信号通路

-收起全部分类

ROR

ROR 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0712 T0901317

TT0901317 是一种有效的,选择性的性肝 X 受体 (LXR)和FXR激动剂,对 LXRα 和FXR的EC50分别约为20 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的双重反向激动剂,对应的Ki值分别为132 nM和51 nM。T0901317 可显着抑制细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis),并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

SJ-BA1218 Zilovertamab 齐洛维他单抗 Zilovertamab (Anti-ROR1;UC-961;Cirmtuzumab) 是一种人源化抗 ROR1 单克隆抗体,可阻断 Wnt5a 诱导的 ROR1 信号传导,具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX9560 ARI-1 ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂,有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合,以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K/AKT/mTOR 信号传导。ARI-1 有效抑制 NSCLC 细胞增殖和迁移,并具有体内抗肿瘤活性
SJ-MN6035 Zymostenol Zymostenol (5a-Cholest-8-en-3b-ol) 是胆固醇生物合成的后期前体。Zymostenol 是一种 RORγ 激动剂 (EC50: 1 μM)。
SJ-MX7422 XY101 XY101 是一种有效选择性的、代谢稳定的口服 RORγ 反向激动剂,IC50 为 30 nM,Kd 为 380 nM。
SJ-MX7587 SR2211 SR2211 是 RORγ 有效的,选择性合成调节剂,可作为逆向激动剂发挥功能,其 Ki 值为 105 nM,IC50 值为 ~320 nM。
SJ-MX7614 PF-06747711 PF-06747711 是一种有效、选择性、可口服的视黄酸受体相关孤儿受体 C2 (RORC2 或 RORγt) 的反向激动剂,IC50 值为 4.1 nM。具有抗皮肤炎的功效。
SJ-MX7632 TMP920 TMP920 是一个高效、选择性的 RORγt 拮抗剂。TMP920 抑制 RORγt 结合 SRC1 肽的 IC50 值为 0.03 μM。
SJ-MX7677 GNE-6468 GNE-6468 是一个有效且有选择性的 RORγ (RORc) 反向激动剂,EC50 值为 2 nM。GNE-6468 抑制 PBMC 中 IL-17 的 EC50 值为 30 nM。
SJ-MX2456 Cintirorgon (LYC-55716) Cintirorgon (LYC-55716) 是一种首创的、选择性的,具有口服活性的 RORγ 激动剂。Cintirorgon (LYC-55716) 调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达,增强效应子功能,降低免疫抑制,降低肿瘤生长,提高生存率 。
SJ-MX3576 SR3335 (ML 176)

SR3335 (ML 176) 是选择性的 RORα 反向激动剂,可直接结合 RORαKi 为 220 nM。

SJ-MX6211 Cedirogant Cedirogant (ABBV-157) 是一种具有口服活性 RORγt 反向激动剂,可用于银屑病的研究。
SJ-MX6212 S18-000003 S18-000003 是一种有效,选择性和具有口服活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 的抑制剂,在竞争性结合试验中,对 hRORγt 的 IC50 值小于 30 nM。S18-000003 对于 RORγt 的选择性高于其他 ROR 家族成员 (IC50>10 μM)。S18-000003 可用于研究银屑病,并且具有较低的胸腺畸变风险。
SJ-MX6187 TMP778 TMP778 是RORγt的选择性抑制剂,在荧光共振能量转移(FRET)试验中的IC50为5 nM,在 RORγ试验中的IC50为17 nM。
SJ-MX5702 AZD-0284 AZD-0284 是选择性的核受体 (RORγ) 的选择性反向激动剂。AZD-0284 具有用于斑块型寻常型银屑病和呼吸道疾病的潜力。
SJ-MN2772 Neoruscogenin 新鲁斯可皂苷元

Neoruscogenin 是甾体 sapogenin 家族的成员,是可生物利用得,有效且高亲和力的核受体 RORα (NR1F1) 的激动剂 (EC50 = 0.11 µM)。

SJ-MX2457 SR1001

SR1001 是选择性的 RORα RORγt 反向激动剂,Ki 分别为 172 和 111 nM。

SJ-MX2458 GSK2981278 GSK2981278 是一种有效的,选择性的 RORγ反向激动剂。 GSK2981278 可以抑制 il17 启动子的激活并干扰 RORγ-DNA 结合。
SJ-MX3970 SR0987

SR0987 是 SR1078 的一个类似物,是 RORγt 的一个激动剂,其 EC50 值为 800 nM。SR0987 可上调 IL17 的表达且抑制 PD-1 的表达。

SJ-MX1592 GSK805

GSK805 是一种具有口服活性和中枢神经系统可透性的 RORγt 抑制剂。GSK805 抑制 RORγTh17 细胞分化,其 pIC50 为 8.4 和 >8.2。GSK805 抑制 Th17 细胞的功能。GSK805 可用于免疫的研究。