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Toll-like Receptor (TLR)

 

Toll样受体

 

Toll样受体（TLRs）是模式识别受体（Pattern recognition receptors，PRRs）家族中的一员。

 

Toll样受体（TLRs）是膜受体家族，属于Ⅰ型跨膜受体，人体中有10种亚型。TLRs主要包含两个关键结构域：一个是胞外结构域，由富含亮氨酸重复序列（Leucine rich repeats，LRRs）组成，其功能是识别并结合各种配体；另一个是胞内的Toll/IL-1受体（TIR）结构域，可参与胞内的信号传导。细胞表面的TLR1，2，4，5和6可以识别来自细胞外微生物的配体，如TLR2/6识别脂蛋白，TLR4识别LPS，TLR5识别鞭毛蛋白等；而位于细胞内囊泡膜上的TLR3，4，7，8和9，可以识别微生物的核酸。总的来说，TLRs参与如MyD88以及TRIF（TIR结构域的两种接头蛋白）依赖的信号通路的转导过程。另外，研究表明TLRs在不同的组织中也有不同的基础表达水平，某些TLRs在特定器官中的表达水平相对较高。 

Toll样受体（TLRs）及其信号转导途径

Front  Immunol, 2018, 9: 72. 

Toll-like Receptor (TLR)相关产品（44）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5648 CU CPT 4a

CU-CPT 4a (TLR3-IN-1) 是一种有效、高选择性的 TLR3 信号抑制剂。CU-CPT 4a 抑制由 TLR3/dsRNA 复合物介导的下游信号通路的表达，包括 TNF-α 和 IL-1β。
SJ-MA0048A Chloroquine 氯喹 Chloroquine 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
SJ-MX0808 E6446 dihydrochloride

E6446 dihydrochloride 在多种人和小鼠细胞类型中是 Toll-like receptor (TLR) 7 和 9 信号转导的抑制剂，并在体外抑制 DNA-TLR9 相互作用。
SJ-MX2692 Polyinosinic-polycytidylic acid Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly(I:C)) 是一种合成的双链 RNA (dsRNA)，是一种 toll样受体3 (TLR3)激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid 存在于一些病毒中，因此通常被用来模拟细胞外 dsRNA 的作用。
SJ-MX3731 CU-CPT22 CU-CPT22 is the first probe for the complex between toll-like receptors TLR1 and TLR2. CU-CPT22 binds at the interface of TLR1 and TLR2 (IC50 = 0.58 μM).
SJ-MX3751 CU-CPT-8m CU-CPT-8m is a specific antagonist of Toll-like Receptor 8 (TLR8) with IC50 of 67 nM.
SJ-MX3754 CU-CPT-9a CU-CPT-9a is a potent TLR8 inhibitor (IC50 : 0.5 nM), that suppresses TLR8-mediated proinflammatory signaling in various cell lines and human primary cells.
SJ-MX3755 CU-CPT9b CU-CPT9b is an antagonist of toll-like receptor 8 (TLR8; Kd = 21 nM). It inhibits activation of NF-ĸB induced by the TLR8 agonist R-848 in TLR8-overexpressing HEK-Blue cells with an IC50 value of 0.7 nM.
SJ-MX3834 TLR4-IN-C34 TLR4-IN-C34 是具有口服活性的 TLR4 抑制剂，可改善内毒素血症和坏死性小肠结肠炎模型的全身炎症。
SJ-MX3839 DSR-6434 DSR-6434 is a selective Toll-like receptor 7 (TLR7) agonist with EC50s of 7.2 nM and 4.6 nM for human and mice TLR7, respectively. DSR-6434 demonstrated an optimal balance between the agonistic potency and high water solubility. It also demonstrated a strong antitumor effect in vivo by intravenous administration in a tumor bearing mice model.
SJ-MX4003 Enpatoran (M5049)

Enpatoran (M5049) 是一种潜在的“first-in-class”口服Toll样受体（TLR）7/8抑制剂。在HEK293 细胞中，其IC50分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
SJ-MN0249 Atractylenolide I 白术内酯 I AtractylenolideI是从白术根中得到的倍半萜烯，具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。AtractylenolideI为的拮抗剂，同时在A375细胞中，能够降低和的磷酸化水平。
SJ-MX2176 Motolimod Motolimod (VTX-2337;VTX-378) 是选择性的Toll样受体 8 (TLR8) 激动剂，EC50约为 100 nM。
SJ-MX4116 Afimetoran Afimetoran (BMS 986256) is an Oral Novel Toll-like Receptor 7 and 8 (TLR7/8) Inhibitor.
SJ-MN1414 Schaftoside 夏佛塔苷 Schaftoside 是在多种中草药（如 Eleusine indica）中发现的黄酮类化合物。Schaftoside 抑制 TLR4 和 Myd88 表达。 Schaftoside 还降低 Drp1 表达和磷酸化，并减少线粒体分裂。
SJ-MN1454 Procyanidin B1 原花青素B1 Procyanidin B1 是一种多酚类黄酮物质，存在于常见的水果中，能够与 TLR4/MD-2 复合体结合，具有抗炎活性。
SJ-MX3929 SM-324405 SM-324405 (SM324405; SM 324405) is a novel and potent TLR7 (toll-like receptor 7) agonist designed by introducing the antedrug concept with reduced systemic activity. Toll-like receptor 7 (TLR7) agonists have potential in the treatment of allergic diseases.
SJ-MX4210 IAXO-102 IAXO-102 是 TLR4 的拮抗剂，抑制 TLR4 信号通路。IAXO-102 抑制 MAPK 和 p65 NF-kB 的磷酸化及 TLR4 和 TLR4 依赖性的炎性蛋白的表达。IAXO-102 抑制实验性腹主动脉瘤的发展。
SJ-MX4217 Gardiquimod diTFA Gardiquimod diTFA，一种咪唑啉类似物，TLR7/8 激动剂。Gardiquimod diTFA 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时，Gardiquimod diTFA 特别激活 TLR7。
SJ-MX4315 Bropirimine Bropirimine is a novel and potent antitumor agent.
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