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信号通路

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Toll-like Receptor (TLR)

 

Toll样受体

 

Toll样受体(TLRs)是模式识别受体(Pattern recognition receptors,PRRs)家族中的一员。

 

Toll样受体(TLRs)是膜受体家族,属于Ⅰ型跨膜受体,人体中有10种亚型。TLRs主要包含两个关键结构域:一个是胞外结构域,由富含亮氨酸重复序列(Leucine rich repeats,LRRs)组成,其功能是识别并结合各种配体;另一个是胞内的Toll/IL-1受体(TIR)结构域,可参与胞内的信号传导。细胞表面的TLR1,2,4,5和6可以识别来自细胞外微生物的配体,如TLR2/6识别脂蛋白,TLR4识别LPS,TLR5识别鞭毛蛋白等;而位于细胞内囊泡膜上的TLR3,4,7,8和9,可以识别微生物的核酸。总的来说,TLRs参与如MyD88以及TRIF(TIR结构域的两种接头蛋白)依赖的信号通路的转导过程。另外,研究表明TLRs在不同的组织中也有不同的基础表达水平,某些TLRs在特定器官中的表达水平相对较高。 

Toll样受体(TLRs)及其信号转导途径

Front  Immunol, 2018, 9: 72. 

Toll-like Receptor (TLR)相关产品(53)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5648 CU CPT 4a

CU-CPT 4a (TLR3-IN-1) 是一种有效、高选择性的 TLR3 信号抑制剂。CU-CPT 4a 抑制由 TLR3/dsRNA 复合物介导的下游信号通路的表达,包括 TNF-α 和 IL-1β。

SJ-MM0043 Complete Freund's adjuvant (CFA)

Complete Freund's adjuvant (CFA) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂,用于增强动物对抗原 (antigen) 的免疫反应。Complete Freund's adjuvant (CFA) 也是 Th1 型免疫反应的诱导剂和 TLR 配体。Complete Freund's adjuvant (CFA) 包含热杀死的非活性化结核杆菌,并由石蜡油包水乳剂组成。Complete Freund's adjuvant (CFA) 刺激强烈且持久的免疫反应,可用于诱导小鼠的持续性炎症疼痛模型、实验性自身免疫性心肌炎 (EAM) 模型等。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型,刺激的免疫反应较弱。

SJ-MB0255 Zymosan A 酵母聚糖 A

Zymosan A (Zymosan A from Saccharomyces cerevisiae) 是一种 TLR2 激动剂,靶向 TLRs 可以预防和抑制 IR 诱导的肠道损伤。Zymosan A 具有明显的辐射防护作用,对小鼠辐照引起的肠道损伤具有保护作用。Zymosan A 促进 IR 损伤后肠干细胞 (ISCs) 的再生。

SJ-MX0651 TLR2-IN-C29

TLR2-IN-C29 (C29) 是一种 Toll-like receptor 2 (TLR2) 的抑制剂,可抑制TLR2/1和TLR2/6的信号传导,IC50 值分别为 19.7 和 37.6 μM。TLR2-IN-C29可以阻止THP-1细胞中TLR2介导的信号通路的早期激活,包括NF-κB和MAPKs,以及MyD88向TLR2的募集。

SJ-MX0674 Resiquimod 雷西莫特, 瑞喹莫德

Resiquimod (R-848, S28463) 是一种免疫反应调节剂,是一种Toll样受体7和8 (TLR7/TLR8) 的激动剂, 诱导细胞因子如 TNF-α、IL-6 和 IFN-α 等细胞因子的上调。Resiquimod 可减少 hepatitis C virus (HCV)感染。

SJ-MA0043 Hydroxychloroquine Sulfate 硫酸羟氯喹

Hydroxychloroquine Sulfate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Hydroxychloroquine Sulfate 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Hydroxychloroquine Sulfate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染,EC50 为 1.13 μM。

SJ-MA0048B Chloroquine diphosphate 磷酸氯喹

Chloroquine diphosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine diphosphate 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine diphosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。

SJ-MX0293 Resatorvid (TAK-242) 瑞沙托维

Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性TLR4信号通路的小分子抑制剂。Resatorvid 抑制 NO,TNF-α 和 IL-6 的产生,其 IC50 值分别为 1.8 nM,1.9 nM,1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy),并在各种炎症性疾病中起关键作用。

SJ-MA0048A Chloroquine 氯喹

Chloroquine 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM) 。

SJ-MX0808 E6446 dihydrochloride

E6446 dihydrochloride 在多种人和小鼠细胞类型中是 Toll-like receptor (TLR) 7 和 9 信号转导的抑制剂,并在体外抑制 DNA-TLR9 相互作用。

SJ-MX1727 Imiquimod (R 837) 咪喹莫特

Imiquimod (R 837) 是一种 toll 样受体7 (TLR7) 激动剂,作为一种免疫反应修饰剂。Imiquimod 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究。

SJ-MX1078 MD2-IN-1 MD2-IN-1 是髓样分化蛋白 2 (MD2) 的抑制剂,对重组人 MD2 (rhMD2) 的 KD 值为 189 μM。
SJ-MX2177 MD2-TLR4-IN-1 MD2-TLR4-IN-1 (compound 22m) 是 MD2-TLR4 复合体的抑制剂,能够抑制巨噬细胞 LPS 诱导的 TNF-α 和 IL-6 的表达,IC50 值分别为 0.89 μM 和 0.53 μM。
SJ-MX0797 Telratolimod 替拉莫德 Telratolimod (MEDI9197) 是一种有效的 TLR7/8 激动剂,具有抗肿瘤活性。
SJ-MX2175 1V209 1V209 (TLR7 agonist T7) 是 Toll-like receptor 7 (TLR7) 激动剂,具有抗肿瘤作用。1V209 可与各种多糖缀合,以改善其水溶性,增强功效并保持低毒性。
SJ-MN0249 Atractylenolide I 白术内酯 I

AtractylenolideI 是从白术根中得到的倍半萜烯,具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。AtractylenolideI 为的拮抗剂,同时在 A375 细胞中,能够降低和的磷酸化水平。

SJ-MX2176 Motolimod Motolimod (VTX-2337;VTX-378) 是选择性的Toll样受体 8 (TLR8) 激动剂,EC50约为 100 nM。
SJ-MX2692 Polyinosinic-polycytidylic acid Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly(I:C)) 是一种合成的双链 RNA (dsRNA),是一种 toll样受体3 (TLR3)激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid 存在于一些病毒中,因此通常被用来模拟细胞外 dsRNA 的作用。
SJ-MX3675 Poseltinib Poseltinib 是一种具有口服活性,选择性,不可逆的小分子Bruton酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50 为 1.95 nM,对 BMX,TEC 和 TXK 的选择性作用分别是 0.3,2.3 和 2.4 倍。Poseltinib可共价结合 BTK 的活性位点 (半胱氨酸 481 残基),同时有效抑制 B 细胞受体 (BCR),Fc受体 (FcR),Toll样受体 (TLR) 介导的信号传导。
SJ-MX3731 CU-CPT22 CU-CPT22 is the first probe for the complex between toll-like receptors TLR1 and TLR2. CU-CPT22 binds at the interface of TLR1 and TLR2 (IC50 = 0.58 μM).