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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Bacterial Fungal Parasite Virus
Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

Toll-like Receptor (TLR)

Toll样受体

Toll样受体（TLRs）是模式识别受体（Pattern recognition receptors，PRRs）家族中的一员。

Toll样受体（TLRs）是膜受体家族，属于Ⅰ型跨膜受体，人体中有10种亚型。TLRs主要包含两个关键结构域：一个是胞外结构域，由富含亮氨酸重复序列（Leucine rich repeats，LRRs）组成，其功能是识别并结合各种配体；另一个是胞内的Toll/IL-1受体（TIR）结构域，可参与胞内的信号传导。细胞表面的TLR1，2，4，5和6可以识别来自细胞外微生物的配体，如TLR2/6识别脂蛋白，TLR4识别LPS，TLR5识别鞭毛蛋白等；而位于细胞内囊泡膜上的TLR3，4，7，8和9，可以识别微生物的核酸。总的来说，TLRs参与如MyD88以及TRIF（TIR结构域的两种接头蛋白）依赖的信号通路的转导过程。另外，研究表明TLRs在不同的组织中也有不同的基础表达水平，某些TLRs在特定器官中的表达水平相对较高。

Toll样受体（TLRs）及其信号转导途径

Front Immunol, 2018, 9: 72.

Toll-like receptor 2（TLR2）是一种重要的免疫系统受体，属于Toll-like receptor 家族。这种受体主要存在于宿主免疫细胞的表面，如巨噬细胞、树突状细胞和上皮细胞。TLR2的主要功能是通过识别和结合细菌、真菌和一些病毒等病原体表面的特定分子结构，这些结构被称为病原相关分子模式（PAMPs），引发免疫细胞的活化，从而启动机体的免疫应答。进而产生炎症介质、激活适应性免疫系统，并促进抗微生物防御。其活化对于免疫系统的正常功能和保护机体免受感染至关重要。然而，过度活化或异常激活可能导致炎症性疾病和免疫系统的失调。总体而言，TLR2作为一种重要的免疫受体，在宿主对抗感染和维持免疫平衡中发挥着关键的调节作用。

Toll-like receptor 4（TLR4）是一种免疫系统中的受体，属于 Toll 样受体家族，广泛表达在多种免疫相关的细胞类型，如巨噬细胞、树突状细胞和上皮细胞。主要负责识别和应对细菌的病原相关分子模式（PAMPs）以及宿主细胞受到损伤时释放的分子（称为损伤相关分子模式，DAMPs）。主要通过感知细菌内毒素（如脂多糖，Lipopolysaccharide，LPS）来激活免疫反应。在疾病研究中，TLR4的异常激活与一些慢性炎症性疾病、自身免疫疾病和感染相关的疾病有关。因此，TLR4成为了研究和开发潜在治疗方法的焦点之一，以调控免疫系统的响应和减轻炎症性疾病的病程。

Toll样受体TLR7和TLR8是在病毒感染的免疫应答中起重要作用的内体受体。它们识别富含谷氨酸的短单链RNA (ssRNA)作为它们的天然配体，以及小的合成分子，如咪唑喹啉类和核苷类似物。TLR7和TLR8信号是MyD88依赖性的，除了干扰素调节因子(IRFs)的磷酸化外，还通过AP-1和NF-κB的核易位介导。IRFs促进干扰素刺激反应元件(ISRE)的诱导和随后I型干扰素(IFN)基因的表达，而AP-1和NF-κB的激活导致促炎细胞因子的产生。

