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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN0034 | Colforsin (Forskolin) | 毛喉素, 佛司可林 |
Colforsin (Forskolin, Coleonol) 是一种天然产生的 labdane 二萜，也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Colforsin 是腺苷酸环化酶（Adenylate cyclase, AC）激活剂，对于 I 型腺苷酸环化酶，IC50 为 41 nM，EC50 为 0.5 μM。Colforsin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Colforsin 与 CHIR99021，Tranylcypromine，Valproic Acid，3-Deazaneplanocin A 和 E-616452 联用诱导 iPS 细胞。Colforsin 对心脏产生正性肌力作用，并具有血小板抗凝集和降压作用。Colforsin 升高 cAMP 水平通过激活细胞外信号调节激酶/MAPK 诱导间充质干细胞分化。Colforsin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MN0256 | Guggulsterone | 香胶甾酮 |
Guggulsterone 是一种来自 Commiphora wightii 树的树胶脂的植物甾醇。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin)，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc)，激活 caspases，JNK，抑制 Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C /EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone也是一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化，Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。 |
| SJ-MN0524 | Ursodeoxycholic acid | 熊去氧胆酸 |
Ursodeoxycholic acid (Ursodiol) 是由肠道细菌转化脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸，是肠道屏障完整性的关键调节因子，对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子，通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用，包括 TGR5 和 FXR。Ursodeoxycholic acid可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究，具有口服活性。Ursodeoxycholic acid 也减少 ACE2 的表达，有助于减少 SARS-CoV-2 感染 。 |
| SJ-MN0541 | Lithocholic acid | 石胆酸 |
Lithocholic acid 是有毒的次级胆汁酸，能促使肝内胆汁淤积，能促进肿瘤发生。 |
| SJ-MN0544 | Chenodeoxycholic Acid | 鹅去氧胆酸 |
Chenodeoxycholic Acid 是一种疏水初级胆汁酸，能够活化核受体 FXR，该受体与胆固醇代谢有关。 |
| SJ-MX1653 | Cilofexor (GS‐9674) | Cilofexor (GS-9674) 是一种有效的，选择性的，口服活性的非甾体 FXR 激动剂，EC50 为 43 nM。Cilofexor 具有抗炎和抗纤维化作用。Cilofexor 可用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。 | |
| SJ-MX3613 | Vidofludimus | Vidofludimus(4SC-101; SC12267)是免疫抑制剂，能抑制DHODH，在不影响淋巴细胞增殖的条件下抑制IL-17的分泌。 | |
| SJ-MX2989 | Fexaramine | Fexaramine 是一种有效的选择性 FXR 激动剂，EC50 为 25 nM，对 hRXRα，hPPARα/γ/δ，mPXR，hPXR，hLXRα，hTRβ，hRARβ，mCAR，mERRγ 和 hVDR 受体没有活性。 | |
| SJ-MX2850 | Turofexorate isopropyl | Turofexorate isopropyl (FXR-450)是一种高效的、选择性的、口服生物可利用的farnesoid X受体(FXR)激动剂(EC50: 4 nM, eff=149%);有效诱导荧光素酶报告基因表达，EC50值为16 nM。 | |
| SJ-MX3672 | BAR502 | BAR502是FXR和GPBAR1的双重激动剂，IC50值分别为2 μM 和0.4 μM。 | |
| SJ-MX3725 | Nidufexor | Nidufexor (LMB763) 是一种口服有效的法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂，可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。 | |
| SJ-MX5865 | LY2562175 | LY2562175 是一种有效且有选择性的 FXR 激动剂，其 EC50 值为 193 nM。 | |
| SJ-MN3284 | Ursodeoxycholic acid sodium | 熊去氧胆酸钠盐 |
Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) sodium 是由肠道细菌转化 (cheno) 脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸，是肠道屏障完整性的关键调节因子，对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子，通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用，包括 G 蛋白偶联的胆汁酸受体 5 (TGR5，GPCR19) 和法尼酯 X 受体 (FXR)。Ursodeoxycholic acid sodium 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究，具有口服活性。 |
| SJ-MX3985 | Tropifexor | Tropifexor (LJN452) 是 FXR 的高效激动剂，EC50 为 0.2 nM。 | |
| SJ-MX4442 | INT-767 | INT-767 是法尼醇 X 受体 (FXR)/TGR5双激动剂，EC50 值分别为 30 和 630 nM。 | |
| SJ-MX4974 | Vonafexor | Vonafexor (EYP001) 是一种 FXR 激动剂，具有抗 HBV 的作用。 | |
| SJ-MX7543 | Gly-β-MCA | Gly-β-MCA 是一种胆汁酸，是有效的、稳定的、肠特异性的以及具有口服生物活性的法尼酯X受体 (FXR) 抑制剂，可用于代谢障碍的研究。 | |
| SJ-MX8630 | EDP-305 | EDP-305 是一种口服有效且选择性的 farnesoid X 受体 (FXR) 激动剂，其 EC50 值为 34 nM (CHO 细胞嵌合性 FXR) 和 8 nM (HEK 细胞全长 FXR)。EDP-305 显示出强大而持久的抗纤维化作用。EDP-305 可用于原发性胆道胆管炎 (PBC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究 | |
| SJ-MN4416 | Tauro-Obeticholic acid | 牛磺奥贝胆酸 | Tauro-Obeticholic acid 是牛磺酸的活性代谢物。Obeticholic Acid 是一种口服生物可利用的法尼样X受体 (FXR) 激动剂。 |
| SJ-MX0693 | Obeticholic Acid | 奥贝胆酸 |
Obeticholic acid (INT-747, 6-ECDCA,) 是一种半合成的胆汁酸类似物，是一种有效的，选择性的和口服活性的法尼醇X受体（farnesoid X receptor，FXR) 激动剂，EC50 为 99 nM，并具有抗胆碱和抗炎作用。 |
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