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TGF-β Receptor

TGF-β Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0129B Dorsomorphin (Compound C)

Dorsomorphin (Compound C) 是一种有效的、ATP 竞争性的、可逆选择性 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，Ki 为 109 nM)。、Dorsomorphin 也会抑制 I 型 BMP receptors ALK2、ALK3 和 ALK6 的活性。Dorsomorphin 被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬 (autophagy) 。

如需进行动物实验，建议选择可水溶产品 SJ-MX0129A Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride。
SJ-MX0082 Galunisertib (LY2157299)

Galunisertib (LY2157299) 是有效的转化生长因子 β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 56 nM。
SJ-MX0245 A-83-01

A-83-01 是 TGF-β I 型受体超家族激活素样激酶 ALK5、ALK4 和 ALK7 的有效抑制剂 (IC50 分别为 12、45 和 7.5 nM)。A-83-01 通过 TGF-β 抑制 Smad 信号通路和上皮-间质转化，但对 BMP 信号通路无影响。A-83-01 与 PD0325901 和 CHIR99021 联用，能够抑制大鼠 iPS 细胞分化并显著增加克隆扩增效率。*注意：发现 A 83-01 在溶液中缓慢分解为 A 77-01。因此，强烈建议现用现配，并在短期内尽快用完。
SJ-MX0043 SB431542

SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用， IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。
 
SJ-MX0129A Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride

Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性的、可逆选择性 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 也会抑制 I 型 BMP 受体 ALK2、ALK3 和 ALK6 的活性。Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬 (autophagy)。
SJ-MX0790 DMH-1

DMH-1 是一种有效的、具有选择性的 BMP 抑制剂，对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6 的 IC50 值分别为 27/107.9/＜5/47.6 nM。DMH-1 可抑制自噬。DMH-1 与 SB431542 联用可促进 iPS 细胞神经分化。 
SJ-MX1122 SJ000291942 SJ000291942 是经典骨形态发生蛋白 (BMP) 信号传导途径的激活剂。BMP 是转化生长因子β (TGFβ ) 分泌信号分子家族的成员。
SJ-MX0990 K02288

K02288 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) I 型受体抑制剂，抑制 ALK1、ALK2 和 ALK6 的 IC50 为 1.8、1.1 和 6.4 nM。K02288 对 ALK3、ALK4  和 ALK5 的抑制稍弱，IC50 分别为 34.4 nM、302 nM 和 321 nM。
SJ-MX0571 SB525334

SB525334 是一种有效的，选择性转化生长因子 β1 受体 (ALK5) 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 14.3 nM，作用于 ALK4 比作用于 ALK5 效果低 4 倍，对 ALK2、3 和 6 没有活性。
SJ-MX1003 SB505124

SB-505124 是一种选择性的 TGF-βI 型受体 (ALK4、ALK5、ALK7) 抑制剂，无细胞试验中对 ALK4、ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM，但不抑制 BMP 激活的受体 (ALK1、2、3 和 6)。 此外，SB-505124 阻断 TGFβ 诱导的 MAPK 通路的激活，但当这些通路由 EGF 诱导时无效。
SJ-MX0422 Vactosertib

Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的，具有口服活性、且 ATP 竞争性的 ALK5 (TGF-βI 型受体) 抑制剂，IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
SJ-MX0134 RepSox

RepSox 是一种有效，选择性的 TGFβR-1/ALK5 抑制剂， 作用于 ATP 与 ALK5 结合以及 ALK5 自磷酸化，无细胞试验中 IC50 分别为 23 nM 和 4 nM。在重编程中取代 Sox2，进而诱导 Nanog 持续表达，产生 iPS 细胞 仅需要转入 0ct4 和 Klf4 两个因子。
SJ-MX0137 LY2109761

LY2109761 是可口服，选择性的 TGF-β receptor type I/II 抑制剂，Ki 分别为 38 nM 和 300 nM。
SJ-MX0238A LDN-193189 dihydrochloride

LDN-193189 dihydrochloride 是一种有效的选择性 BMP I 型受体抑制剂。LDN-193189 dihydrochloride 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性，IC50 值分别为 5 nM 和 30 nM。LDN-193189 dihydrochloride 可用于骨形态发生蛋白信号传导的研究，例如进行性骨化纤维发育不良。
SJ-MX0238 LDN-193189

LDN-193189 (DM3189) 是一种选择性 BMP I 型受体抑制剂，抑制 ALK1，ALK2，ALK3 和 ALK6，在无细胞实验中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 (DM3189) 对 ALK4，ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50 ≥ 500 nM)。如需进行动物实验，建议选择可水溶产品 LDN-193189  dihydrochloride (货号：SJ-MX0238A )。
SJ-MX0559 LY364947

LY-364947（ HTS466284）是一种有效的、ATP竞争性的、选择性 TGFβR-I型受体（TGF-β RI、TGFR-I、TβR-I、ALK-5）抑制剂。这种小分子会特异性靶向 TGFβR-I，IC50 值为 59 nM，并且对 TGFβR-II 和 MLK-7K 不那么有效（IC50 值分别为 400 nM 和 1400 nM）。
SJ-MX0245A A 83-01 sodium A 83-01 sodium 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5，ALK4 和 ALK7 的抑制剂，能够抑制 ALK5，ALK4 和 ALK7 诱导的转录，IC50 值分别为 12 nM，45 nM 和 7.5 nM。
SJ-MX9676 ALK5-IN-34 ALK5-IN-34 是一种选择性的激活素受体样激酶 (ALK) 抑制剂，具有口服活性。ALK5-IN-34 可以抑制激活素受体样激酶的活性，IC50 值 ≤10 nM。ALK5-IN-34 还具有抑制肿瘤生长的作用，可用于癌症等增殖性疾病的研究。
SJ-MX7827A Itacnosertib hydrocholide Itacnosertib hydrocholide 是 JAK2，ACVR1 (ALK2) 和 ALK5 的抑制剂。
SJ-MX9787 Zilurgisertib Zilurgisertib (INCB-000928; NBU-928) 是一种选择性的 ALK 2 抑制剂，用于研究癌症等疾病。
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