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Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related (IL) IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

TGF-β Receptor

TGF-β Receptor 相关靶点

全部(86) TGF-β Receptor抑制剂(58) TGF-β Receptor拮抗剂(3) TGF-β Receptor激动剂(1) TGF-β Receptor激活剂(4) TGF-β Receptor其他(20)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0990	K02288		K02288 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) I 型受体抑制剂，抑制 ALK1、ALK2 和 ALK6 的 IC50 为 1.8、1.1 和 6.4 nM。K02288 对 ALK3、ALK4 和 ALK5 的抑制稍弱，IC50 分别为 34.4 nM、302 nM 和 321 nM。
SJ-MX0245	A-83-01		A-83-01 是 TGF-β I 型受体超家族激活素样激酶 ALK5、ALK4 和 ALK7 的有效抑制剂 (IC50 分别为 12、45 和 7.5 nM)。A-83-01 通过 TGF-β 抑制 Smad 信号通路和上皮-间质转化，但对 BMP 信号通路无影响。A-83-01 与 PD0325901 和 CHIR99021 联用，能够抑制大鼠 iPS 细胞分化并显著增加克隆扩增效率。*注意：发现 A 83-01 在溶液中缓慢分解为 A 77-01。因此，强烈建议现用现配，并在短期内尽快用完。
SJ-MX0238	LDN-193189		LDN-193189 (DM3189) 是一种选择性 BMP I 型受体抑制剂，抑制 ALK1，ALK2，ALK3 和 ALK6，在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性，在 C2C12 细胞中 IC50 分别为 5 nM 和 30 nM，作用于 BMP 比作用于 TGF-β 选择性高 200 倍。如需进行细胞实验，建议选择可水溶产品 LDN-193189 dihydrochloride (货号：SJ-MX0238A )。
SJ-MX0043	SB431542		SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用， IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。
SJ-MX0082	Galunisertib (LY2157299)		Galunisertib (LY2157299) 是有效的转化生长因子 β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 56 nM。
SJ-MX0129B	Dorsomorphin (Compound C)		Dorsomorphin (Compound C) 是一种有效的、ATP 竞争性的、可逆选择性 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，Ki 为 109 nM)。、Dorsomorphin 也会抑制 I 型 BMP receptors ALK2、ALK3 和 ALK6 的活性。Dorsomorphin 被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬 (autophagy) 。如需进行动物实验，建议选择可水溶产品 SJ-MX0129A Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride。
SJ-MX0129A	Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride		Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性的、可逆选择性 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 也会抑制 I 型 BMP 受体 ALK2、ALK3 和 ALK6 的活性。Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬 (autophagy)。
SJ-MX0137	LY2109761		LY2109761 是可口服，选择性的 TGF-β receptor type I/II 抑制剂，Ki 分别为 38 nM 和 300 nM。LY2109761 可抑制自噬而诱导凋亡。
SJ-MX0571	SB525334		SB525334 是一种有效的，选择性转化生长因子 β1 受体 (ALK5) 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 14.3 nM，作用于 ALK4 比作用于 ALK5 效果低 4 倍，对 ALK2、3 和 6 没有活性。
SJ-MN0254	Levistolide A		Levistolide A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂和 PEDV 病毒抑制剂。Levistolide A 可以通过促进 ROS 生成，从而诱导结肠癌细胞凋亡和抑制猪流行性腹泻病毒 (PEDV) 复制。Levistolide A 可以在 N2a/APP695swe 细胞中激活过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ)，并通过 GSK3α/β 通路减少 tau 的过度磷酸化，改善阿尔茨海默症小鼠症状。Levistolide A 通过抑制 RAS、TGF-β1/Smad 和 MAPK 通路来改善 5/6 肾切除术 (Nx) 小鼠的肾损伤。
SJ-MN3450	Suberic acid	辛二酸	Suberic acid 是一种口服活性的的结晶二元酸。Suberic acid 激活 Akt 信号通路和调节 TGF-β、MAPK 信号通路相关分子表达。Suberic acid 抑制皮肤干燥。
SJ-BP0365	pm26TGF-β1 peptide TFA		pm26TGF-β1 peptide TFA 是一种模拟人 TGF-β1 分子的肽，并对 TGF-β1 受体具有高亲和力。pm26TGF-β1 peptide TFA 具有有效的抗炎特性，并且不表现出嗜中性粒细胞的趋化性。
SJ-MX0960	LDN-212854		LDN-212854 是一种新型选择性、ATP 竞争型的 BMP I 型受体抑制剂，对ALK2、ALK1、ALK3、ALK4 和 ALK5 的 IC50 为 1.3、2.4、85.8、2133 和 9276 nM。
SJ-MX1003	SB505124		SB505124 是一种选择性的 TGF-βI 型受体 (ALK4、ALK5、ALK7) 抑制剂，无细胞试验中对 ALK4、ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM，但不抑制 BMP 激活的受体 (ALK1、2、3 和 6)。SB505124 阻断 TGFβ 诱导的 MAPK 通路的激活，但当这些通路由 EGF 诱导时无效。
SJ-BA1067	Fresolimumab	非苏木单抗	Fresolimumab (GC1008) 是一种人源化抗 TGF-β 的单克隆抗体，可以中和所有哺乳动物 TGF-β 的活性亚型。Fresolimumab 对 TGF-β2 的结合亲和力为 1.8 nM。 Fresolimumab 改善 Bleomycin 诱发的急性肺损伤。⁸⁹Zr 放射标记的 Fresolimumab 可用于 PET 分析 TGF-β 的表达、抗体肿瘤摄取和器官分布。 Fresolimumab 可用于癌症、脆骨病、纤维化和肾脏疾病等研究。
SJ-MX2397	LY3200882		LY3200882 是一种有效的，高度选择性的，具有 ATP 竞争性和口服活性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂，IC50 为 38.2 nM。LY3200882 可抑制多种促肿瘤活性，还用作免疫调节剂。
SJ-MX2398	ITD-1		ITD-1 是第一个选择性的 TGF-β 受体抑制剂，IC50 为 460 nM。它不抑制 TGFBR1 或 TGFBR 的激酶活性，但能够有效地抑制 TGFβ2 诱导的效应因子 SMAD2/3 磷酸化，对 Activin A 的影响甚微。
SJ-MX0422	Vactosertib		Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的、具有口服活性、且 ATP 竞争性的 ALK5 (TGF-βI 型受体) 抑制剂，IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
SJ-MX0238A	LDN-193189 dihydrochloride		LDN-193189 dihydrochloride 是一种有效的选择性 BMP I 型受体抑制剂。LDN-193189 dihydrochloride 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性，IC50 值分别为 5 nM 和 30 nM。LDN-193189 dihydrochloride 可用于骨形态发生蛋白信号传导的研究，例如进行性骨化纤维发育不良。
SJ-MN1277A	Sodium hippurate	马尿酸钠	Sodium hippurate 是一个口服活性的代谢物。Sodium hippurate 可由肠道微生物代谢多酚、苯甲酸而产生。Sodium hippurate 可降低 NRF2、MMP9 并导致 ROS 积累。Sodium hippurate 可激活 TGFβ/SMAD 信号。Sodium hippurate 可改善高尿酸血症和结肠炎，还可用于心血管疾病研究。