Toll-like Receptor (TLR) 相关靶点

全部(142) Toll-like Receptor (TLR)抑制剂(50) Toll-like Receptor (TLR)激动剂(53) Toll-like Receptor (TLR)拮抗剂(11) Toll-like Receptor (TLR)调节剂(2) Toll-like Receptor (TLR)激活剂(3) Toll-like Receptor (TLR)其他(22)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MN2318	Curdlan	凝胶多糖	Curdlan 是由细菌产生的多糖，是一种具有 β-1,3-糖苷键的葡萄糖均聚物。Curdlan 可以被 Dectin-1 (一种 C 型凝集素受体) 识别，诱导组织肥大细胞免疫响应，以及加强树突状细胞在肿瘤免疫中的效应。Curdlan 有望用于癌症、免疫炎症疾病的研究。
SJ-MX0651	TLR2-IN-C29		TLR2-IN-C29 是一种 Toll-like receptor 2 (TLR2) 抑制剂。TLR2-IN-C29 阻断 hTLR2/1 和 hTLR2/6 信号，IC50 值分别为 19.7 和 37.6 μM。
SJ-MX5648	CU CPT 4a		CU-CPT 4a (TLR3-IN-1) 是一种有效、高选择性的 TLR3 信号抑制剂。CU-CPT 4a 抑制由 TLR3/dsRNA 复合物介导的下游信号通路的表达，包括 TNF-α 和 IL-1β。
SJ-BP0511A	Pam3CSK4 TFA		Pam3CSK4 TFA 是一种 Toll 样受体 1/2 (TLR1/2) 激动剂，对人 TLR1/2 的 EC50 为 0.47 ng/mL。
SJ-MN0437A	Leonurine hydrochloride	盐酸益母草碱	Leonurine hydrochloride 是从 Leonurus artemisia 中分离到的生物碱，具有抗氧化、抗炎活性。
SJ-MN0371	Physcion	大黄素甲醚	Physcion (Parietin) 是从中药大黄中得到的蒽醌类物质，是具有口服有效性和血脑屏障透过性的 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-phosphogluconate dehydrogenase) 抑制剂，IC50 和 Kd 值分别为 38.5 μM 和 26.0 μM。同时，Physcion 也是 TLR4/NF-kB 信号通路抑制剂，具有抗炎、抗菌、抗癌作用，可诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis) 和自噬 (Autophagy)。
SJ-MA0048B	Chloroquine diphosphate	磷酸氯喹	Chloroquine diphosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine diphosphate 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine diphosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
SJ-MA0048A	Chloroquine	氯喹	Chloroquine 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染，EC50 为 1.13 μM。
SJ-MN0635	Thiamine hydrochloride	盐酸硫胺素	Thiamine hydrochloride (Thiamine chloride hydrochloride) 是必需的微量营养素，作为许多中枢代谢酶的辅因子。Thiamine hydrochloride 可激活 NrF-2/HO-1 并抑制 TLR4、NF-κB。Thiamine hydrochloride 具有神经保护和抗炎作用。Thiamine hydrochloride 可用于糖尿病并发症、神经系统疾病、癌症和结肠炎的研究。
SJ-MX0293	Resatorvid (TAK-242)	瑞沙托维	Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性 TLR4 信号通路的小分子抑制剂。Resatorvid 抑制 NO、TNF-α 和 IL-6 的产生，其 IC50 值分别为 1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy)，并在各种炎症性疾病中起关键作用。
SJ-MA0043	Hydroxychloroquine Sulfate	硫酸羟氯喹	Hydroxychloroquine sulfate (HCQ sulfate) 是一种合成的抗疟疾剂，也可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导。Hydroxychloroquine sulfate 有效抑制 SARS-CoV-2 感染。
SJ-MX2692	Polyinosinic-polycytidylic acid		Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly(I:C)) 是一种合成的双链 RNA (dsRNA)，一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid 可以用作疫苗佐剂，以增强先天性和适应性免疫反应，并改变肿瘤的微环境，还可以直接触发癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。
SJ-MN0111	Isofraxidin	异嗪皮啶	Isofraxidin 来自 Acanthopanax senticosus 的一种香豆素成分，抑制 MMP-7 表达和人肝癌细胞侵袭。Isofraxidin 作用于肝癌细胞，抑制 ERK1/2 磷酸化。Isofraxidin 减弱 iNOS 和 COX-2 表达，Isofraxidin 还抑制 TLR4/髓样分化蛋白 2 (MD-2) 复合物的形成。
SJ-MN0249	Atractylenolide I	白术内酯 I	Atractylenolide I 是从白术根中得到的倍半萜烯，具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。Atractylenolide I 为 TLR4 的拮抗剂，同时在 A375 细胞中，能够降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。
SJ-MB0005	Lipopolysaccharides (LPS)	脂多糖	Lipopolysaccharides (LPS) 是一种源自革兰氏阴性菌外膜外小叶的内毒素。Lipopolysaccharides (LPS) 由抗原 O-特异性链、核心低聚糖和脂质 A 组成，LPS 是一种激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP)。Lipopolysaccharides (LPS) 激活免疫细胞上的 TLR-4，具有高致热原性，以及剂量和血清型特异性。LPS 诱导细胞迁移体的分泌。Lipopolysaccharides (LPS) 可用于诱导多种细胞炎症和动物炎症相关模型。本产品来源于大肠杆菌 O55: B5。
SJ-MX2175	1V209		1V209 (TLR7 agonist T7) 是 Toll-like receptor 7 (TLR7) 激动剂，具有抗肿瘤作用。1V209 可与各种多糖缀合，以改善其水溶性，增强功效并保持低毒性。
SJ-MN2813	Okanin	奥卡宁	Okanin 是 Coreopsis tinctoria 的有效成分。Okanin 通过抑制 TLR4/NF-κB 信号通路减弱 LPS 诱导的小胶质细胞活化。
SJ-MN0769	Mogroside III-E	罗汉果苷 III-E	Mogroside III-E 是从 Siraitia grosvenorii 中提取的葫芦素类化合物，抑制 NO 释放，具有抗纤维化活性。
SJ-MX5759	CU-T12-9		CU-T12-9 是一种特异性 TLR1/2 激动剂，EC50 为 52.9 nM。CU-T12-9 既激活先天免疫系统，又激活适应性免疫系统。CU-T12-9 选择性激活 TLR1/2 异二聚体，而对 TLR2/6 没有作用。CU-T12-9 通过促进 TLR1 和 TLR2 二聚而激活 NF-κB 信号，致使下游 TNF-α，IL-10，和 iNOS 增加，从而提高身体的免疫反应。
SJ-MX0808	E6446 dihydrochloride		E6446 dihydrochloride 在多种人和小鼠细胞类型中是 TLR 7 和 TLR 9 信号转导的抑制剂，并在体外抑制 DNA-TLR9 相互作用。E6446 dihydrochloride 还是强效的 SCD1 抑制剂。