Wee1

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SJ-MX0051 Adavosertib (MK-1775)

Adavosertib (MK-1775) 是一种有效的、选择性的、Wee1 激酶的小分子抑制剂,IC50 值为 5.2 nM。Adavosertib (MK-1775) 通过选择性抑制 Wee1 激酶,阻滞 p53 基因缺陷型肿瘤在 G2/M 期检查点的 DNA 损伤修复,导致肿瘤细胞凋亡。

SJ-MX0721 PD0166285

PD0166285 是 P-gp 的一个底物,是 WEE1 抑制剂,也可微弱抑制 Myt1IC50 值分别为 24 和 72 nM。PD0166285 对 Chk1IC50 值为 3.433 μM。PD0166285 也是一种新型的 G2 检查点的抑制剂。PD0166285 可诱导凋亡。

SJ-MX4082 Zn-C3

Zn-C3 (Azenosertib) 是一种口服活性、高效和选择性的蛋白激酶 Wee1 抑制剂,IC50 为 3.9 nM,可用于癌症研究。

SJ-MX4495 RP-6306

RP-6306 (lunresertib) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 PKMYT1 抑制剂,IC50 为 14 nM。RP-6306 在细胞结合测定中表现出比其他激酶更高的选择性。RP-6306 具有抗癌活性。

SJ-MN2961 Raddeanin A 竹节香附素A

Raddeanin A 是竹节香附中天然的三萜皂苷,具有抗癌活性。Raddeanin A 可抑制 SRCmTORJNKVEGFR2NLRP3 炎症小体、Wnt/β-cateninWee1PI3K/AKT 信号通路、MAPK/ERK 信号通路、AR-FLAR-Vs,并下调 p-PI3Kp-AKT 的表达。Raddeanin A 可抑制破骨细胞形成、骨吸收、溶骨作用、癌细胞侵袭、迁移、增殖、血管生成及上皮-间质转化,同时诱导细胞凋亡 (apoptosis)、细胞周期阻滞、ROS 产生、免疫原性细胞死亡及树突状细胞成熟。Raddeanin A 可改善血视网膜屏障功能、减轻炎症、调控肿瘤微环境,并提升抗 PD-1 抗体的活性。Raddeanin A 可用于乳腺癌相关溶骨症、人骨肉瘤、结直肠癌、胶质母细胞瘤、阿尔茨海默病、胆管癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌、去势抵抗性前列腺癌及多发性骨髓瘤的研究。

SJ-MN0335 Griseofulvin 灰黄霉素

Griseofulvin 是一种具有口服活性的抗真菌类抗生素 (antibiotic),具有抗肿瘤活性。Griseofulvin 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 细胞周期阻滞。此外,Griseofulvin 也具有心血管系统调节活性,可减少心绞痛发作,缓解与甲真菌病相关的手部动脉痉挛,以及诸如肩手综合征等周围血管疾病。

SJ-MX10117 PD173952 PD173952 是一种酪氨酸激酶抑制剂,对 Lyn、Abl 和 Csk 的 IC50 分别为 0.3、1.7 和 6.6 nM。PD173952 也是 Myt1 抑制剂,Ki 为 8.1 nM。PD173952 诱导凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX7673 PD 407824

PD 407824 是一个检查点激酶 Chk1WEE1 抑制剂,IC50 分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂,可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。

SJ-MX8462 WEE1-IN-3

WEE1-IN-3 是一种有效的 Wee1 激酶抑制剂,其 IC50 <10 nM。WEE1-IN-3 具有抗癌活性。

SJ-MX8687 WEE1-IN-5

WEE1-IN-5 是一种有效的 WEE1 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。WEE1-IN-5 可抑制磷酸化 CDC2。WEE1-IN-5 消除 G2 检查点,增加癌细胞对 DNA 损伤剂 Carboplatin  的敏感性。WEE1-IN-5 可用于抗癌研究。

SJ-MP0176 FMF-06-098-1 FMF-06-098-1 是一个广谱多靶点激酶 PROTAC 降解剂,且对多种癌细胞系 (血液癌、实体瘤) 有强抑制。
SJ-MX12371 i-AZD1775 TFA i-AZD1775 TFA 是 AZD1775 的可固定化 (immobilizable) 衍生物。i-AZD1775 TFA 能够阻断 G2/M 检查点,合成致死杀伤 TP53 突变癌细胞。i-AZD1775 TFA 可用于抗癌研究。