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TGF-β Receptor

TGF-β Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0571 SB525334

SB525334 是一种有效的,选择性转化生长因子 β1 受体 (ALK5) 抑制剂,无细胞试验中 IC50 为 14.3 nM,作用于 ALK4 比作用于 ALK5 效果低 4 倍,对 ALK2、3 和 6 没有活性。

SJ-MX1003 SB505124

SB-505124 是一种选择性的 TGF-βI 型受体 (ALK4ALK5ALK7) 抑制剂,无细胞试验中对 ALK4、ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM,但不抑制 BMP 激活的受体 (ALK1、2、3 和 6)。 此外,SB-505124 阻断 TGFβ 诱导的 MAPK 通路的激活,但当这些通路由 EGF 诱导时无效。

SJ-MX0422 Vactosertib

Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的,具有口服活性、且 ATP 竞争性的 ALK5 (TGF-βI 型受体) 抑制剂,IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。

SJ-MX0134 RepSox

RepSox 是一种有效,选择性的 TGFβR-1/ALK5 抑制剂, 作用于 ATP 与 ALK5 结合以及 ALK5 自磷酸化,无细胞试验中 IC50 分别为 23 nM 和 4 nM。在重编程中取代 Sox2,进而诱导 Nanog 持续表达,产生 iPS 细胞 仅需要转入 0ct4 和 Klf4 两个因子。

SJ-MX0137 LY2109761

LY2109761 是可口服,选择性的 TGF-β receptor type I/II 抑制剂,Ki 分别为 38 nM 和 300 nM。

SJ-MX0238A LDN-193189 dihydrochloride

LDN-193189 dihydrochloride 是一种有效的选择性 BMP I 型受体抑制剂。LDN-193189 dihydrochloride 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性,IC50 值分别为 5 nM 和 30 nM。LDN-193189 dihydrochloride 可用于骨形态发生蛋白信号传导的研究,例如进行性骨化纤维发育不良。

SJ-MX0238 LDN-193189

LDN-193189 (DM3189) 是一种选择性 BMP I 型受体抑制剂,抑制 ALK1,ALK2,ALK3  ALK6,在无细胞实验中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 (DM3189) 对 ALK4,ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50 ≥ 500 nM)。如需进行动物实验,建议选择可水溶产品 LDN-193189  dihydrochloride (货号:SJ-MX0238A )

SJ-MX0559 LY364947

LY-364947( HTS466284)是一种有效的、ATP竞争性的、选择性 TGFβR-I型受体(TGF-β RI、TGFR-I、TβR-I、ALK-5)抑制剂。这种小分子会特异性靶向 TGFβR-I,IC50 值为 59 nM,并且对 TGFβR-II 和 MLK-7K 不那么有效(IC50 值分别为 400 nM 和 1400 nM)。

SJ-BA1011 Apitegromab 阿匹特古单抗 Apitegromab (Anti-GDF8 / Myostatin,SRK-015) 是一种全人源单克隆抗体,能够高度特异性地与人原肌生长抑制素和潜伏肌生长抑制素结合,而不与成熟肌生长抑制素和其他密切相关的生长因子结合。 Apitegromab 可用于包括脊髓性肌萎缩症在内的神经肌肉疾病的研究。
SJ-BA1067 Fresolimumab 非苏木单抗 Fresolimumab (Anti-TGFβ; GC1008) 是一种高亲和力的全人单克隆抗体,可中和人 TGFβ1、TGFβ2 和 TGFβ3 的活性形式。Fresolimumab 可用于癌症和纤维性疾病的研究。
SJ-BA1071 Garetosmab 加托索单抗 Garetosmab (Anti-INHBA / Activin A; REGN 2477) 是一种全人 IgG4 单克隆抗体,可特异性抑制激活素 A (activin A)。Garetosmab 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 的研究。
SJ-BA1238 Nadecnemab Nadecnemab (Anti-GFRA3)是一种靶向胶质细胞源性神经营养因子家族受体 GFRA3 的 IgG4κ 抗体。 Nadecnemab 可用于膝关节骨关节炎/疼痛的研究。
SJ-BA1259 Bimagrumab 比玛卢单抗 Bimagrumab (Anti-ACVR2B;BYM338) 是一种人单克隆抗体,可阻断激活素 II 型受体 (ActRII),对 ActRIIB 和 ActRIIA 的 KD 值分别为 1.7 pM 和 434 pM。Bimagrumab 可用于病理性肌肉损失和无力的研究。
SJ-BA1293 Landogrozumab 兰洛珠单抗 Landogrozumab (Anti-GDF8 / Myostatin;LY2495655) 是一种人源化抗GDF8(生长分化因子8,也称为肌肉生长抑制素)单克隆抗体。Landogrozumab 可有效改善肌肉体积、握力和功能。Landogrozumab 可用于肌肉萎缩疾病的相关研究。
SJ-BA1294 Trevogrumab 曲戈卢单抗 Trevogrumab (Anti-GDF8 / Myostatin;REGN-1033) 是一种靶向 GDF8(生长分化因子8,也称为肌肉生长抑制素)的单克隆抗体。Trevogrumab 被用于肌肉减少症,包括废用性萎缩,慢性疾病,食物和营养摄入的变化等研究。
SJ-BA1635 Metelimumab 美替木单抗 Metelimumab (Anti-TGFB1/TGF-beta-1;CAT-192) 是一种人的 IgG4 单克隆抗体,可以选择性中和 TGFβ1。
SJ-BA1658 Bintrafusp alfa

Bintrafusp alfa (M7824) 是一流的双功能融合蛋白,由 TGF-βRII 的细胞外结构域与人 IgG1 mAb 阻断程序性细胞死亡配体融合而成。Bintrafusp alfa 可用于癌症研究。

SJ-BA1424 LY3022859 LY3022859 (Anti-TBFbR2) 是一种针对 II 型转化生长因子-β 受体 (TGF-β RII) 的单克隆抗体,具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX0245A A 83-01 sodium A 83-01 sodium 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5,ALK4 和 ALK7 的抑制剂,能够抑制 ALK5,ALK4 和 ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。
SJ-MX9676 ALK5-IN-34 ALK5-IN-34 是一种选择性的激活素受体样激酶 (ALK) 抑制剂,具有口服活性。ALK5-IN-34 可以抑制激活素受体样激酶的活性,IC50 值 ≤10 nM。ALK5-IN-34 还具有抑制肿瘤生长的作用,可用于癌症等增殖性疾病的研究。