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免疫/炎症

 

免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。 这包括调节诸如IL-2,IL-10,IFN-α的因子。 HIV感染的特征不仅在于深度免疫缺陷的发展,还在于持续的炎症和免疫激活。 慢性炎症是免疫功能紊乱,老化相关疾病过早出现和免疫缺陷的关键驱动因素。

免疫/炎症相关产品(1249)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0085 DAPT (GSI-IX)

DAPT (GSI-IX) 是一种有效的,口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性,并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病,退化性疾病和癌症的研究。

SJ-MX1008 STING inhibitor C-178

STING inhibitor C-178是 干扰素基因刺激因子 (stimulator of interferon genes, STING)的共价抑制剂,与 STING 上的 Cys91 结合以阻断其棕榈酰化(palmitoylation)并阻止 TBK1 在 HEK293T 细胞中的募集和磷酸化。

SJ-MX0496 MYCi975

MYCi975 (NUCC-0200975)是一种 MYC 抑制剂,可破坏 MYC/MAX 相互作用,促进MYC T58磷酸化和MYC降解,降低 MYC 蛋白稳定性,并损害MYC驱动的基因表达。此外,MYCi975 显示出优异的药代动力学特征,具有较长的终末半衰期、高峰值血浆浓度和肿瘤穿透性,如 MYC T58 磷酸化等药效学标志物所示。 MYCi975可增强免疫治疗,具有有效的抗肿瘤活性。

SJ-MX0611 IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride

IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,作用于 IKK2,IKK complex 和 IKK1,IC50 分别为 40 nM,70 nM 和 200 nM。IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK2)的活性,对应的IC50值为50 nM。

SJ-MX0426 GSK8612

GSK8612是一种有效且高度选择性的TBK1抑制剂,对重组TBK1 的 pIC50 值为 6.8。

SJ-MX0421 Deucravacitinib (BMS-986165)

Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的,口服生物可利用的氘代小分子 TYK2 抑制剂,它并非像其他JAK抑制剂那样与激酶域(JH1)结合,而是与假激酶域(JH2)结合引起构象变化 (Ki=0.02 nM),从而阻断IL-23, IL-12和I型干扰素的信号传导,有潜力用于自身免疫性疾病的研究。

SJ-MX0818 Ozanimod (RPC1063) 奥扎莫德

Ozanimod (RPC-1063) 是一种有效的选择性 S1P1 和 S1P5 受体激动剂,在[35S]-GTPγS 结合实验中,EC50 分别为 410 pM 和 11 nM。Ozanimod (RPC-1063) 具有改善自身免疫性疾病的活性,在复发性多发性硬化症和溃疡性结肠炎的临床试验中显示出治疗效果。

SJ-MX0822 Omaveloxolone (RTA-408)

Omaveloxolone (RTA-408)是一种合成的三萜类化合物, 是一种抗氧化炎症调节剂 (AIM),可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。Omaveloxolone 通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路,来抑制破骨细胞的生成。Omaveloxolone (RTA-408)是一种高效的稳态造血缓解剂。

SJ-MX0747 SR-717 lithium

SR-717 lithium 是一种非核苷酸STING激动剂和cGAMP模拟物,在ISG-THP1(WT)和ISG-THP1 cGAS-KO(cGAS-KO)细胞系中的EC50值分别为2.1 μM和2.2 μM。SR-717 lithium 具有抗肿瘤活性;促进相关组织中CD8+T、自然杀伤细胞和树突状细胞的激活;促进抗原交叉启动。SR-717 lithium 还以STING依赖的方式诱导临床相关靶点的表达,包括程序性细胞死亡1配体1(PD-L1)。

SJ-MX0658 4-Octyl Itaconate 4-辛基衣康酸

4-Octyl Itaconate (OI)是一种可透过细胞的衣康酸(Itaconate) 衍生物。Itaconate 是一种抗炎代谢产物,通过 KEAP1 的烷基化而激活Nrf2信号,在人类巨噬细胞和分离自全身性红斑狼疮患者的PBMC中抑制促炎性因子的产生。4-Octyl Itaconate (OI) 是JAK1抑制剂,可用于2型免疫介导疾病的治疗,如过敏、哮喘和纤维化。

SJ-MX0617 Losmapimod (GW856553X) 洛批莫德

Losmapimod (GW856553X, GW856553, GSK-AHAB) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。

SJ-MX0314B Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 普乐沙福八盐酸盐

Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) octahydrochloride是一种趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4和CXCL12介导的趋化性,无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 是一种免疫刺激剂和造血干细胞(HSC)动员剂,Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制,EC50 为 1-10 nM。

SJ-MX0321B R406 (free base)

R406 (free base) 是一种有效的,具有口服活性的,ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,Ki 为 30 nM,有效抑制 Syk 激酶活性,无细胞试验中IC50 为 41 nM。R406 (free base) 抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM)。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症, 可诱导凋亡。

SJ-MX0800 Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium 吡咯烷二硫代甲酸铵

Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium (Ammonium pyrrolidinedithiocarbamate) 是选择性的、具有血脑屏障通透性的 NF-κB 抑制剂,抑制IκB磷酸化、阻止NF-κB易位入核并减少下游细胞因子的表达。可以通过抑制 NOS mRNA 的翻译来抑制一氧化氮合酶 (NOS) 的诱导。

SJ-MX0252 Lenalidomide (CC-5013) 来那度胺

Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶(molecular glue)的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡(apoptosis)。

SJ-MN0091 Oleuropein 橄榄苦苷

Oleuropein 是一种从橄榄叶中分离出的抗氧化多酚,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。Oleuropein 可诱导凋亡(apoptosis)。

SJ-MN0034 Colforsin (Forskolin) 毛喉素, 佛司可林

Colforsin (Forskolin, Coleonol) 是一种天然产生的labdane二萜,也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Colforsin 是腺苷酸环化酶(Adenylate cyclase, AC)激活剂,对于 I 型腺苷酸环化酶,IC50 为 41 nM,EC50 为 0.5 μM。Colforsin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Colforsin 对心脏产生正性肌力作用,并具有血小板抗凝集和降压作用。Colforsin 升高cAMP水平通过激活细胞外信号调节激酶/MAPK诱导间充质干细胞分化。Colforsin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX1006 Tranilast 曲尼斯特

Tranilast (SB 252218, MK-341)是一种临床抗过敏药物,对哮喘和过敏性皮炎具有较好的效果和安全性。Tranilast可通过抑制NLRP3炎症小体改善其驱动的相关炎症性疾病。Tranilast抑制前列腺素 D2 产生 (PGD2,IC50=0.1 mM)。具有抗炎和免疫调节作用。

SJ-MX0436 MSA-2

MSA-2 是一种具有抗肿瘤活性的口服非核苷酸类STING 激动剂,它对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。

SJ-MX0828 GSK046

GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性的口服活性的 BET (bromodomain and extraterminal domain) 的抑制剂,对BRD2BD2、BRD3BD2、BRD4BD2 和 BRDTBD2的IC50值为264 nM、98 nM、49 nM和214 nM。GSK046 表现出免疫调节活性。