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Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

HSP

Heat shock proteins，热休克蛋白

热休克蛋白 Heat Shock Proteins (HSPs)是在从细菌到哺乳动物中广泛存在一类热应激蛋白质。当有机体暴露于高温的时候，就会由热激发合成此种蛋白，来保护有机体自身。许多热休克蛋白具有分子伴侣活性。根据相对分子质量大小，热休克蛋白共分为五类，分别为HSP110、HSP90、HSP70、HSP60 以及小分子热休克蛋白 small Heat Shock Proteins (sHSPs)( Kyeong et al., 1998)。

热休克蛋白是细胞中一种重要的调节蛋白，细胞的许多生理机能，如细胞增殖、细胞周期的维持等，都与热激蛋白有关。热休克蛋白的另一重要生理功能是保护细胞抵抗环境胁迫。通常认为热休克蛋白可以通过阻止蛋白质的变性以及促使变性蛋白复性，保护胁迫条件下的细胞少受损伤。近年来的研究表明，热休克蛋白家族的重要成员，如HSP90、HSP70、HSP27等，通过介入细胞凋亡信号转导通路而直接影响细胞凋亡，它们作为细胞凋亡调控的关键因子发挥了重要作用。

HSP 相关靶点

全部(119) HSP抑制剂(81) HSP激活剂(16) HSP拮抗剂(4) HSP诱导剂(6) HSP激动剂(1) HSP降解剂(1) HSP其他(10)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MN0294A	Palmitic acid sodium	软脂酸钠；十六烷酸钠；十六烷酸钠	Palmitic acid sodium 是一种常见于动物和植物中的长链饱和脂肪酸。Palmitic acid sodium 可以诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 的表达。棕榈酸钠可以用于建立细胞脂肪变性模型。
SJ-MN0075	Paeoniflorin	芍药苷	Paeoniflorin 是一种从 Paeonia albiflora Pall. 根部提取的中草药成分。Paeoniflorin 是一种 heat shock protein 诱导化合物。Paeoniflorin 可通过 mTOR 依赖的通路抑制 HIF-1α 来减轻肝纤维化。Paeoniflorin 具有多种生物活性，包括抗癌活性、抗炎活性、增强认知能力和减弱学习障碍、抗氧化应激、抗血小板聚集、扩张血管和降低血液粘度。该产品容易吸水受潮，请注意密封保存。
SJ-MN0065	Rocaglamide	楝酰胺	Rocaglamide (Roc-A) 是从 Aglaia 中分离出来，可用于咳嗽，受伤，哮喘和炎症性皮肤病。Rocaglamide 是 T 细胞中一种有效的 NF-κB 活化抑制剂。Rocaglamide 是一种有效的选择性热休克因子 1 (HSF1) 活化抑制剂，IC50 约为 50 nM。Rocaglamide 还抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还具有抗癌特性。
SJ-MX2428	Zelavespib		Zelavespib (PU-H71, NSC 750424) 是有效的选择性 Hsp90 抑制剂，在 MDA-MB-468 细胞中，对 Hsp90 的 IC50 为 51 nM。
SJ-MX4240	Grp94 Inhibitor-1		Grp94 Inhibitor-1 是一种有效的、选择性的 Grp94 抑制剂，IC50 值为 2 nM，对 Grp94 的抑制作用是 Hsp90α 的 1000 倍。
SJ-MX0142A	Tamoxifen	他莫昔芬	Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
SJ-MX0581	VER155008		VER-155008 是一种 Hsp70 的抑制剂，对 Hsp70，Hsc70 和 Grp7 的 IC50 值分别为 0.5 μM，2.6 μM 和 2.6 μM，对 Hsp70 的 Kd 值为 0.3 μM。
SJ-MN0294	Palmitic acid	棕榈酸；软脂酸；十六烷酸；十六烷酸	Palmitic acid 是一种常见的饱和脂肪酸，是在脂肪酸合成过程中产生的。Palmitic acid 可以诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 的表达。
SJ-MX2692	Polyinosinic-polycytidylic acid		Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly(I:C)) 是一种合成的双链 RNA (dsRNA)，一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid 可以用作疫苗佐剂，以增强先天性和适应性免疫反应，并改变肿瘤的微环境，还可以直接触发癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0915	HA15		HA15 是一种高效特异性的内质网伴侣蛋白 BiP/GRP78/HSPA5 抑制剂，可抑制 BiP 的 ATP 酶活性，具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0092	Adezmapimod (SB203580)		Adezmapimod (SB203580) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 可抑制 LCK、GSK3β 和 PKBα，其 IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种细胞自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。Adezmapimod 通过抑制 p38 MAPK 下游的 MAPKAPK-2，可阻断 HSP27 的磷酸化，从而调控其伴侣活性与细胞应激反应。Adezmapimod 可以促进人内皮祖细胞增殖，促进人 ES 细胞分化为心肌细胞，还能增强小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。
SJ-MA0028	Novobiocin Sodium	新生霉素钠	Novobiocin (Albamycin) sodium 是一种有效且具有口服活性的抗生素。Novobiocin sodium 还是 DNA 促旋酶抑制剂和热休克蛋白 90 (Hsp90) 拮抗剂。Novobiocin sodium 具有研究高度耐药性肺炎球菌感染的潜力。Novobiocin Sodium 具有抗正痘病毒活性。
SJ-MX5621	AMP-PCP disodium		AMP-PCP disodium 是一种 ATP 类似物，能够以 Kd 值为 3.8 μM 来结合到 HSP90 的 N 末端结构域。AMP-PCP disodium 结合有利于 HSP90 活性同型二聚体的形成。
SJ-BP0612A	Shepherdin (79-87) TFA		Shepherdin (79-87) TFA 是 Shepherdin 的 79 至 87 氨基酸片段。Shepherdin (79-87) TFA 是一种 Hsp90-Survivin 复合物的拟肽拮抗剂。Shepherdin (79-87) TFA 具有抗肿瘤活性。
SJ-MA0074	Geldanamycin	格尔德霉素	Geldanamycin (GA) 是一种有效的抗肿瘤抗生素，也是一种天然的 HSP90 抑制剂，Kd 为1.2 μM，特异性干扰糖皮质激素受体 (GR)/HSP 联合，可抑制蛋白质成熟。Geldanamycin 还具有抗流感病毒 H5N1 的活性。
SJ-MX0880	JG98		JG-98 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70) 变构抑制剂，可与 Hsp70 上的保守位点紧密结合，打断 Hsp70-Bag3 相互作用。JG-98 可诱导经典的凋亡特征，包括与程序性细胞死亡和膜联蛋白染色阳性相符的形态变化。JG-98 影响癌细胞和肿瘤相关巨噬细胞，显示抗癌活性。
SJ-MX0998	Onalespib (AT13387)		Onalespib (AT13387) 是一种长效的二代 Hsp90 抑制剂，Kd 值为 0.71 nM。
SJ-MX1150	ML346		ML346 是 Hsp70 和 HSF-1 活性的激活剂，针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠，而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加，包括伴侣蛋白如 Hsp70，Hsp40 和 Hsp27。
SJ-MX2005	Pimitespib		Pimitespib (TAS-116) 是口服生物可利用的、ATP 竞争性的、高特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂，Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。Pimitespib (TAS-116) 不抑制其他 HSP90 家族蛋白，如 GRP94。Pimitespib (TAS-116) 具有较低的眼部毒性。
SJ-MD0001	MKT-077		MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料，具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低，对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长：Ex/Em=488/543 nm。