Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，Ki < 150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化，IC50 值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 500 μg | ¥ 700.00 | |
| 1 mg | ¥ 1120.00 | |
| 5 mg | ¥ 2460.00 | |
| 10 mg | ¥ 4120.00 |
| Cas No. |
1613191-99-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H29F2N9O3
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| 分子量 |
541.55
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，Ki < 150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化，IC50 值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
ATM/ATR
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Ki: <150 pM (ATR) [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在单药疗效研究中，Gartisertib 显示肿瘤模型中的肿瘤停滞到消退，同时端粒 (ALT) 的替代延长。与 PARP 抑制剂联用，在三阴性乳腺癌异种移植模型中可以观察到肿瘤消退 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
25 mg/mL (46.16 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8466 mL | 9.2328 mL | 18.4655 mL | |
| 5 mM | 0.3693 mL | 1.8466 mL | 3.6931 mL | |
| 10 mM | 0.1847 mL | 0.9233 mL | 1.8466 mL | |
| 50 mM | 0.0369 mL | 0.1847 mL | 0.3693 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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