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TGF-β Receptor

TGF-β Receptor

TGF-β Receptor相关产品(43)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0238 LDN-193189

LDN-193189 (DM3189) 是一种选择性 BMP I 型受体抑制剂,抑制 ALK1,ALK2,ALK3和 ALK6,在无细胞实验中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 (DM3189) 对 ALK4,ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50≥500 nM)。如需进行动物实验,建议选择可水溶产品 LDN-193189  dihydrochloride (货号:SJ-MX0238A )。

SJ-MX0129B Dorsomorphin (Compound C)

Dorsomorphin (Compound C) 是一种有效的、ATP 竞争性的、可逆选择性 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。相较其他结构相关的激酶,如蛋白激酶 A、蛋白激酶 C 和 Janus 激酶 3,Dorsomorphin 对 AMPK 具有高选择性。Dorsomorphin 也会抑制 I 型 BMP receptors ALK2、ALK3 和 ALK6 的活性。Dorsomorphin 被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬 (autophagy) 。

如需进行动物实验,建议选择可水溶产品 SJ-MX0129A Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride。

SJ-MX0082 Galunisertib (LY2157299)

Galunisertib (LY2157299) 是有效的转化生长因子 β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂,无细胞试验中 IC50 为 56 nM。

SJ-MX0559 LY364947

LY-364947( HTS466284)是一种有效的、ATP竞争性的、选择性 TGFβR-I型受体(TGF-β RI、TGFR-I、TβR-I、ALK-5)抑制剂。这种小分子会特异性靶向 TGFβR-I,IC50 值为 59 nM,并且对 TGFβR-II 和 MLK-7K 不那么有效(IC50 值分别为 400 nM 和 1400 nM)。

SJ-MX0245 A-83-01

A-83-01 是 TGF-β I 型受体超家族激活素样激酶 ALK5、ALK4 和 ALK7 的有效抑制剂 (IC50分别为 12、45 和 7.5 nM)。A-83-01 通过 TGF-β 抑制 Smad 信号通路和上皮-间质转化,但对 BMP 信号通路无影响。A-83-01 与 PD0325901 和 CHIR99021 联用,能够抑制大鼠 iPS 细胞分化并显著增加克隆扩增效率。*注意:发现 A 83-01 在溶液中缓慢分解为 A 77-01 。 因此,强烈建议现配现用。

SJ-MX0422 Vactosertib

Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的,具有口服活性、且 ATP 竞争性的 ALK5 (TGF-βI 型受体) 抑制剂,IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。

SJ-MX0571 SB525334

SB525334 是一种有效的,选择性转化生长因子 β1 受体 (ALK5) 抑制剂,无细胞试验中 IC50 为 14.3 nM,作用于 ALK4 比作用于 ALK5 效果低 4 倍,对 ALK2、3 和 6 没有活性。

SJ-MX1003 SB505124

SB-505124 是一种选择性的 TGF-βI 型受体 (ALK4ALK5ALK7) 抑制剂,无细胞试验中对 ALK4、ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM,但不抑制 BMP 激活的受体 (ALK1、2、3 和 6)。 此外,SB-505124 阻断 TGFβ 诱导的 MAPK 通路的激活,但当这些通路由 EGF 诱导时无效。

SJ-MX0043 SB431542

SB431542 是 TGF-β1 超家族激活素受体样激酶 (ALK) 的强效和选择性抑制剂,特别是 ALK5 (IC50=94 nM) , ALK4 (IC50=140 nM) 和 ALK7。 SB431542 抑制内源性激活素和 TGF-β 信号传导,但对 BMP 信号传导没有影响。SB431542 也可用于维持干细胞表型,促进ES细胞增殖和内皮细胞分化,维持人ES细胞自我更新。

SJ-MX0134 RepSox

RepSox 是一种有效,选择性的 TGFβR-1/ALK5 抑制剂, 作用于 ATP 与 ALK5 结合以及 ALK5 自磷酸化,无细胞试验中 IC50 分别为 23 nM 和 4 nM。在重编程中取代 Sox2,进而诱导 Nanog 持续表达,产生 iPS 细胞 仅需要转入 0ct4 和 Klf4 两个因子。

SJ-MX0129A Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride

Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性的、可逆选择性 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。相较其他结构相关的激酶,如蛋白激酶 A、蛋白激酶 C 和 Janus 激酶 3,Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 对 AMPK 具有高选择性。Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 也会抑制 I 型 BMP receptors ALK2、ALK3 和 ALK6 的活性。Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬 (autophagy) 。

SJ-MX0137 LY2109761

LY2109761 是可口服,选择性的 TGF-β receptor type I/II 抑制剂,Ki 分别为 38 nM 和 300 nM。

SJ-MX0790 DMH-1

DMH-1 是一种有效的、具有选择性的 BMP 抑制剂,对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6 的 IC50 值分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。DMH-1 可抑制自噬。DMH-1 与 SB431542 联用可促进 iPS 细胞神经分化。 

SJ-MX0960 LDN-212854

LDN-212854 是一种新型选择性、ATP 竞争型的 BMP I 型受体抑制剂,对ALK2、ALK1、ALK3、ALK4 和 ALK5 的 IC50 为 1.3、2.4、85.8、2133 和 9276 nM。

SJ-MX1122 SJ000291942 SJ000291942 是经典骨形态发生蛋白 (BMP) 信号传导途径的激活剂。BMP 是转化生长因子β (TGFβ ) 分泌信号分子家族的成员。
SJ-MX2396 SD-208

SD-208 是一种选择性的 TGF-βRI (ALK5) 抑制剂,IC50 值为 48 nM,对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。

SJ-MX1660 SM-16 SM 16 是 ALK5/ALK4 激酶抑制剂,Ki 值分别为10 和 1.5 nM。
SJ-MX0990 K02288

K02288 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) I 型受体抑制剂,抑制 ALK1、ALK2 和 ALK6 的 IC50 为 1.8、1.1 和 6.4 nM。K02288 对 ALK3、ALK4  和 ALK5 的抑制稍弱,IC50 分别为 34.4 nM、302 nM 和 321 nM。

SJ-MX0238A LDN-193189 dihydrochloride

LDN-193189 (dihydrochloride) 是一种有效的选择性 BMP I 型受体抑制剂。LDN-193189 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性,IC50 值分别为 5 nM 和 30 nM。LDN-193189 可用于骨形态发生蛋白信号传导的研究,例如进行性骨化纤维发育不良。

SJ-MX2925 LDN-214117 GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂,IC50 值 18 nM;同时抑制 TGF-β II 型受体和激活素 II 型受体的活性,但对 BMP II 型受体无作用。