Novobiocin Sodium
目录号 : SJ-MA0028 别名 : Albamycin; Cathomycin 中文名称 : 新生霉素钠 纯度:99.89%
Novobiocin Sodium是从链霉菌中分离出的一种香豆素抗生素,可抑制DNA gyrase的ATP酶活性。其抗菌活性来源于GyrB亚基对ATP酶反应的竞争性抑制。除了允许负超螺旋弛豫外,Novobiocin还被用于产生正超螺旋DNA。它还显示抑制Hsp90的伴侣活性以及作为 DNA Topoisomerase II的抑制剂。Novobiocin Sodium 对革兰氏阳性菌有较强的抗菌活性,但由于外膜中含有脂多糖,对革兰氏阴性菌的抗菌活性有限。
CAS No. :1476-53-5
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规格 价格 货期
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Cas No.
1476-53-5
分子式
C31H35N2NaO11
分子量
634.61
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Novobiocin Sodium是从链霉菌中分离出的一种香豆素抗生素,可抑制DNA gyrase的ATP酶活性。其抗菌活性来源于GyrB亚基对ATP酶反应的竞争性抑制。除了允许负超螺旋弛豫外,Novobiocin还被用于产生正超螺旋DNA。它还显示抑制Hsp90的伴侣活性以及作为 DNA Topoisomerase II的抑制剂。Novobiocin Sodium 对革兰氏阳性菌有较强的抗菌活性,但由于外膜中含有脂多糖,对革兰氏阴性菌的抗菌活性有限。

相关靶点
Bacterial;Apoptosis;Antibiotic;Topoisomerase;HSP;DNA/RNA Synthesis;Orthopoxvirus
作用通路
Anti-infection;Apoptosis;Cell Cycle/DNA Damage;Amino Acid/Protein Metabolism
产品类别
抗生素
应用领域
感染;肿瘤
IC50 & Target
Topoisomerase II [1], Topoisomerase IV [1]
体外研究 (In Vitro)

Novobiocin和Hsp90结合,改变分子伴侣对geldanamycin和radicicol的亲和力,造成关键调节Hsp90依赖性激酶,包括V形的Src,RAF-1,和P185(ErbB2)在体内外的损耗。Novobiocin干扰共伴侣Hsc70和p23对Hsp90的结合[1]

Novobiocin以浓度依赖性方式特异性地抑制血红素调节eIF2alpha激酶(HRI)的成熟。Novobiocin诱导Hsp90和CDC37从未成熟HRI解离,而Hsp90的共分子伴侣P23,FKBP52,和蛋白磷酸酶5仍然与未成熟HRI相结合[2]

Novobiocin引起特征形态和生化变化,导致细胞死亡,显示出后生动物细胞凋亡[3]

Novobiocin,一个HSP90抑制剂,可降低SMYD3的表达并剂量依赖性抑制MDA-MB-231人乳腺癌细胞的增殖和迁移Novobiocin能抑制乳腺癌细胞的迁移,这可能涉及SMYD3的下调[4]

Novobiocin,一个aminocoumarin抗生素,干扰了热休克蛋白90和缺氧诱导因子依赖的基因表达,从而损害了细胞的存活。Novobiocin(500 μM)导致[Ca(2+)] i的显著增加,减少前向散射,增加膜联蛋白-V结合并增强ceramide的形成。Novobiocin刺激红细胞死亡,至少部分是因为细胞外Ca(2+)的进入和ceramide的形成[5]

参考文献

[1]. Marcu MG, et al. The heat shock protein 90 antagonist novobiocin interacts with a previously unrecognized ATP-binding domain in the carboxyl terminus of the chaperone. J Biol Chem,2000, 275(47), 37181-37186.

[2]. Yun BG, et al. The heat shock protein 90 antagonist novobiocin interacts with a previously unrecognized ATP-binding domain in the carboxyl terminus of the chaperone. Biochemistry,2004, 43(25), 8217-8229.

[3]. Singh G, et al. Novobiocin induces apoptosis-like cell death in topoisomerase II over-expressing arsenite resistant Leishmania donovani. Mol Biochem Parasitol,2005, 141(1), 57-69.

[4]. Luo XG, et al. Novobiocin induces apoptosis-like cell death in topoisomerase II over-expressing arsenite resistant Leishmania donovani. IUBMB Life,2010, 62(3), 194-199.

[5]. Lupescu A, et al. Induction of suicidal erythrocyte death by novobiocin. Cell Physiol Biochem,2014, 33(3), 670-680.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (157.58 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
100 mg/mL (157.58 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5758 mL 7.8789 mL 15.7577 mL
5 mM 0.3152 mL 1.5758 mL 3.1515 mL
10 mM 0.1576 mL 0.7879 mL 1.5758 mL
50 mM 0.0315 mL 0.1576 mL 0.3152 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.89%

[1]. Marcu MG, et al. The heat shock protein 90 antagonist novobiocin interacts with a previously unrecognized ATP-binding domain in the carboxyl terminus of the chaperone. J Biol Chem,2000, 275(47), 37181-37186.

[2]. Yun BG, et al. The heat shock protein 90 antagonist novobiocin interacts with a previously unrecognized ATP-binding domain in the carboxyl terminus of the chaperone. Biochemistry,2004, 43(25), 8217-8229.

[3]. Singh G, et al. Novobiocin induces apoptosis-like cell death in topoisomerase II over-expressing arsenite resistant Leishmania donovani. Mol Biochem Parasitol,2005, 141(1), 57-69.

[4]. Luo XG, et al. Novobiocin induces apoptosis-like cell death in topoisomerase II over-expressing arsenite resistant Leishmania donovani. IUBMB Life,2010, 62(3), 194-199.

[5]. Lupescu A, et al. Induction of suicidal erythrocyte death by novobiocin. Cell Physiol Biochem,2014, 33(3), 670-680.

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。