| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX2126 | GSK-1292263 | GSK-1292263 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,作用于人和大鼠 GPR119,pEC50 分别为 6.9 和 6.7。GSK-1292263 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。 | |
| SJ-MX2873 | AR 231453 | AR 231453 是有效的、特异性的、具有口服活性的大麻素受体GPR119 激动剂。AR 231453 可刺激细胞增殖,改善胰岛 β 细胞的功能。 | |
| SJ-MN5993 | 2-Oleoylglycerol | 2-十八烯酸单甘油酯 | 2-Oleoylglycerol 是饮食中天然存在的脂质。2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂,在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119 的 EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。 |
| SJ-MX2993 | APD668 | APD668是一种有效的、选择性的、口服活性的G蛋白偶联受体119激动剂(hGPR119和rGPR119的EC50分别为2.7 nM和23 nM),在体内具有葡萄糖控制啮齿动物模型的活性。在几种糖尿病和非糖尿病啮齿动物模型中,APD 668显著改善了葡萄糖挑战期间的血糖处理,在Sprague–Dawley大鼠的高血糖钳形模型中显示出明显的葡萄糖依赖作用。APD 668无基因毒性,除CYP2C9 (Ki值为0.1 μM)外,对CYP 5种主要亚型均无显著抑制作用。 | |
| SJ-MX5512 | APD597 | APD597 (JNJ-38431055) 是 GPR119 激动剂, 作用于 hGPR119, EC50 为 46 nM, 可用于研究 2 型糖尿病。 | |
| SJ-MX7500 | PSN632408 | PSN632408 是一种选择性的口服活性 GPR119 激动剂,在重组小鼠和人GPR119 受体上显示出与 OEA 相似的效力 (EC50=5.6 和 7.9 uM)。PSN632408 可以刺激 β 细胞复制并改善胰岛移植功能。PSN632408 具有研究肥胖症和相关代谢异常的潜力。 | |
| SJ-MX1170 | AS1269574 |
AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。 |
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| SJ-MX3263 | MBX-2982 | MBX-2982 是口服具有活力的、选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。MBX-2982 直接作用于 β 细胞,增加胰岛素分泌。MBX-2982 还刺激肠促胰素 GLP-1 的释放。 |