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TGF-β Receptor

TGF-β Receptor相关产品(33)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0559 LY364947

LY-364947( HTS466284)是一种有效的、ATP竞争性的、选择性 TGFβR-I型受体(TGF-β RI、TGFR-I、TβR-I、ALK-5)抑制剂。这种小分子会特异性靶向 TGFβR-I,IC50 值为 59 nM,并且对 TGFβR-II 和 MLK-7K 不那么有效(IC50 值分别为 400 nM 和 1400 nM)。

SJ-MX0245 A-83-01

A-83-01是TGF-β I型受体超家族激活素样激酶ALK5、ALK4和ALK7的有效抑制剂 (IC50分别为12、45和7.5 nM)。A-83-01通过TGF-β抑制Smad信号通路和上皮-间质转化,但对BMP信号通路无影响。*注意:发现 A 83-01 在溶液中缓慢分解为 A 77-01 。 因此,强烈建议现配现用。

SJ-MX0422 Vactosertib

Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的,具有口服活性、且 ATP 竞争性的ALK5(TGF-βI型受体)抑制剂,IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。

SJ-MX0571 SB525334

SB525334是一种有效的,选择性转化生长因子β1受体 (ALK5)抑制剂,无细胞试验中IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,对ALK2,3,和 6没有活性。

SJ-MX1003 SB505124

SB-505124 是一种选择性的 TGF-βI 型受体 (ALK4,ALK5,ALK7) 抑制剂,无细胞试验中对 ALK4,ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM,但不抑制 BMP 激活的受体(ALK1、2、3 和 6)。 此外,SB-505124 阻断 TGFβ 诱导的 MAPK 通路的激活,但当这些通路由 EGF 诱导时无效。

SJ-MX0134 RepSox

RepSox是一种有效,选择性的 TGFβR-1/ALK5 抑制剂, 作用于ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化,无细胞试验中IC50分别为23 nM和4 nM。

SJ-MX0137 LY2109761 LY2109761是可口服,选择性的 TGF-β receptor type I/II 抑制剂,Ki分别为38 nM 和 300 nM。
SJ-MX2853 GW788388 GW788388 is a potent and selective inhibitor of transforming growth factor beta receptor I (TGF-βR1) (activin receptor-like kinase 5, ALK5) (IC50 = 18 nM). Also inhibits TGF-β type II receptor and activin type II receptor activities, but does not inhibit BMP type II receptor.
SJ-MX2925 LDN-214117 LDN-214117 (LDN 214117; LDN214117) is a novel, potent and selective ALK2 (BMP type I receptor kinase) inhibitor with potential anticancer activity. It inhibits ALK2 with an IC50 of 24 nM.
SJ-MX2962 ML347 ML347 (formerly known as ML-347; LDN193719; ML 347; LDN-193719) is a novel, highly potent and selective inhibitor of BMP (bone morphogenetic protein) receptor with potential anticancer activity. It inhibits ALK2 with an IC50 of 32 nM, and exhibits >300-fold selectivity over ALK3. ML347 was discovered as a selective inhibitor of BMP type-I receptor ALK2 versus ALK3 and is identified as a probe molecule. In the in vitro kinase assay, ML347 shows potent inhibitory activities against ALK1 and ALK2 with IC50 values of 46 and 32 nM, respectively. The IC50 value of it for ALK3 is more than 10μM, demonstrating that ML347 is 300-fold more potent against ALK2. Besides that, ML347 exerts no inhibition effect on other related kinases such as ALK6 and KDR.
SJ-MX3631 R-268712 R-268712 is a novel and potent factor-β type I receptor inhibitor.
SJ-MX1660 SM-16 SM 16 是 ALK5/ALK4 激酶抑制剂,Ki 值分别为10 和 1.5 nM。
SJ-MX0990 K02288 K02288是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) I 型受体抑制剂,抑制 ALK1,ALK2,ALK6 的 IC50 为1.8,1.1,6.4 nM。对 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱,IC50在 5-34 nM 之间。
SJ-MX0238A LDN-193189 dihydrochloride

LDN-193189 (DM3189) dihydrochloride 是一种选择性BMP I 型受体抑制剂,抑制 ALK1,ALK2,ALK3和 ALK6,在无细胞实验中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 (DM3189) dihydrochloride 对 ALK4,ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50≥500 nM)。

SJ-MX1122 SJ000291942 SJ000291942 是经典骨形态发生蛋白 (BMP) 信号传导途径的激活剂。BMP 是转化生长因子 β (TGFβ ) 分泌信号分子家族的成员。
SJ-MX2396 SD-208 SD-208 是一种选择性的 TGF-βRI (ALK5) 抑制剂,IC50 值为 48 nM,对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。
SJ-MX4145 BIBF0775 BIBF-0775 is a potent and selective transforming growth factor β (TGFβ) type I receptor (Alk5) inhibitor (IC50= 34 nM).
SJ-MX4278 BMP signaling agonist sb4 BMP signaling agonist sb4 是一种有效的苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂,EC50 值为 74 nM,通过稳定细胞内 p-SMAD-1/5/9 激活 BMP 信号。BMP signaling agonist sb4 还能激活典型 BMP 信号通路中的 BMP4 靶基因 (DNA 结合抑制剂,Id1 和 Id3)。
SJ-MX0238 LDN-193189

LDN-193189 (DM3189) 是一种选择性BMP I 型受体抑制剂,抑制ALK1,ALK2,ALK3和 ALK6,在无细胞实验中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 (DM3189) 对 ALK4,ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50≥500 nM)。如需进行动物实验,建议选择可水溶产品LDN-193189  dihydrochloride(货号:SJ-MX0238A )。

SJ-MX0082 Galunisertib (LY2157299)

Galunisertib (LY2157299)是有效的转化生长因子 β 受体I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂,无细胞试验中IC50为56 nM。