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CCR

CCR 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2113 BMS-813160 BMS-813160 是一种双重 CCR2/CCR5 拮抗剂。有潜力用于心血管的研究。
SJ-MX0008 AZD2098 AZD2098 是一种有效、选择性的 CCR4 抑制剂,作用于人类、大鼠、小鼠、狗的 CCR4 pIC50s 值分别为 7.8、8.0、8.0、7.6,可用于哮喘研究。
SJ-MX4018 R243

R243 是一种有效的选择性的 CCR8 拮抗剂。R243 可抑制 CCL1/CCR8 的相互作用,并抑制 CCR8 信号传导和趋化性。R243 具有抗伤害感受和抗炎作用。

SJ-MX2909 RS102895 hydrochloride

RS102895 hydrochloride 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,IC50 值为 360 nM,对 CCR1 无作用。RS102895 hydrochloride 阻断 MCP-1刺激的钙内流和趋化作用,IC50值分别为32 nM和1.7 μM。它还能抑制α1A、α1D和5-HT1A受体。

SJ-MX3570 BX471 BX471 是可口服的非多肽 CCR1选择性拮抗剂,Ki 值为 1 nM,对其选择性是对 CCR2、CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。
SJ-MX3570A BX471 hydrochloride BX471 hydrochloride (ZK-811752 hydrochloride) 是以一种有效的,选择性的,非肽段的 CCR1 拮抗剂,抑制人 CCR1 活性,Ki 值为 1 nM,对其选择性是对 CCR2,CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。
SJ-MX3519 PF-4136309

PF-4136309 是一种高效、选择性、可口服的 CCR2 拮抗剂,能够抑制人、小鼠和大鼠 CCR2,IC50 值分别为 5.2 nM、17 nM 和 13 nM。

SJ-BP0213 DAPTA

DAPTA (RAP-101; DAPTA; DAPTA) 是一种合成肽,为 CCR5 抑制剂,同时具有抗 HIV 的活性。

SJ-MX4128 AZD-4818 AZD-4818 是趋化因子 CCR1 的有效拮抗剂。AZD-4818 可用于研究慢性阻塞性肺病 (COPD)。
SJ-MX5509 Vercirnon 维塞诺 Vercirnon (GSK-1605786) 是一种具有口服活性的,选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性,IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50s=>10 µM)。Vercirnon 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂,IC50 值分别为 2.8 和 2.6 nM。
SJ-MX5657 INCB3344 INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,拮抗结合活性时,IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2),拮抗趋化活性时,IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。
SJ-MX5757 CCR2 antagonist 4 hydrochloride CCR2 antagonist 4 hydrochloride (Teijin compound 1 hydrochloride) 是一种高效、特异的 CCR2 拮抗剂,对 CCR2b 的 IC50 值为 180 nM。CCR2 antagonist 4 hydrochloride 对 MCP-1 诱导的趋化作用有较强的抑制作用,其 IC50 为 24 nM。
SJ-MX5770 TAK-779 TAK-779 是一种有效的,选择性的,非肽类 CCR5 和 CXCR3 拮抗剂,对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM,同时可以有效地,选择性地抑制 R5 HIV-1,在 MAGI-CCR5 细胞中,EC50 和 EC90 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。
SJ-MX6331 INCB 8761 PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 CCR2 拮抗剂,对人 CCR2 的 IC50 为 5.2 nM。
SJ-MX6389 CCR2 antagonist 3 CCR2 antagonist 3 是趋化因子受体 2 (CCR2) 的拮抗剂。
SJ-MX6415 GSK2239633A GSK2239633A 是一种 CC 趋化因子受体4 (CCR4) 拮抗剂,抑制 [125I]-TARC 与人 CCR4 结合,pIC50 为 7.96±0.11。
SJ-MX6520 MK-0812 Succinate MK-0812 Succinate 是一种有效的选择性 CCR2 拮抗剂。
SJ-MX5997 C-021 C-021 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 有效抑制人和小鼠的功能趋化性,IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35S]GTPγS 与受体结合。
SJ-MX0727 Cenicriviroc (TAK-652)

Cenicriviroc (CVC, TAK-652, TBR-652) 是一种有效的、口服活性的 CC chemokine receptor 2 (CCR2) 和 CCR5 的双效抑制剂。Cenicriviroc 还可抑制 HIV-1 和 HIV-2 并具有有效的抗炎和抗感染活性。Cenicriviroc 是强效免疫调节剂,可以阻止趋化因子受体从而引起肝损害和肝脏疾病。

SJ-MX0731 SB-297006

SB-297006 是一种 C-C chemokine receptor 3 (CCR3) 的拮抗剂,IC50 = 39 nM,对 CCR3 的选择性是其他趋化因子受体的 250 倍,包括 CXCR1、CXCR2、CCR1 和 CCR7 (IC50 >27 μM)。SB-297006可抑制抗原诱导的T(h)2和嗜酸性粒细胞在肺中的累积。SB-297006 能够显著抑制 CCL11 处理的神经祖细胞的增殖和神经球形成。