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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0205A | U0126 |
U0126 是一种有效的、非 ATP 竞争性的、选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。 |
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| SJ-MN1413 | trans-Zeatin | 反-玉米素 |
trans-Zeatin 是存在于高等植物的一种天然植物细胞分裂素 (cytokinins, CKs)，最初是从幼嫩的玉米芯中发现分离出来的，后来椰汁中也发现该物质及其衍生物。作为植物生长调节剂，功能上不仅促进侧芽生长，刺激细胞分化 (侧端优势)，促进愈伤组织和种子发芽。还能防止叶片衰老，逆转芽部受到的毒素伤害和抑制过度根部形成。高浓度的玉米素还能产生不定芽分化；trans-Zeatin 能够抑制紫外线诱导的 MEK/ERK 的活化。 |
| SJ-MX0232 | Selumetinib (AZD6244) | 司美替尼 |
Selumetinib (AZD6244) 是一种口服活性、高效和选择性 MEK 1/2 抑制剂，在多种临床前模型中显示出肿瘤抑制活性。对于纯化的 MEK1，IC50 值为 14 nM。Selumetinib 可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。 |
| SJ-MX0205 | U0126-EtOH |
U0126-EtOH 是一种有效、非 ATP 竞争性的、选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 分别为 70 nM 和 60 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂，并具有抗病毒活性。 |
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| SJ-MX0276 | PD98059 |
PD98059 是一种非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 4 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂 (不直接抑制 ERK1 或 ERK2)。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。PD98059 提高 ES 细胞生长及自我更新，促进人间充质干细胞分化为成脂细胞，抑制成骨细胞分化。 |
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| SJ-MX0958 | Trametinib (GSK1120212) | 曲美替尼游离碱 |
Trametinib (GSK1120212) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX0065 | Mirdametinib (PD0325901) |
Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 0.33 mM，对 ERK1 和 ERK2 磷酸化抑制作用比 CI-1040 强 500 倍左右。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。与 SB431542 联用，提高原代成纤维细胞重编程为 iPS 细胞的效率，维持小鼠 ES 细胞自我更新。 |
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| SJ-MN1286 | Isorhamnetin | 异鼠李素 |
Isorhamnetin 是从中草药沙棘 (Hippophae rhamnoides L.) 中提取的类黄酮化合物。Isorhamnetin 可通过直接抑制 MEK1 和 PI3K 来抑制皮肤癌。 |
| SJ-MX4158A | Lixisenatide acetate | 利西拉肽醋酸盐 |
Lixisenatide acetate 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的激动剂，可用于 2 型糖尿病的研究。在体外受体结合研究中，其激活 GLP-1R 的 IC50 值为 1.4 nM。Lixisenatide acetate 通过下调促炎细胞因子来抑制炎症反应，并抑制 Akt-MEK1/2 信号通路。Lixisenatide acetate 能够抑制氧化应激、线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis)。Lixisenatide acetate 可用于炎症、代谢性疾病、神经系统疾病和心血管疾病的研究，如类风湿性关节炎、糖尿病、阿尔茨海默病和动脉粥样硬化。 |
| SJ-MX4576 | BIX02189 |
BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。BIX02189 也抑制 ERK5 活性，IC50 为 59 nM。 |
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| SJ-MN1366 | Sophocarpine monohydrate | 槐果碱水合物 |
Sophocarpine monohydrate 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一，苦参具有抗病毒，抗肿瘤，抗炎等多种药理作用。Sophocarpine monohydrate 是一种 PTEN 激活剂及 PI3K/Akt、MEK/ERK、NF-κB 信号通路抑制剂。Sophocarpine monohydrate 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长，例如诱导自噬 (autophagy)，激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine monohydrate 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性，包括肝细胞癌，前列腺癌和结肠直肠癌。 |
| SJ-MX2746 | BIX02188 |
BIX02188 是一种有效的 MEK5 选择性抑制剂，抑制 MEK5、ERK5 和 TGFβR1 的 IC50 分别位 4.3 nM、810 nM 和 1800 nM。BIX02188 不抑制与其密切相关的激，比如 MEK1/2、ERK1/2 和 JNK2。 |
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| SJ-MX0958A | Trametinib (DMSO solvate) | 曲美替尼二甲亚砜 |
Trametinib (DMSO solvate) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 均为 2 nM。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MN1366A | Sophocarpine | 槐果碱 |
Sophocarpine 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一，苦参具有抗病毒，抗肿瘤，抗炎等多种药理作用。Sophocarpine 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长，例如诱导自噬 (autophagy)，激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性，包括肝细胞癌，前列腺癌和结肠直肠癌。 |
| SJ-MN0639 | Erianin | 毛兰素 |
Erianin，常用作退烧药和止疼剂，能够抑制吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 诱导的肿瘤血管生成。Erianin 是 CRAF 和 MEK1/2 激酶的新型双重抑制剂，并抑制 MAPK 信号通路的组成型激活，有用于黑色素瘤和结直肠癌的临床治疗的潜力。 |
| SJ-MX1292 | Lidocaine | 利多卡因 |
Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。 |
| SJ-MX1292A | Lidocaine hydrochloride | 盐酸利多卡因 |
Lidocaine hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride 是一种酰胺衍生物，是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。 |
| SJ-MX0139 | Binimetinib (MEK162) | 贝美替尼 |
Binimetinib (MEK162) 具有细胞渗透性，是一种有效的、非 ATP 竞争性 MEK1/2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 12 nM。Binimetinib 可在人类 NSCLC 细胞系中诱导 G1 细胞周期阻滞和凋亡，并诱导自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MX2194 | Pimasertib |
Pimasertib (AS703026) 是一种高效、具有选择性、ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂，在 MM 骨髓瘤细胞系中 IC50 为 5 nM-2 μM。Pimasertib 主要用于癌症研究。 |
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| SJ-MX0900 | PD184352 (CI-1040) |
PD184352 (CI-1040)是一种口服活性、ATP非竞争性的 MEK1/2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为17 nM，对 MEK1/2 的选择性比 MEK5 高100倍。PD184352 (CI-1040)可选择性地诱导凋亡（apoptosis）。 |
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