Lorlatinib (PF-6463922) - CAS:1454846-35-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Lorlatinib (PF-6463922)

目录号 : SJ-MX0126 中文名称 : 劳拉替尼 纯度：99.76%

Lorlatinib (PF-6463922)是一个强效的和脑渗透性的双重 ALK/ROS1 的抑制剂，对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。PF-06463922 可诱导凋亡(Apoptosis)。

CAS No. :1454846-35-5

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 585.00
10 mg	¥ 940.00
50 mg	¥ 3760.00
100 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1454846-35-5

分子式

C₂₁H₁₉FN₆O₂

分子量

406.41

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Lorlatinib (PF-6463922)是一个强效的和脑渗透性的双重 ALK/ROS1 的抑制剂，对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。PF-06463922 可诱导凋亡(Apoptosis)。
相关靶点	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)；ROS kinase；Apoptosis
作用通路	Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	Ki: < 0.02 nM (ROS1)， < 0.07 nM (ALK ^WT)， 0.7 nM (ALK ^L1196M) ^[1]^[2]
体外研究 (In Vitro)	Lorlatinib (PF-06463922)表现出对 ALK和大量ALK临床突变体的显著细胞活性，IC50范围为0.2 nM-77 nM^[1]。Lorlatinib在含有SLC34A2ROS1融合物的HCC78人NSCLC细胞和表达人CD74-ROS1的BaF3-CD74-ROS1细胞中可显著抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。 Lorlatinib还显示出强大的生长抑制活性，并在含有非突变ALK或突变ALK融合物的NSCLC细胞中诱导细胞凋亡^[2]。
体内研究 (In Vivo)	在大鼠中，Lorlatinib（PF-06463922）的血浆清除率低，分布量适中，半衰期合理，p-糖蛋白1介导的外排倾向低，生物利用度为100%^[1]。体内试验中，在表达人CD74-ROS1和Fig-ROS1的NIH3T3异种移植模型中，Lorlatinib通过抑制ROS1磷酸化和下游信号分子，以及抑制肿瘤中的细胞周期蛋白Cyclin D1，从而表现出细胞减少性抗肿瘤功效。Lorlatinib在携带表达EML4-ALK、EML4-ALK-L1196M、EML4-ALK-G1269A、EML4ALK-G1202R或NPM-ALK的异种移植物的小鼠中也显示出显著的抗肿瘤活性^[2]。
参考文献	[1]. Johnson TW, et al. Discovery of (10R)-7-amino-12-fluoro-2,10,16-trimethyl-15-oxo-10,15,16,17-tetrahydro-2H-8,4-(metheno)pyrazolo[4,3-h][2,5,11]-benzoxadiazacyclotetradecine-3-carbonitrile (PF-06463922), a macrocyclic inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK) and c-ros oncogene 1 (ROS1) with preclinical brain exposure and broad-spectrum potency against ALK-resistant mutations. J Med Chem. 2014 Jun 12;57(11)：4720-44. [2]. Zou HY, et al. PF-06463922 is a potent and selective next-generation ROS1/ALK inhibitor capable of blocking PF-02341066-resistant ROS1 mutations. Proc Natl Acad Sci U S A. 2015 Mar 17;112(11)：3493-8.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	81 mg/mL (199.31 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4606 mL	12.3028 mL	24.6057 mL
	5 mM	0.4921 mL	2.4606 mL	4.9211 mL
	10 mM	0.2461 mL	1.2303 mL	2.4606 mL
	50 mM	0.0492 mL	0.2461 mL	0.4921 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

选择批次：

纯度： 99.76%

COA

HPLC

NMR

SDS

通用产品使用指南

SparkJade-SJ-MX0126-Lorlatinib (PF-6463922)-产品说明书

[1]. Johnson TW, et al. Discovery of (10R)-7-amino-12-fluoro-2,10,16-trimethyl-15-oxo-10,15,16,17-tetrahydro-2H-8,4-(metheno)pyrazolo[4,3-h][2,5,11]-benzoxadiazacyclotetradecine-3-carbonitrile (PF-06463922), a macrocyclic inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK) and c-ros oncogene 1 (ROS1) with preclinical brain exposure and broad-spectrum potency against ALK-resistant mutations. J Med Chem. 2014 Jun 12;57(11)：4720-44.

[2]. Zou HY, et al. PF-06463922 is a potent and selective next-generation ROS1/ALK inhibitor capable of blocking PF-02341066-resistant ROS1 mutations. Proc Natl Acad Sci U S A. 2015 Mar 17;112(11)：3493-8.

1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。

2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。

3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！

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