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ATM/ATR

ATM/ATR 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0256T KU-60019

KU-60019 是一种改进的 KU-55933 类似物,在无细胞试验中作用于 ATMIC50 为 6.3 nM,作用于 ATM 比作用于 DNA-PK 和 ATR 的选择性分别高 270 和 1600倍,并且是高度有效的放射增敏剂。该产品同 SJ-MX0256

SJ-MX0247 KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)

KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 是一种有效的、特异性的 ATM 抑制剂,在无细胞试验中 Ki=2.2 nM,IC50=12.9 nM,对 ATM 的选择性比对 DNA-PK、PI3K/PI4K、ATR 和 mTOR 高。KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor) 能够抑制 autophagy‑initiating kinase ULK1 的激活从而导致自噬的显著减少。

SJ-MX0192 AZD1390

AZD1390 是一种有效的、高度选择性的、口服生物利用的且可渗透脑的 ATM 抑制剂,在细胞中对 ATM 的 IC50 为 0.78 nM。AZD1390 对 ATM 的选择性是对 PIKK 家族其他相关酶的 10000 倍以上,其具有良好的选择性。

SJ-MX1961 ETP-46464

ETP-46464 是一种有效的 mTORATR 抑制剂,IC50 分别为 0.6 和 14 nM。

SJ-MX1962 AZ32

AZ32 是一种口服可利用的,可穿透血脑屏障的 ATM 抑制剂,IC50<6.2 nM。在细胞中抑制 ATM,IC50 为 0.31 μM。

SJ-MX4482 CGK733

CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 选择性抑制剂,IC50 约为200 nM。CGK733 可用于癌症研究。

SJ-MX4489 CP-466722

CP-466722 是一种特异性、可逆的的 ATM 抑制剂,IC50 值为 4.1 μM,但对细胞内 PI3K、PI3K 样蛋白激酶 (PIKK) 或 Abl 激酶无抑制作用。CP-466722 抑制细胞 ATM 依赖的磷酸化和 ATM 功能的中断导致特征性细胞周期检查点缺陷。

SJ-MX4653 M4076

M4076 (ATM Inhibitor-5) 以亚纳摩尔级效力抑制共济失调毛细血管扩张突变 (Ataxia telangiectasia-mutated, ATM) 激酶活性,并显示出对其他蛋白激酶的显著选择性,抑制 DSB 修复、克隆形成癌细胞生长,并增强癌细胞系中电离辐射的抗肿瘤活性。

SJ-MX4014 SKLB197

SKLB197 对突变的毛细血管扩张性共济失调和 RAD3 相关 (Ataxia telangiectasia mutated and Rad3-related,ATR) 激酶有选择性抑制作用,IC50 为 0.013 μM,在体内外均显示出较强的抗肿瘤活性。

SJ-MX5549 NU6027

NU6027 是一种有效且的、ATP 竞争性的 CDK1CDK2 的抑制剂,Ki 值分别为 2.5 µM 和 1.3 µM。NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂,以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。

SJ-MN2418 Garcinone C 伽升沃C

Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物,是从岭南山竹子 (Garcinia oblongifolia) 中提取的天然化合物。Garcinone C 刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平,同时有效抑制细胞周期蛋白 B1,细胞周期蛋白 D1,细胞周期蛋白 E2,cdc2,Stat3 和 CDK7 的表达水平。Garcinone C 以时间和剂量依赖性方式显着抑制人鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1,CNE2,HK1 和 HONE1 的细胞活力。Garcinone C 用作抗炎,涩味和促进成粒的活性分子,对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。

SJ-MX10038 ART0380 ART0380 是一种有效的、选择性 ATR 激酶抑制剂。ART0380 具有选择性抗肿瘤活性,可用于共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 异常癌症的研究。
SJ-MX0954 AZ20

AZ20 是一种有效的,选择性的 ATR 抑制剂,无细胞试验中 IC50 值为 5 nM,比作用于 mTOR 的选择性高 8 倍  (IC50 = 38 nM)。

SJ-MX9789 M3541

M3541 是一种有效的选择性 ATM 激酶活性抑制剂,在无细胞测定中 IC50 值为 0.25 nM。 M-3541 通过与 ATM 结合来抑制 ATM 的激酶活性和 ATM 介导的信号传导。M3541 防止 DNA 损伤检查点激活,抑制 DNA 损伤修复,促使肿瘤细胞凋亡,并诱导 ATM 过表达的肿瘤细胞死亡。

SJ-MX8313 Ro 90-7501

Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (Aβ42) 原纤维组装抑制剂,可降低 Aβ42 诱导的细胞毒性 (EC50 为 2 μM)。Ro 90-7501 抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复。RO 90-7501选择性增强 TLR3 和 RLR 配体诱导的 IFN-β 基因表达和抗病毒反应。Ro 90-7501 还以 TPR 依赖性方式抑制蛋白磷酸酶 5 (PP5),并对宫颈癌细胞具有显着的放射增敏作用。

SJ-MX8341 Tuvusertib

Tuvusertib 是一种 ATR 抑制剂,Ki 值低于 1 µΜ,详细信息请参考专利 WO2015187451A1,化合物 I-l。

SJ-MX8509 KU 59403

KU 59403 是 ATM 的一个有效抑制剂,其对 ATMDNA-PKPI3K IC50 值分别为 3 nM、9.1 μM 和 10 μM。

SJ-MX8570 AZ31

AZ31 是有效的、高选择性、具有口服活性的 ATM 的抑制剂,对 ATM 酶的 IC50 值 <1.2 nM,对细胞内 ATM 的 IC50 值为 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性 (>500 倍) 、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂,可用于癌症的研究。

SJ-MX7731 (S)-Ceralasertib

(S)-Ceralasertib ((S)-AZD6738) 从专利 WO2011154737A1 中获取,化合物 II,IC50 为 2.578 nM。 (S)-Ceralasertib 是一种有效的选择性亚砜亚胺吗啉代嘧啶 ATR 抑制剂,具有优异的临床前物化和药代动力学 (PK) 特征。 (S)-Ceralasertib 水溶性改善,并且消除 CYP3A4 时间依赖性抑制。

SJ-MX0109A Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride

Elimusertib (BAY 1895344) hydrochloride 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 7 nM,具有抗肿瘤活性。Elimusertib hydrochloride 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。