ITD-1 是第一个选择性的 TGF-β 受体抑制剂，IC50 为 460 nM。它不抑制 TGFBR1 或 TGFBR 的激酶活性，但能够有效地抑制 TGFβ2 诱导的效应因子 SMAD2/3 磷酸化，对 Activin A 的影响甚微。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 240.00 | |
| 5 mg | ¥ 500.00 | |
| 10 mg | ¥ 840.00 | |
| 25 mg | ¥ 1540.00 | |
| 50 mg | ¥ 2440.00 | |
| 100 mg | ¥ 3880.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 540.00 |
| Cas No. |
1099644-42-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C27H29NO3
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| 分子量 |
415.52
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ITD-1 是第一个选择性的 TGF-β 受体抑制剂，IC50 为 460 nM。它不抑制 TGFBR1 或 TGFBR 的激酶活性，但能够有效地抑制 TGFβ2 诱导的效应因子 SMAD2/3 磷酸化，对 Activin A 的影响甚微。 |
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| 相关靶点 |
TGF-β Receptor
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| 作用通路 |
TGF-beta/Smad
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| 应用领域 |
心血管；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 460 nM (TGF-β receptor) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
ITD-1 可有效阻断由 TGF-β2 诱导的效应子 SMAD2/3 蛋白的磷酸化，并且对 Activin A 的反应只有最低限度。用驱动荧光素酶 (SBE4-Luc) 的 Smad4 反应元件转染 HEK293T 细胞以测试 ITD-1 是否阻断 Activin A/Nodal 和/或 TGF-β 信号，它们通过 Smad4 利用相同的细胞内信号级联。ITD-1 强烈抑制 TGF-β2 信号，具有相似的功效 (分别为 92% 和 99%)，但与 ACVR1B/TGFBR1 激酶抑制剂 SB-431542 相比效力较低 (IC50= 850 nM vs.70 nM)，并且是 Activin A 信号的弱抑制剂和部分抑制剂。ITD-1 选择性地增强未定型中胚层向心肌细胞的分化，但不增强向血管平滑肌和内皮细胞的分化。ITD-1 揭示了 TGF-β 信号在控制心肌细胞从多能心血管前体细胞分化中的意想不到的作用 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
28 mg/mL (67.39 mM) 50℃ 水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4066 mL | 12.0331 mL | 24.0662 mL | |
| 5 mM | 0.4813 mL | 2.4066 mL | 4.8132 mL | |
| 10 mM | 0.2407 mL | 1.2033 mL | 2.4066 mL | |
| 50 mM | 0.0481 mL | 0.2407 mL | 0.4813 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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