) free base 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib free base 分别以0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib free base还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
SJ-MX10042	APG-2449		APG-2449 是一种口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂，在非小细胞肺癌 (NSCLC) 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
SJ-MX9552	Zidesamtinib		Zidesamtinib (NVL-520) 是一种有效、选择性，口服活性和可透过血脑屏障的多种 ROS1 融合和抗性突变抑制剂，对野生型 ROS1 和 ROS1 G2032R 的 IC50 值分别为 0.7 和 7.9 nM，并且不会抑制 TRK。Zidesamtinib 可用于癌症的研究。
SJ-MX10073	ROS kinases-IN-2		ROS kinases-IN-2 是一种 ROS kinase 抑制剂，10 μM 的抑制率为 21.53%
SJ-MX2378	Taletrectinib		Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性新一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1 、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
SJ-MX6200	MitoPQ		MitoPQ 是一个线粒体 (mitochondria) 靶向氧化还原循环剂。MitoPQ 通过复合物 I 黄素位点的氧化还原循环产生超氧化物，选择性地增加线粒体内超氧化物的产生。MitoPQ 可用于抗氧化研究。
SJ-MX0587	Repotrectinib (TPX-0005)	洛普替尼	Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM) 和 TRK (对 TRKA/B/C 的 IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib 对 ALK WT、ALK (G1202R)、ALK (L1196M) 的 IC50 分别为 1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM。Repotrectinib 同时也是一种有效的 SRC 抑制剂，IC50 为 5.3 nM。Repotrectinib 具有抗癌活性。
SJ-MX0108A	Crizotinib hydrochloride		Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
SJ-MX0242	Entrectinib (RXDX-101)	恩曲替尼	Entrectinib (RXDX-101, NMS-E628) 是有效，有口服活性的且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C，ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALK 的 IC50 值分别为 1，3，5，12 和 7 nM。Entrectinib (RXDX-101)具有抗肿瘤活性。Entrectinib (RXDX-101) 可诱导自噬（autophagy）。
SJ-MX0126	Lorlatinib (PF-6463922)	劳拉替尼	Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL^1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALK^L1196)，14-80 nM (ALK^G1269A)，38-50 nM (ALK^1151Tins)，77-113 nM (ALK^G1202R)。