Camonsertib (ATR inhibitor 4) 是一种口服有效的，选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，IC50 为 1 nM。RP-3500 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 2,000 倍。RP-3500 具有有效的抗肿瘤活性。
| Cas No. |
2417489-10-0
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| 分子式 |
C21H26N6O3
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| 分子量 |
410.47
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
Camonsertib (ATR inhibitor 4) 是一种口服有效的，选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，IC50 为 1 nM。RP-3500 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 2,000 倍。RP-3500 具有有效的抗肿瘤活性。 |
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| 相关靶点 |
ATM/ATR；mTOR
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Camonsertib (1 μM；1-24 小时) 抑制 CHK1 (Ser345) 磷酸化 1-3 小时 [1]。 Camonsertib 抑制 Gemcitabine 刺激的 ATR 磷酸化其底物 pCHK1 (Ser345)，在基于 LoVo 细胞的测定中，IC50 为 0.33 nM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Camonsertib (3、7、15 mg/kg；口服；每天一次，持续 18 天) 在 LoVo 异种移植物中产生剂量依赖性肿瘤生长抑制，最小有效剂量 (MED) 为 7 mg/kg [1]。 Camonsertib (5、10 mg/kg；口服；每日一次) 在 CW-2 结肠异种移植模型中产生具有统计学意义的肿瘤生长抑制 [1]。 Camonsertib (7 mg/kg；持续 7 天) 在携带 LoVo 肿瘤的小鼠中导致 8.1 倍和 2.7 倍的 KAP1 和 DNA-PKcs 磷酸化诱导 [1]。 与连续用药相比 (每天以 10 mg/kg 较低剂量给药，持续 14 天)，开药 3 天/停药 4 天 (30 mg/kg) 和开药 5 天/停药 2 天 (25 mg/kg) 的高剂量 Camonsertib 具有更深远的抗肿瘤作用 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
83 mg/mL (202.2 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4362 mL | 12.1812 mL | 24.3623 mL | |
| 5 mM | 0.4872 mL | 2.4362 mL | 4.8725 mL | |
| 10 mM | 0.2436 mL | 1.2181 mL | 2.4362 mL | |
| 50 mM | 0.0487 mL | 0.2436 mL | 0.4872 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
