货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX0456 | Gartisertib | Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的,具有口服活性的,选择性的 ATR 抑制剂,Ki50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。 | |
SJ-MX0954 | AZ20 | AZ20 是一种有效的,选择性的 ATR 抑制剂,无细胞试验中IC50 值为 5 nM,比作用于mTOR的选择性高8倍(IC50 =38 nM)。 | |
SJ-MX4653 | M4076 | M4076 (ATM Inhibitor-5) 以亚纳摩尔级效力抑制共济失调毛细血管扩张突变 (Ataxia telangiectasia-mutated, ATM) 激酶活性,并显示出对其他蛋白激酶的显著选择性,抑制 DSB 修复、克隆形成癌细胞生长,并增强癌细胞系中电离辐射的抗肿瘤活性。 | |
SJ-MX1962 | AZ32 | AZ32是ATM kinase的特异性抑制剂,在小鼠中具有良好的血脑屏障通透性,对ATM酶的IC5值小于0.0062 μM。它具有充分的选择性和高细胞透性。 | |
SJ-MX4014 | SKLB197 | SKLB197对突变的毛细血管扩张性共济失调和RAD3相关(Ataxia telangiectasia mutated and Rad3-related,ATR)激酶有选择性抑制作用,IC50为0.013 μM,在体内外均显示出较强的抗肿瘤活性。 | |
SJ-MX4109 | RP-3500 | RP-3500 (ATR inhibitor 4) 是一种口服有效的,选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi),在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。RP-3500 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM),是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。RP-3500 具有有效的抗肿瘤活性。 | |
SJ-MX0109A | Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride |
Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride是一种有效的、高选择性的口服 ATR 抑制剂,IC50 值为 7 nM,可有效抑制广泛的人类肿瘤细胞系的增殖,中值 IC50为 78 nM。 Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 在多种不同适应症的异种移植模型中表现出强大的体内抗肿瘤功效。 |
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SJ-MX0109B | Elimusertib (BAY-1895344) |
Elimusertib (BAY-1895344) 是一种有效的、高选择性的口服 ATR 抑制剂,IC50 值为 7 nM,可有效抑制广泛的人类肿瘤细胞系的增殖,中值 IC50为 78 nM。 Elimusertib (BAY-1895344) 在多种不同适应症的异种移植模型中表现出强大的体内抗肿瘤功效。 |
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SJ-MX0048 | Ceralasertib (AZD6738) |
Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的,选择性 ATR 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。 |
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SJ-MX0361 | AZD0156 |
AZD0156 是一种有效的,选择性的和口服活性的Ataxia Telangiectasia Mutated (ATM) 抑制剂, AIC50 为 0.58 nM。ZD-0156 靶向并与 ATM 结合,从而抑制 ATM 的激酶活性和 ATM 介导的信号传导,防止 DNA 损伤检查点激活,破坏 DNA 损伤修复,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。 |
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SJ-MX0352 | VE-821 |
VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性抑制剂,在无细胞试验中Ki和IC50分别为13 nM和26 nM,可抑制 DNA 损伤应答(DDR)激酶共济失调毛细血管扩张突变(ATM)以及与 ATM 和 Rad3 相关(ATR),在大部分癌细胞中单独使用 VE-821 会导致细胞死亡,并且还显示出与遗传毒性剂的强大协同作用。VE-821 增加了细胞对放射线的敏感性,并使癌细胞对多种化学治疗剂敏感。 |
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SJ-MX0247 | KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) |
KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)是一种有效的,特异性ATM抑制剂,在无细胞试验中Ki = 2.2 nM,IC50 = 13 nM ,对 ATM 的选择性比对 DNA-PK,PI3K/PI4K,ATR 和 mTOR 高。KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor)可抑制 autophagy‑initiating kinase ULK1 的激活从而导致自噬的显著减少。 |
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SJ-MX0122 | Berzosertib (VE-822) |
Berzosertib (VE-822)是选择性 ATR 抑制剂(ATR、ATM 和 DNA-PK 的 IC50 值分别为 0.019 µM、2.6 µM 和 18.1 µM),具有体外和体内活性,可减少辐照癌细胞中细胞周期检查点的维持和同源重组, 并增加持续性的 DNA 损伤。 |
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SJ-MX4482 | CGK733 |
CGK733是一种有效的ATM/ATR选择性抑制剂,IC50值为~200 nM。CGK733可用于癌症研究。 |
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SJ-MX4489 | CP-466722 |
CP-466722是一种特异性、可逆的的ATM抑制剂,IC50 值为 4.1 μM,但对细胞内PI3K、PI3K样蛋白激酶(PIKK)或Abl激酶无抑制作用。CP-466722 抑制细胞ATM依赖的磷酸化事件和ATM功能的中断导致特征性细胞周期检查点缺陷。 |
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SJ-MX1961 | ETP-46464 | ETP-46464 是一种有效的 mTOR 和 ATR 抑制剂,IC50 分别为 0.6 和 14 nM。 | |
SJ-MN0627 | Schisandrin B | 五味子乙素 |
Schisandrin B (γ-Schisandrin) 是从五味子中分离联苯环辛二烯衍生物,它是一种安全的 ATR 和 P-gp 抑制剂。Schisandrin B 被证明对啮齿类动物的肝脏和心脏的抗氧化作用。 |
SJ-MX0192 | AZD1390 |
AZD1390 是一种有效的、高度选择性的、口服生物利用的且可渗透脑的 ATM 抑制剂,在细胞中对 ATM 的 IC50 为 0.78 nM。AZD1390 对 ATM 的选择性是对 PIKK 家族其他相关酶的 10000 倍以上,其具有良好的选择性。 |