| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MN0603 | Nobiletin | 川陈皮素 |
Nobiletin 是一种来自柑橘皮的聚甲氧基黄酮,可改善记忆力丧失,是一种 RORs 激动剂。Nobiletin 可以降低分化的 C2C12 肌管中的 ROS 的水平,并具有抗炎和抗癌特性,包括抗血管生成,抗增殖,抗转移和诱导细胞凋亡。 |
| SJ-MN2772 | Neoruscogenin | 新鲁斯可皂苷元 |
Neoruscogenin 是甾体 sapogenin 家族的成员,是可生物利用得,有效且高亲和力的核受体 RORα (NR1F1) 的激动剂 (EC50 = 0.11 µM)。 |
| SJ-MX3970 | SR0987 |
SR0987 是 SR1078 的一个类似物,是 RORγt 的一个激动剂,其 EC50 值为 800 nM。SR0987 可上调 IL17 的表达且抑制 PD-1 的表达。 |
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| SJ-MX2455 | SR1078 |
SR1078 是一种视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。SR1078 直接与 RORα 和 RORγ 的配体结合区结合,提高了这些受体的转录活性,从而刺激了 RORα/γ 靶基因的转录。 |
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| SJ-MX2457 | SR1001 |
SR1001 是选择性的 RORα 和 RORγt 反向激动剂,Ki 分别为 172 和 111 nM。 |
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| SJ-MX3576 | SR3335 (ML 176) |
SR3335 (ML 176) 是选择性的 RORα 反向激动剂,可直接结合 RORα,Ki 为 220 nM。 |
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| SJ-MX7422 | XY101 |
XY101 是一种有效选择性的、代谢稳定的口服 RORγ 反向激动剂,IC50 为 30 nM,Kd 为 380 nM。 |
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| SJ-MX1592 | GSK805 |
GSK805 是一种具有口服活性和中枢神经系统可透性的 RORγt 抑制剂。GSK805 抑制 RORγ 和 Th17 细胞分化,其 pIC50 为 8.4 和 >8.2。GSK805 抑制 Th17 细胞的功能。GSK805 可用于免疫的研究。 |
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| SJ-MX0712 | T0901317 |
T0901317 是一种有效的,选择性的性肝 X 受体 (LXR) 和 FXR 激动剂,对 LXRα 和 FXR 的 EC50 分别约为 20 nM 和 5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的双重反向激动剂,对应的 Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 可显著抑制细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis),并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。 |
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| SJ-MX9560 | ARI-1 | ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂,有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合,以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K/AKT/mTOR 信号传导。ARI-1 有效抑制 NSCLC 细胞增殖和迁移,并具有体内抗肿瘤活性 | |
| SJ-MN6035 | Zymostenol | Zymostenol (5a-Cholest-8-en-3b-ol) 是胆固醇生物合成的后期前体。Zymostenol 是一种 RORγ 激动剂 (EC50: 1 μM)。 | |
| SJ-MX10311 | RORγ inverse agonist 1 | RORγ inverse agonist 1 是 RORγ 的反向激动剂。 | |
| SJ-MX6211 | Cedirogant | Cedirogant (ABBV-157) 是一种具有口服活性 RORγt 反向激动剂,可用于银屑病的研究。 | |
| SJ-MX6187 | TMP778 | TMP778 是RORγt的选择性抑制剂,在荧光共振能量转移(FRET)试验中的IC50为5 nM,在 RORγ试验中的IC50为17 nM。 | |
| SJ-MX5702 | AZD-0284 | AZD-0284 是选择性的核受体 (RORγ) 的选择性反向激动剂。AZD-0284 具有用于斑块型寻常型银屑病和呼吸道疾病的潜力。 | |
| SJ-MX2458 | GSK2981278 | GSK2981278 是一种有效的,选择性的 RORγ反向激动剂。 GSK2981278 可以抑制 il17 启动子的激活并干扰 RORγ-DNA 结合。 | |
| SJ-MX7632 | TMP920 | TMP920 是一个高效、选择性的 RORγt 拮抗剂。TMP920 抑制 RORγt 结合 SRC1 肽的 IC50 值为 0.03 μM。 | |
| SJ-MX7636 | XY018 | XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞,抑制 ROR-γ 活性,EC50 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合 。 | |
| SJ-MX7677 | GNE-6468 | GNE-6468 是一个有效且有选择性的 RORγ (RORc) 反向激动剂,EC50 值为 2 nM。GNE-6468 抑制 PBMC 中 IL-17 的 EC50 值为 30 nM。 | |
| SJ-MX7688 | 3-Oxo-5β-cholanoic acid | 3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid),胆汁酸代谢产物,通过直接与关键转录因子RORγt (Kd=1.13 μM) 结合抑制 TH17 细胞分化。 |