PF-4136309 是一种高效、选择性、可口服的 CCR2 拮抗剂，能够抑制人、小鼠和大鼠 CCR2，IC50 值分别为 5.2 nM、17 nM 和 13 nM。
| Cas No. |
1341224-83-6
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| 分子式 |
C29H31F3N6O3
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| 分子量 |
568.59
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PF-4136309 是一种高效、选择性、可口服的 CCR2 拮抗剂，能够抑制人、小鼠和大鼠 CCR2，IC50 值分别为 5.2 nM、17 nM 和 13 nM。 |
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| 相关靶点 |
CCR
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
免疫/炎症；内分泌
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PF-4136309 在人趋化活性 (IC50=3.9 nM) 和全血趋化活性 (IC50=19 nM) 中具有较强的活性，小鼠和大鼠趋化活性的 IC50 分别为 16 和 2.8 nM。PF-4136309 有效抑制 CCR2 介导的信号事件，如细胞内钙动员和 ERK (细胞外信号调节激酶) 磷酸化，IC50 值分别为 3.3 和 0.5 nM。在 hERG 膜片钳实验中，PF-4136309 抑制 hERG 钾电流，IC50 为 20 μM。PF-4136309 不是细胞色素 P450 (CYP) 抑制剂，对 CYP 同工酶 CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6 和 CYP3A4 的 IC50 值 > 30 μM。此外，PF-4136309 在浓度高达 30 μM 时不是 CYP 诱导剂 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
PF-4136309 (2 mg/kg) 在静脉给药后，两种物种的半衰期均中等 (2.5 和 2.4 小时)。口服 PF-4136309 (10 mg/kg) 吸收迅速，大鼠和狗的最大吸收时间分别为 1.2 小时和 0.25 小时。在静脉给药和口服给药之间，两种药物的半衰期相似。PF-4136309 吸收良好，两种动物的口服生物利用度均为 78% [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (175.87 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7587 mL | 8.7937 mL | 17.5874 mL | |
| 5 mM | 0.3517 mL | 1.7587 mL | 3.5175 mL | |
| 10 mM | 0.1759 mL | 0.8794 mL | 1.7587 mL | |
| 50 mM | 0.0352 mL | 0.1759 mL | 0.3517 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
